“DPP-4抑制劑”是近年來新誕生的促胰島素分泌藥物，與傳統(tǒng)的促胰島素分泌藥物相比，它最大的特點在于能根據(jù)自身血糖水平調(diào)整促胰島素分泌的能力，如果自身血糖偏高，它會增加胰島素分泌；而一旦自身血糖偏低，其刺激胰島素分泌的作用就會馬上剎車。通常來講，這一類藥物的低血糖風(fēng)險小，因此被推薦在老年2型糖尿病患者中使用。此前我們也有文章對此進行介紹（點擊鏈接閱讀：這個藥物夠“聰明”，因為——極少引發(fā)低血糖）
這類藥物目前在國內(nèi)上市的有西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀5種，對此，很多糖友一定會有疑問，同類藥中的這5種，之間有哪些差異呢？是不是隨便哪種都可以服用呢？
今天我們從幾個維度來分析。
01
降糖作用一樣嗎？
DPP-4抑制劑既可降低餐后血糖，又可降低空腹血糖。
多項臨床研究顯示，去除安慰劑效應(yīng)后，DPP-4抑制劑能使空腹血糖降低0.5~1mmol/L，餐后2小時血糖降低2~3mmol/L，糖化血紅蛋白降低0.5%~0.9%。
目前并沒有高質(zhì)量研究顯示5種DPP-4抑制劑的降糖能力之間存在較大差異。
02
服藥頻次一樣嗎？
5種DPP-4抑制劑的服藥頻次略有不同。
服藥頻次與DPP-4抑制劑對DPP IV酶活性的抑制能力及持續(xù)時間有關(guān)。
● 西格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀在用藥后24小時對DPP IV酶活性的抑制能力仍能夠保持70%~80%以上，故臨床均可每日1次服用；
● 相對而言，維格列汀對DPP IV酶活性的抑制能力持續(xù)時間較短，需要每天早晚各1次服藥才能維持第二天血糖的平穩(wěn)控制。
03
肝功能不全適合哪種？
● 利格列汀和沙格列汀在合并肝功能不全的糖尿病患者中應(yīng)用具有一定的安全性，無需調(diào)整劑量；
● 阿格列汀在肝病患者則需慎用；
● 維格列汀在丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）或天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）大于正常上限3倍的患者中不可使用；
● 西格列汀在輕中度肝功能不全（Child-Pugh積分≤9分）患者中無需調(diào)整劑量，重度肝功能不全（Child-Pugh積分＞9分）患者中不推薦使用。
直接上圖
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輕度 | 中度 | 重度 | |
西格列汀 | 不需調(diào)整 | 不需調(diào)整 | 不推薦使用 |
維格列汀 | 不需調(diào)整劑量，但ALT/AST大于正常上限3倍患者不可使用 | ||
阿格列汀 | 肝病患者慎用 | ||
沙格列汀 | 不需調(diào)整 | 不需調(diào)整 | 不需調(diào)整 |
利格列汀 | 不需調(diào)整 | 不需調(diào)整 | 不需調(diào)整 |
04
腎功能不全又適合哪種？
多數(shù)的口服降糖藥物在合并腎功能異常的糖尿病患者中使用時均需注意藥物劑量的調(diào)整甚至不能使用，DPP-4抑制劑也不例外。
不同的腎功能不全，DPP-4抑制劑的用量見下表。值得注意的是，利格列汀是唯一一個在肝腎功能不全的糖尿病患者中均無需調(diào)整用藥劑量的DPP-4抑制劑。
直接上圖
▼
輕度 | 中度 | 重度 | |
西格列汀 | 不需調(diào)整 | 50毫克/天 | 25毫克/天 |
維格列汀 | 不需調(diào)整 | 50毫克/天 | 50毫克/天 |
阿格列汀 | 不需調(diào)整 | 12.5毫克/天 | 6.25毫克/天 |
沙格列汀 | 不需調(diào)整 | 2.5毫克/天 | 2.5毫克/天 |
利格列汀 | 不需調(diào)整 | 不需調(diào)整 | 不需調(diào)整 |
05
不良反應(yīng)一樣嗎？
5種DPP-4抑制劑的不良反應(yīng)相似，主要有鼻咽炎、頭痛、上呼吸道感染等，DPP-4抑制劑對胃腸道反應(yīng)輕微，具有良好耐受性，可適用于二甲雙胍及阿卡波糖不能耐受的糖尿病患者。
DPP-4抑制劑對胰腺炎的影響尚無定論，但目前不推薦有胰腺炎病史的患者使用DPP-4抑制劑，如使用過程中出現(xiàn)腹痛等疑似胰腺炎癥狀，應(yīng)立即停用。
06
心血管安全性一樣嗎？
目前，五種DPP-4抑制劑均已完成了各自在糖尿病患者中的心血管結(jié)局研究，顯示該類藥物在合并心血管疾病或心血管疾病高風(fēng)險因素的糖尿病患者中均不增加患者的主要心血管不良事件（MACE）的發(fā)生，具有較好的心血管安全性；但有研究提示，沙格列汀及阿格列汀有可能會增加糖尿病患者心衰住院的潛在風(fēng)險，需要在臨床應(yīng)用中加以關(guān)注。
通過以上介紹，我們可以看到，即便是同一類藥物，也都是各有各的特點，因此在降糖方案的制定過程中要結(jié)合糖友的不同特點選擇更為合適的藥物，也就是我們常說的個體化治療。希望糖友們認(rèn)真按照醫(yī)囑用藥，千萬不要隨意自行調(diào)整藥物哦！
作者：
張 晟 主治醫(yī)師 上海市寶山區(qū)中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院內(nèi)分泌科
陳 月 主任醫(yī)師 上海市寶山區(qū)中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院內(nèi)分泌科
參考文獻
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[2]李春杏,紀(jì)立偉.5種DPP-4抑制劑分子結(jié)構(gòu)差異及藥代動力學(xué)特性[J].藥品評價,2019,16(08):3-9 16.
[3]DPP-4抑制劑臨床應(yīng)用專家共識[J].中華內(nèi)分泌代謝雜志,2018,34(11):899-903.
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