尼莫地平,①用于急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善。各種原因的蛛網(wǎng)膜下腔出血后的腦血管痙攣,及其所致的缺血性神經(jīng)障礙高血壓、偏頭痛等。②也被用作缺血性神經(jīng)元保護(hù)和血管性癡呆的治療。③對(duì)突發(fā)性耳聾也有一定療效。
藥理學(xué)
本品為1,4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,對(duì)腦組織受體有高度選擇容易透過(guò)血腦屏障。通過(guò)有效地阻止鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮,達(dá)到解除血管痙攣之目的,從而保護(hù)了腦神經(jīng)元,穩(wěn)定其功能及增進(jìn)腦血灌流,改善腦供血,提高對(duì)缺氧的耐受力。本品能有效地預(yù)防和治療 因蛛網(wǎng)膜下腔出血引起的腦血管痙攣所造成的腦組織缺血性損傷。能降低紅細(xì)胞脆性及血液黏稠度,抑制血小板聚集,抗血栓形成。在適宜劑量下選擇性擴(kuò)張腦血管,幾乎不影響外周血管。本品還可以改善老年性腦損傷患者的記憶障礙。最新循證醫(yī)學(xué)結(jié)果證明本品能有效改善卒中后認(rèn)知功能。 本品口服吸收快,生物利用度僅為13%,約于1小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值濃度,半衰期約為1?2小時(shí),徹底消除時(shí)間約為 8?9小時(shí),95%以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。大部分以代謝產(chǎn)物的形式排出體外。本品可透過(guò)胎盤屏障,并可分泌入乳汁。慢性肝功能損害患者中本品的生物活性增加,其血藥濃度峰值可達(dá)正常人的2倍。
適應(yīng)癥
①用于急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善。各種原因的蛛網(wǎng)膜下腔出血后的腦血管痙攣,及其所致的缺血性神經(jīng)障礙高血壓、偏頭痛等。②也被用作缺血性神經(jīng)元保護(hù)和血管性癡呆的治療。③對(duì)突發(fā)性耳聾也有一定療效。
不良反應(yīng)
①最常見的不良反應(yīng)有血壓下降(下降的程度與藥物劑量有關(guān))、肝炎、皮膚刺痛、胃腸道出血、血小板減少。②偶見一過(guò)性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。個(gè)別患者發(fā)生堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高,血糖升高。
禁忌癥
嚴(yán)重肝功能損害、心源性休克、心肌梗死急性期、妊娠及哺乳期婦女禁用。
注意事項(xiàng)
腦水腫及顱內(nèi)壓增高、嚴(yán)重心臟疾病、嚴(yán)重低血壓者慎用。
藥物相互作用
①本品慎與其他降壓藥物合用,特別是在缺血性腦卒中急性期更應(yīng)慎重,以防止血壓驟降或過(guò)低而致腦供血不足,加重腦缺血程度。有報(bào)道本品與普萘洛爾合用引起嚴(yán)重心肌梗死事件。②本品經(jīng)CYP3A4廣泛代謝,與CYP3A4的抑制劑合用可以增加本品血藥濃度,藥效增加,合用時(shí)應(yīng)注意。
制劑
片劑、膠囊:20mg、30mg