【其他名稱】尼莫同,硝苯吡酯,寶依恬。
【性狀】本品為淺黃色粉末,不溶于水,溶于乙醇和氯仿。對光敏感,對熱、潮濕、氧和水都較敏感。配成的溶液暴露在光下時,很快進行光氧化而生成無活性的吡啶類化合物。本品為光學異構體的混合物,右旋尼莫地平的作用比左旋光學異構體明顯降低。
【藥理及應用】本品為1,4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,對腦組織受體有高度選擇性,容易透過血腦屏障。通過有效地阻止鈣離子進入細胞內、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的,從而保護了腦神經元,穩(wěn)定其功能及增進腦血灌流,改善腦供血,提高對缺氧的耐受力。本品能有效地預防和治療因蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣所造成的腦組織缺血性損傷。它能降低紅細胞脆性及血液黏濕度,抑制血小板聚集,抗血栓形成。在適宜劑量下選擇性擴張腦血管,幾乎不影響外周血管。本品還可以改善老年性腦損傷患者的記憶障礙。最新循證醫(yī)學結果證明本品能有效改善卒中后認知功能。
本品適用于急性腦血管病恢復期的血液循環(huán)改善。各種原因的蛛網膜下腔出血后的腦血管痙攣,及其所致的缺血性神經障礙高血壓、偏頭痛等。也被用作缺血性神經元保護和血管性癡呆的治療,但效果不肯定。對突發(fā)性耳聾也有一定療效。
【用法】(1)治療蛛網膜下腔出血:靜脈滴注0.5ug/kg/min,隨時監(jiān)測血壓,病情穩(wěn)定后改口服,成人一天40~60mg,分2次口服。
(2)治療缺血性腦血管病:一天80~120mg,分3次口服。
(3)治療突發(fā)性耳聾:一天40~60mg,分3次口服。
(4)治療輕、中度高血壓:一次40mg,一天3次口服。
(5)治療偏頭痛:一次40mg,一天3次。
【注意】(1)大量臨床實驗證明,蛛網膜下腔出血者應用本品治療時約有11.2%的患者出現不良反應。最常見的不良反應有:血壓下降(血壓下降的程度與藥物劑量有關),肝炎、皮膚刺痛、胃腸道出血、血小板減少。偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。
(2)口服本品后個別患者發(fā)生堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、AKP升高和血糖升高。
(3)嚴重肝功能損害者禁用。顱內壓增高患者、孕婦及哺乳期婦女慎用。
【制劑】片劑:每片10mg;20mg;30mg。注射劑:每支10mg(50ml)。
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