【藥材來源】天南星為天南星科植物天南星：Arisaema erubescens(Wall.) Schott.異葉天南星risaemaheterophllum Bl.或東北天南星Arisaema amurense Maxim.的干燥塊莖。秋、冬二季莖葉枯萎時采挖，除去莖苗及須根，洗凈，撞擦或刮去外皮，曬至八成干時，用硫黃熏一次，曬至足干。
【古代炮制方法】唐代有石灰炒黃、面裹煨、炮、姜汁浸(《理傷》)等法。宋代有黃酒炒、生姜拌炒、牛乳拌炒(《圣惠方》)、濕紙裹熟(熱)灰內(nèi)煨(《博濟》)、燒熟(《蘇沈》)、牛膽汁制(《藥證》)、酒煮、酒浸麩炒、姜酒制、韭汁煮(《總錄》)、漿水姜汁煮、麩炒、羊膽制(《普本》)、酒蒸、姜汁煮(《局方》)、薄荷汁制、朱砂制(《總微》)、油焙黃、雪水煮(《洪氏》)、姜蜜制、姜甘草制(《朱氏》)、與生姜同搗成餅(《扁鵲》)、白礬皂莢同煮(《瘡瘍》)等炮制方法。元代增加了九蒸九曬(《寶鑒》)、皂角水浸(《丹溪》)的方法。明、清時代又增加了蜜，酒制、生姜，朱砂，乳香制、生姜，川樸制、姜汁，皂角，荊芥制、黑豆，青鹽制、炒赤、白礬湯泡去毒水(《普濟方》)、酒熏(《奇效》)、姜汁，皂角制(《品匯》)、姜汁，白礬制、生姜汁，皂角汁，白礬水制、生姜，牙皂，蜜制(《保元》)、以姜汁，礬湯和天南星末作餅造曲(《從新》)等炮制方法。
【現(xiàn)代炮制方法】
1、生天南星：取原藥材，除去雜質(zhì)，洗凈，干燥。
2、制天南星：取凈天南星，按大小分開，分別用清水浸泡，每日換水2～3次，如水面起白沫時，換水后加白礬(天南星每100kg加白礬2kg)，泡1日后，再進(jìn)行換水，漂至切開口嘗微有麻舌感時取出。另將生姜片，白礬置鍋內(nèi)加適量水煮沸后，倒入浸漂好的天南星共煮至內(nèi)無干心時取出。除去姜片，晾至4～6成千，切薄片，干燥。篩去碎屑。天南星每100kg用生姜、白礬各12.5kg。
3、膽南星：取制南星細(xì)粉，加入凈膽汁(或膽膏粉及適量清水)拌勻，蒸60分鐘至透，取出放涼，制成小塊，干燥?；蛉∩闲欠?，加入凈膽汁(或膽膏粉及適量清水)拌勻，放溫暖處，發(fā)酵7～15天后，再連續(xù)蒸或隔水燉9晝夜，每隔2小時攪拌1次，除去腥臭氣，至呈黑色浸膏狀，口嘗無麻味為度，取出，晾干。再蒸軟，趁熱制成小塊，干燥。制南星細(xì)粉每100kg用牛(或豬、羊)膽汁400kg(或膽膏粉40kg)。
【飲片性狀】生南星呈扁圓形，外表類白色或淡棕色，上面凹陷，周圍布散多數(shù)麻點。質(zhì)堅硬，斷面白色，粉質(zhì)，氣微辛，味麻辣。制南星為黃白色或淡棕色薄片，半透明，質(zhì)脆易碎，味澀微麻。膽南星呈方塊狀，表面棕黃色或棕黑色，斷面色稍淺，質(zhì)堅實，有特異的腥氣，味苦。
【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】生天南星水分不得過15.0%，總灰分不得過5.0%，醇溶性浸出物不得少于9.0%，本品按干燥品計算，含總黃酮以芹菜素計，不得少于0.050%；制天南星水分不得過12.0%，總灰分不得過4.0%，按干燥品計算，含白礬以含水硫酸鋁鉀計，不得過12.0%，含總黃酮以芹菜素計，不得少于0.050%。
【炮制目的】天南星味苦、辛，性溫，有毒。歸肺經(jīng)、肝經(jīng)、脾經(jīng)。具有燥濕化痰，祛風(fēng)止痙，消腫散結(jié)的功能。用于頑痰咳嗽，胸膈脹悶，中風(fēng)痰壅，口眼斜，半身不遂，癲癇，驚風(fēng)，破傷風(fēng)，風(fēng)痰眩暈，癰疽痰核及蚊蟲咬傷等。
天南星，生用辛溫燥烈，有毒，多外用。也有內(nèi)服者，以祛風(fēng)止痙為主，多用于破傷風(fēng)，中風(fēng)抽搐，癲癇等。外用以消腫散結(jié)力勝，用于癰疽、瘰疬，瘡癤，蛇蟲咬傷等證。生姜、白礬制后，降低毒性，增強燥濕化痰作用。用于頑痰咳嗽，胸膈脹悶，痰阻眩暈等。膽南星降低毒性，緩和其燥烈之性，藥性由溫轉(zhuǎn)涼，味由辛轉(zhuǎn)苦，功能由溫化寒痰轉(zhuǎn)化為清化熱痰。以清化熱痰，息風(fēng)定驚力強，多用于痰熱咳喘，急驚風(fēng)，癲癇等。
【臨床應(yīng)用】
1、生用
(1)破傷風(fēng)：常與防風(fēng)、天麻、白附子等同用，具有祛風(fēng)解痙的作用，用于破傷風(fēng)，牙關(guān)緊急，角弓反張，身體強直，甚則咬牙縮舌，如玉真散(《正宗》)；若單與防風(fēng)同用，具有祛風(fēng)化痰解痙的作用，亦用于破傷風(fēng)，牙關(guān)緊急，口攝唇緊，角弓反張，如玉真散(《普濟方》)。
(2)中風(fēng)痰厥(抽搐)：常與生川烏、生附子、木香同用，具有祛風(fēng)逐痰作用，用于卒中，昏不知人，口眼喁斜，半身不遂，痰氣上壅，咽喉作聲，兼治痰厥氣厥，如三生飲(《局方》)；若與防風(fēng)、半夏(米泔浸)、黃芩、生甘草同用，具祛風(fēng)止痙化痰作用，用于中風(fēng)痰盛，如小省風(fēng)湯(《丹溪》)；若單用天南星研末，生姜自然汁調(diào)攤紙上貼之，用于暴中風(fēng)口眼斜，如天南星膏(《楊氏家藏方》)；若與生半夏、生白附子、生川烏同用，具有祛風(fēng)痰，通經(jīng)絡(luò)作用，用于風(fēng)痰人絡(luò)，手足麻木，半身不遂，口眼斜，痰涎壅塞，以及小兒驚風(fēng)，大人頭風(fēng)，婦人血風(fēng)，如青州白丸子(《局方》)；若與茴香(炒)同用，具祛風(fēng)痰止痛作用，用于風(fēng)痰頭痛不可忍，如上清丹(《魏氏家藏方》)。
(3)癲癇：常與白附子、川烏、半夏等同用，具有豁痰宣風(fēng)的作用，用于小兒癇證，如南星散(《幼科指南》)。
2、制用
(1)制南星
?、贊裉悼人裕撼Ｅc半夏、陳皮同用，具有燥濕化痰的作用，用于脾運不健，聚濕為痰，咳嗽痰喘，胸脘痞悶，如玉粉丸(《潔古家珍方》)。
?、诤悼人裕撼Ｅc肉桂、半夏、生姜同用，具有燥濕化痰，散寒化飲的作用，用于寒痰或痰飲，咳嗽氣促，痰多色白，胸膈滿悶，如姜桂丸(《潔古家珍方》)。
?、埏L(fēng)痰壅盛：常與防風(fēng)、白僵蠶、天麻等同用，具有祛風(fēng)化痰消腫的作用，用于風(fēng)痰壅盛，腮頷腫痛，內(nèi)生結(jié)核，纏喉風(fēng)，如南星防風(fēng)散(《百一選方》)；若與附子(炮)、白附子(炮)、天麻等同用，用于風(fēng)痰上擾，頭目眩暈，肢節(jié)拘急，如天南星丸(《良方》)。
④夜臥咳嗽：常與炙甘草、玄精石、貝母等同用，用于肺經(jīng)伏熱，夜臥咳嗽，如玉粉散(《總錄》)。
?、葜T風(fēng)口噤：常與生姜、蘇葉同用，具有祛風(fēng)止痙的作用，用于諸風(fēng)口噤。(《仁齋直指方》)；若與人參、菖蒲等同用，用于風(fēng)癇(《中藏經(jīng)》)。
?、扌鹤唏R疳：常與雄黃同用，燒令煙盡，人麝香研為細(xì)末，外用，用于小兒走馬疳，蝕透損骨，如天南星散(《總錄》)。
(2)膽南星
?、贌崽悼人裕撼Ｅc黃芩(酒炒)、瓜蔞仁(去油)、杏仁等同用，具有清熱化痰作用，用于痰熱阻肺，咳嗽痰黃，稠厚膠黏，胸膈不利，如清氣化痰丸(《醫(yī)方考》)；若與牛黃、石膏、炙甘草等同用，用于風(fēng)痰蘊結(jié)不散，頭痛面赤，心煩，痰涎壅塞，咽膈不利，口干咽痛，頷頰赤腫，口舌生瘡，如牛黃涼膈丸(《局方》)。
?、谔禑狍@風(fēng)：常與全蝎(炙)、僵蠶、天麻、黃連等同用，具有清熱祛痰，息風(fēng)止痙的作用，用于小兒一切痰喘，急慢驚風(fēng)，手足抽搐，如千金散(《保元》、《回春》)；若與黑、白牽牛子、姜半夏、大黃等同用，用于小兒痰盛急驚風(fēng)，如牛黃丸(《金鑒》)；若與雄黃、僵蠶、鉤藤等同用，用于小兒急慢驚風(fēng)，及風(fēng)熱風(fēng)癡等證，如牛黃抱龍丸(《入門》)；若與制白附子、僵蠶(麩炒)、牛黃等同用，用于小兒風(fēng)痰壅盛，驚風(fēng)，高熱抽搐，牙關(guān)緊閉，煩躁不安，如牛黃鎮(zhèn)驚丸(《中藥制劑手冊》)；若與牛黃、朱砂、麝香等同用，用于中風(fēng)痰盛，精神昏憒，言語謇澀，手足不遂，如牛黃鐵粉丹(《御藥院方》)。
?、郯d癇：常與白附子、全蝎、黑附子等同用，具有祛痰開竅的作用，用于痰氣互結(jié)，阻于清竅，癲癇突發(fā)，昏不知人，口吐涎沫，如天南星散(《準(zhǔn)繩》)；若與白僵蠶、茯神、全蝎、辰砂等同用，用于小兒痰熱驚癇，精神不定，恍惚不寧，恐畏多哭，如南星膏(《丹溪心法附余》)；若與全蝎、蟬蛻、炒僵蠶等同用，用于風(fēng)癇迷悶，搐掣涎潮，如牛黃丸(《嬰童》)。
④鎖喉毒：常與雄黃、天竺黃、玄參等同用，具有清熱解毒，化痰消腫的作用，用于鎖喉毒，耳前聽會穴處初生如瘰疬硬腫，漸攻咽喉，腫塞疼痛，妨礙飲食，如牛黃清心丸(《瘍醫(yī)大全》)。
【現(xiàn)代研究】天南星中含有三萜皂苷，安息香酸，海韭菜苷，&gamma；-氨基丁酸以及鳥氨酸、瓜氨酸、精氨酸、谷氨酸、天門冬氨酸、亮氨酸等。此外，從其塊莖中還分離獲得D-甘露醇和二酮哌嗪類生物堿。
天南星具有抗驚厥作用：能對抗士的寧、戊四氮、咖啡因所致驚厥的作用；也能提高家兔對電驚厥閾值。鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用：兔及大鼠iP天南星煎劑后，均呈活動減少、安靜、翻正反射遲鈍，并能延長小鼠對戊巴比妥鈉的睡眠時間，且有明顯的鎮(zhèn)痛作用。祛痰作用：采用小鼠酚紅排泄法進(jìn)行實驗，表明天南星水劑有祛痰作用，給藥組自呼吸道排出酚紅量分別為對照組的150%及170%。抗腫瘤作用：天南星制劑，體外對Hela細(xì)胞有抑制作用，對小鼠實驗性腫瘤如肉瘤S180，HCA實體型及U14等均有一定的抑制作用，并證實D-甘露醇可能是抗癌有效成分。
天南星通過白礬、生姜、甘草等炮制后能解毒增效，其解毒機理可能為吸附毒物，改變毒物的理化性質(zhì)、生理活性及增強機體解毒能力。長時間的水處理對天南星麻味的消除影響不大，但能顯著地降低天南星水溶出物及醇溶出物中醋酸鉛沉淀物的量。另外，天南星麻味的消除與輔料的加入和輔料的選擇有很大關(guān)系。傳統(tǒng)炮制方法中使用的輔料以明礬“去麻”效果最好。加熱方法以流通蒸氣加熱為優(yōu)。通過對天南星生品、白礬浸制片、加壓片和藥典炮制品對粘膜的刺激法、急性毒性和亞急性作了比較研究后認(rèn)為，炮制能夠使其降低或消除，但長期水漂雖然能夠去除麻辣，而有效成分也隨之流失。據(jù)報道，加白礬和生姜各為12.5%的天南星炮制品測得礬存留量為11.9%，而熱壓片和浸制片加白礬量為8%，因此可以認(rèn)為藥典法制品白礬存留量大于熱壓片和浸制片。因此，在炮制過程中，水浸、加白礬和加熱處理的三個環(huán)節(jié)必須運用得當(dāng)，才能既降低毒性又提高飲片質(zhì)量。在對天南星生品、制品進(jìn)行的小鼠自主活動影響、對協(xié)同戊巴比妥鈉閾下催眠作用及對戊四唑、士的寧抗驚厥作用的實驗研究中，證明生制品均能明顯減少小鼠自主活動(P<；0.05)，有明顯的協(xié)同戊巴比妥鈉催眠作用(P<；0.01)。證明炮制品基本保持了生品的藥理作用。而臨床應(yīng)用時又能有效地降低其毒副作用。
天南星不同炮制品中掌葉半夏堿乙的含量亦有差異，用薄層掃描法測得生品為0.018%，新品Ⅰ為0.005%，新品Ⅱ為0.007%，老法制品為0.002。掌葉半夏堿乙具有抗凝血作用。
制天南星的方法大多沿用清水浸泡，加生姜、白礬煮透心，切片干燥的工藝。長時間的水浸泡及煮沸，固然可以去除毒性，但因此也造成有效成分的流失。為此，有報道采用新工藝炮制南星片，即只用清水浸泡，起白沫時，加白礬處理，至口嘗微有麻舌感時取出，晾干，切片。此法制品中，&beta；-谷甾醇的含量比原法(藥典法)高一倍左右，醇浸出物的含量提高20%～50%。而毒性及副作用可有效地解除。另有報道，天南星生片經(jīng)8%白礬溶液悶潤后加熱加壓60分鐘，所得的天南星炮制品飲片不但麻醉性消失，而且水浸出物量大大提高。同時天南星飲片加熱處理后脂溶性成分大部分丟失，只有單純的礬溶液浸制的飲片，其酯溶性浸出物丟失少。
膽南星中的膽汁一般為天南星的4～8倍，亦有認(rèn)為越多越好，古代認(rèn)為年久者佳。但傳統(tǒng)炮制方法時間長，因此對其炮制方法作了一些改進(jìn)，采用直接拌和法、用濃縮膽汁與白酒等拌制或蒸制后烘干的方法，縮短了時間，并保證了膽汁中膽酸的含量。采用熱板法比較南星及炮制品鎮(zhèn)痛作用，致死時間比較毒性，結(jié)果給藥0.5小時痛閾提高百分率，生藥及民制品(一年一制)均在85%以上，生品1.5小時后便有20%死亡，用民制品次日死亡，其它制品痛閾提高百分率在70%以下，3天后死亡。認(rèn)為某毒性成分具有鎮(zhèn)痛作用，水溶性差。
從炮制前后及加工過程的動態(tài)變化，對天南星中草酸鈣針晶的顯微及超微改變進(jìn)行了定性定量觀察，并結(jié)合同批樣品刺激反應(yīng)的時效及量效數(shù)據(jù)的定量分析為南星的刺激物質(zhì)的確定提供相關(guān)證據(jù)。結(jié)果毛須針晶不同含量的天南星具有不同刺激作用。天南星中草酸鈣針晶尖端變化率與兔眼結(jié)膜刺激反應(yīng)呈量效關(guān)系(r=0.995)；與礬水浸泡時間呈時效關(guān)系(r:0.993)。
【附】
1、近代炮制方法還有生姜、豆腐煮，甘草、白礬煮，甘草、生姜蒸，石灰、生姜、甘草煮等。
2、文獻(xiàn)摘錄“治驚風(fēng)墜涎，天南星一個，重一兩換酒浸七伏時，取出于新瓦上”(《證類》)?！鞍椎\湯泡去毒水?！?《普濟方》)“姜汁浸透過或白礬、皂莢煮去其毒。”(《品匯》)“治警(驚)癇取為末，用牛膽汁拌勻，再入膽中，陰干為末用，或用姜汁白礬煮至中心無白點為好。”(《入門》)“用陳久者滾湯明礬同泡，如半夏倒以姜汁拌和，其驚風(fēng)風(fēng)痰小兒方中用者，以泡過者為末，裝入臘月黃牛膽汁中，透風(fēng)處陰干?！?《粹言》)“治風(fēng)痰，有生用者……治風(fēng)熱痰，以酒浸一宿，桑柴火蒸之……脾虛多痰，則以生姜渣和黃泥包南星煨熟，去泥焙用?！?《綱目》)“性烈有毒，姜汁制用，善行脾肺?！?《本草正》)“黃柏引則下行，防風(fēng)使則不麻，膽制非徒監(jiān)制，蓋借膽汁鎮(zhèn)邪?！?《遵生》)“得牛膽則燥性減，且膽有益肝膽之功?！?《從新》)“火制則毒性緩?！?《備要》)“九制則燥性減&mdash；&mdash；性烈而燥，須用牛膽九制”(《必用》)。“用牛膽套之，制其燥烈之性”(《便讀》)。
【總結(jié)】天南星古代炮制方法相當(dāng)繁多，有煨制、酒制、姜制、石灰制、乳制、火炮、燒制、膽汁制、藥汁制、麩炒制、焙制、炒制、煮制、蒸制、制炭等法至少有53種。應(yīng)用輔料最多的為姜、膽汁、白礬、皂角，甘草等，白礬對天南星的去麻作用，明顯優(yōu)于姜汁、甘草、石灰、酒等輔料，故白礬可考慮為炮制天南星的首選輔料。其中藥汁制又有20余種制法?，F(xiàn)代沿用的炮制法為制天南星、膽南星兩種。炮制的目的，其一為降低毒性，緩和燥烈之性，其二是發(fā)揮輔料的協(xié)同治療作用，達(dá)到增強療效的目的。
值得注意的是，天南星的化學(xué)成分特別是有效成分或活性成分至今尚不十分清楚，因此在加工炮制時，一方面要求炮制達(dá)到“解毒”的要求，另一方面又要防止有效成分(如水溶性活性成分)的大量流失，以確保其臨床療效。
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