dpp4抑制劑有5種：
西格列?。⊿itagliptin）、維格列?。╒ildagliptin）、沙格列汀（Saxagliptin）、阿格列汀（Alogliptin）和利格列?。╨inagliptin）。
捷諾維是首款獲FDA批準(zhǔn)的DPP-4抑制劑類藥物，于2006年由默沙東公司成功開發(fā)并在美國(guó)上市, , 七年來(lái)已成為上市后銷售額增長(zhǎng)最快的新藥之一，也是歷史上年銷售額突破10億美元最快的新藥。西格列汀可以單藥治療或配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。2007年4月和2012年2月，F(xiàn)DA又批準(zhǔn)了鹽酸二甲雙胍/磷酸西格列汀片以及緩釋片。2009年11月，原國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局正式批準(zhǔn)磷酸西格列汀片在中國(guó)上市。該藥是國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上第一個(gè)用于治療2型糖尿病的DPP－4抑制劑類藥物
諾華的佳維樂(lè)(維格列汀片, 在2007年獲得了歐盟的批準(zhǔn)。值得一提的是，佳維樂(lè)是同類藥物中唯一能與其他降糖藥物廣泛聯(lián)合使用的藥物。在醫(yī)生迫切需要全新藥物與現(xiàn)有藥物聯(lián)合使用之際，佳維樂(lè)作為全新的DPP-4抑制劑應(yīng)時(shí)而生。歐盟批準(zhǔn)佳維樂(lè)與最常用的口服降糖藥——二甲雙胍、噻唑烷二酮（TZD）或磺脲（SU）聯(lián)合使用。不過(guò)，佳維樂(lè)一直未獲得FDA的批準(zhǔn)。2008年時(shí)，佳維樂(lè)因可升高肝酶而被延遲在歐洲上市，而FDA因不確定該藥對(duì)腎損傷患者的有效性和安全性，曾兩次要求研究者提供更多信息。若要滿足FDA要求，諾華將不得不再進(jìn)行一次臨床試驗(yàn)。隨后，諾華首席行政官表示，可能不會(huì)再向FDA提出佳維樂(lè)的申請(qǐng)。2011年8月，原國(guó)家食品藥品監(jiān)管局正式批準(zhǔn)維格列汀在中國(guó)上市。該藥的復(fù)方制
百時(shí)美施貴寶開發(fā)的安立澤（沙格列汀片, 在2010年3月獲得FDA批準(zhǔn)用于治療成人2型糖尿病患者的高血糖癥。沙格列汀可單用，也可與二甲雙胍或一種磺酰脲類藥物或一種噻唑烷二酮類藥物聯(lián)合使用，以獲得更大的血糖水平降低效果。2011年5月，沙格列汀獲得原國(guó)家食品藥品監(jiān)管局批準(zhǔn)，用于治療2型糖尿病，具有單藥治療和在二甲雙胍控制不佳的情況下聯(lián)合二甲雙胍治療的雙適應(yīng)證。
2011年5月，勃林格殷格翰和禮來(lái)合作開發(fā)的歐唐寧(利格列汀片, 英文商品名:Tradjenta,英文通用名：Linagliptin）獲得FDA批準(zhǔn)，用于2型糖尿病成年患者的治療，該藥是一種配合飲食控制和鍛煉以降低血糖水平的處方藥。FDA批準(zhǔn)利格列汀片作為單藥或聯(lián)合其他常用的2型糖尿病處方藥物（例如二甲雙胍、磺脲類藥物和吡格列酮）使用。利格列汀片是此類藥物中首個(gè)被批準(zhǔn)以單一劑量（每天一次5mg）給藥的藥物。2013年，利格列汀片獲得國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)在中國(guó)上市，而利格列汀/鹽酸二甲雙胍片和Empagliflozin/利格列汀片也正在進(jìn)口注冊(cè)申報(bào)中。
《2013 CDS腸促胰素共識(shí)》：DPP-4對(duì)中國(guó)人有效
目前，已有多種DPP-4抑制劑藥物在中國(guó)上市，包括西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀、阿格列汀。根據(jù)《2013 CDS腸促胰素共識(shí)》的數(shù)據(jù)，在藥代動(dòng)力學(xué)方面，西格列汀的半衰期長(zhǎng)，為12.4h。在代謝方面，西格列汀無(wú)顯著代謝效應(yīng)，只有16%被代謝，其他經(jīng)腎臟原型清除。而維格列汀和沙格列汀均要經(jīng)肝臟代謝。這些差異導(dǎo)致了不同DPP-4抑制劑直接的顯著差異：西格列汀和沙格列汀每日1次服用，維格列汀每日2次使用；西格列汀可用于清、中度肝功能不全患者或輕度（普遍適用）、中度（1/2劑量）、重度腎功能不全或終末期腎?。?/4劑量）患者。
利格列汀具有獨(dú)特的藥理學(xué)特征，是唯一極少通過(guò)腎臟排出的 DPP-4 抑制劑（經(jīng)腎排泄的比例<5%），主要以原形由膽汁和腸道排出體外，無(wú)論普通患者及肝腎不全患者均可應(yīng)用，應(yīng)用時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量和額外監(jiān)測(cè)肝腎功能。
據(jù)悉，利格列汀是經(jīng)過(guò)中國(guó) CFDA、美國(guó) FDA 和歐盟 EMA 批準(zhǔn)，唯一在 2 型糖尿病患者中無(wú)需根據(jù)肝腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整的 DPP-4 抑制劑；也是唯一獲得《中國(guó) 2 型糖尿病防治指南》推薦用于不同肝腎功能狀態(tài)患者無(wú)需調(diào)整劑量的 DPP-4 抑制劑
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