本類藥物可分為:
(1)阻滯M膽堿受體的藥物,可呈現(xiàn)抑制腺體分泌、散大瞳孔、加速心率、松弛支氣管平滑肌和胃腸道平滑肌等作用,臨床上用作散瞳藥、制止分泌藥和解痙止痛藥等。
(2)阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板內(nèi)的N膽堿受體的藥物,表現(xiàn)骨骼肌松弛作用,臨床用作肌松劑。
(3)阻滯神經(jīng)節(jié)內(nèi)N膽堿受體的藥物,主要呈現(xiàn)降低血壓的作用,臨床用于治療重癥高血壓病。
抗膽堿藥硫酸阿托品
Atropine Sulfate (Apropt, Atroptol)
【作用與用途】
本品為抗膽堿藥能,與M膽堿受體結(jié)合,對(duì)抗乙酰膽堿和其它擬膽堿藥的毒蕈堿樣作用。主要解除平滑肌的痙攣、抑制腺體分泌、解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制,使心跳加快、散大瞳孔,升高眼壓;興奮呼吸中樞。臨床用于:搶救感染中毒性休克,解除
有機(jī)磷農(nóng)藥中毒,阿斯綜合癥和內(nèi)臟絞痛,也可用于麻醉前給藥、散瞳或治療角膜炎、虹膜炎等。
【劑量與用法】
1.常用量,皮下或靜注,0.3mg~0.5mg/次,0.5mg~3mg/日。極量,皮下或靜注,1mg/次。幼兒耐受差,0.2mg~10mg可中毒致死??诜?,0.3mg~0.5mg/次,3次/日,飯前服。極量1mg/次,3mg/日。小兒每次0.01mg/kg。
2.麻醉前給藥,皮下注射0.5mg。
3.有機(jī)磷酸酯類中毒,輕度中毒者肌注0.5mg~1.0mg/次,2~3次/日,中度中毒者肌注或靜注1mg~2mg/次,1次/0.5~2小時(shí)。病情好轉(zhuǎn)后酌情減量。重度中毒昏迷者,要早期足量應(yīng)用和反復(fù)持續(xù)使用。一般靜注,2mg/次,每15~30分鐘1次,直至出現(xiàn)阿托品化(顏面潮紅、瞳孔開(kāi)始散大、腺體分泌減少、口干及輕度躁動(dòng)不安等癥狀)時(shí),可改為每30~60分鐘靜注1mg以維持之。如中毒癥狀復(fù)發(fā),可按上述劑量重復(fù)注射,必要時(shí)24小時(shí)總量可至50mg。徹底根治還需合并應(yīng)用膽堿酯酶復(fù)活劑。
4.抗休克,在補(bǔ)充血容量的前提下,一般為0.02mg~0.05mg/kg,用50%
葡萄糖注射液稀釋后于5~10分鐘內(nèi)靜注,每10~20分鐘1次,直到出現(xiàn)面色潮紅、四肢溫暖、瞳孔中度散大、收縮壓在10.6kPa(80 mmHg)以上時(shí),逐漸減量至停用。
5.用于阿斯綜合征,1mg~2mg靜注,以后每30分鐘靜注1mg,顯效后2~4小時(shí)1mg,直至發(fā)作停止、24小時(shí)不復(fù)發(fā)為止。
6.用于
哮喘持續(xù)狀態(tài),1mg~3mg溶于4ml生理鹽水,進(jìn)行霧化吸入治療10分鐘,其療效可持續(xù)3~5小時(shí)。
【副作用】
1.常見(jiàn)口干、心悸、瞳孔散大、視力模糊、皮膚干燥、體溫升高及尿潴留等。
2.劑量過(guò)大,有中樞神經(jīng)興奮癥狀如煩躁不安、譫妄,以致驚厥。興奮過(guò)度轉(zhuǎn)入抑制,呼吸困難,可致死亡。
阿托品中毒的解救主要作對(duì)癥處理,如用小劑量的苯巴比妥使之鎮(zhèn)靜,并作人工呼吸和給氧等。必要時(shí),外周癥狀可用新斯的明對(duì)抗。
抗膽堿藥東莨菪堿(亥俄辛)
Scopolamine
【作用與用途】
本品為外周抗膽堿藥,除具有平滑肌解痙作用外,尚有阻滯神經(jīng)節(jié)及
神經(jīng)肌肉接頭的作用,但對(duì)中樞的作用較弱。能選擇性地緩解胃腸道、膽管及泌尿道平滑肌痙攣和抑制蠕動(dòng),而對(duì)心臟、瞳孔及唾液腺的影響很小,對(duì)呼吸中樞有興奮作用??寡灱翱拐痤澛楸宰饔镁^阿托品強(qiáng),并有顯著的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于麻醉前給藥,治療震顫麻痹癥、暈動(dòng)病以及極重型流腦呼吸衰竭、感染中毒性休克等。
【劑量與用法】
口服,10mg~20mg/次,3~5次/日。1歲以上兒童,5mg~10mg/次,3次/日。嬰兒,5mg/次,3次/日。肌注、靜注或靜脈滴注,20mg/次,間隔20~30分鐘可再用20mg。
【副作用】
1.可出現(xiàn)口干,心律加快、視力調(diào)節(jié)障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、惡心、嘔吐、眩暈及頭痛等。
2.青光眼、前列腺肥大所致排尿困難、嚴(yán)重心臟病、器質(zhì)性幽門狹窄或
麻痹性腸梗阻病人禁用。乳幼兒、小兒慎用。
3.如過(guò)量可引起譫妄、激動(dòng)不安甚至驚厥、呼吸衰竭乃至死亡,可用擬膽堿藥對(duì)癥處理。
抗膽堿藥氫溴酸山莨菪堿(654-2)
【作用與用途】
本品為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥。作用與阿托品相似或稍弱。具有松弛平滑肌,解除血管痙攣,改善微循環(huán)的作用,并有鎮(zhèn)痛作用。但擴(kuò)瞳和抑制腺體分泌的作用較弱,且極少引起中樞興奮癥狀。臨床用于下列疾病:1 感染中毒性休克;2 血管性疾患;3 多種神經(jīng)痛;4 平滑肌痙攣;5 眩暈??;6 眼底眼患;7 突發(fā)性耳聾等;8 可用于有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的治療。
【劑量與用法】
口服,5mg~10mg/次,2~3次/日。感染引起的中毒性休克,靜注,成人10mg~40mg/次;兒童0.3mg~2mg/kg,需要時(shí)可每隔10~30分鐘重復(fù)給藥,治療腦血栓,加入5%葡萄糖液中靜滴,30mg~40mg/日。一般慢性病,肌注5mg~10mg/次,1~2次/日,可連用1個(gè)月以上。治療嚴(yán)重三叉神經(jīng)痛,有時(shí)需加大劑量至每次15mg~20mg,肌注。治療
血栓閉塞性脈管炎,靜注10mg~15mg/次,1次/日。
【副作用】
1.一般有口干、面紅、輕度擴(kuò)瞳、視近物模糊,個(gè)別有心率加快及排尿困難,多于1~3小時(shí)內(nèi)消失。
2.腦出血急性期及青光眼病人禁用。
3.在應(yīng)用本品治療的同時(shí),其它治療措施不能減少(如抗菌藥物的使用等)。
抗膽堿藥后馬托品
Homatropine
【作用與用途】
本品為合成的抗膽堿藥,具有阻斷乙酰膽堿的作用,使瞳孔括約肌和睫狀肌麻痹引起散瞳和調(diào)節(jié)麻痹,比阿托品效力快而弱,適用于眼科檢查和驗(yàn)光。
【注意】
青光眼患者忌用。
抗膽堿藥樟柳堿
Anisodine
【作用與用途】
本品為抗膽堿藥,有抗震顫、解痙、平喘、散瞳、抑制唾液分泌以及對(duì)抗有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等作用。臨床用于血管性頭痛、視網(wǎng)膜、血管痙攣、缺血性視神經(jīng)炎、腦血管病引起的急性癱瘓、
一氧化碳中毒所致的中樞功能障礙、震顫、麻痹、支氣管哮喘、暈動(dòng)病和有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等。
【用法與用量】
口服每次1~4mg,每日3~4次,肌注或靜注一次2~5mg,每日1~3次。
【副作用】
1.有口干、視力模糊、頭昏、面紅、心悸、疲乏等。
2.少數(shù)患者可出現(xiàn)紅、黃視及精神癥狀,并偶有排尿困難。
3.不可驟然停藥,否則可引起頭昏、嘔吐等。
4.出血性疾病、腦出血急性期及青光眼患者忌用。嚴(yán)重心衰及心律失常者慎用。
抗膽堿藥紅古豆堿
紅古豆堿
Cuscohygrine
【作用與用途】
本品為抗膽堿藥,具有中樞鎮(zhèn)靜作用和外周抗膽堿作用。還有平喘、擴(kuò)張外周血管和降壓作用。特點(diǎn)是抑制消化道蠕動(dòng)和胃酸分泌作用較強(qiáng)。
臨床用于治療胃腸道痙攣疼痛和胃潰瘍。
【劑量與用法】
口服或肌注一次50mg~100mg,每日3~4次,3周為一個(gè)療程。
【副作用】
有口干、嗜睡、視力模糊。
【注意】
青光眼及低血壓患者忌用。
抗膽堿藥托品酰胺
Tropicamid
別名:托品卡胺、托吡卡胺
【作用與用途】
本品為抗膽堿藥,有散瞳作用和睫狀肌麻醉作用,其作用快,時(shí)間短,為眼科散瞳首選藥,用于散瞳檢查眼底,驗(yàn)光配鏡,虹膜狀體炎。
【副作用】
有口干、便秘、排尿困難、心率加快等不良反應(yīng),還能引起高眼壓。
【注意】
青光眼患者禁用。