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【藥品名稱】

鹽酸布比卡因注射液

【英文名】

Bupivacaine Hydrochloride Injection

【漢語拼音】

Yɑnsuɑn Bubikɑyin Zhusheye

【主要成分】

本品主要成份為：鹽酸布比卡因。其化學名稱為：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽一水合物。

【結構式】

【分子式】

C₁₈H₂₈N₂O·H₂O

【分子量】

342.91

【性狀】

本品為無色或幾乎無色的澄明溶液。

【藥理、毒理】

為酰胺類長效局部麻醉藥，其麻醉時間比鹽酸利多卡因長2～3倍，彌散度與鹽酸利多卡因相仿。對循環(huán)和呼吸的影響較小，對組織無剌激性，不產生高鐵血紅蛋白，常用量對心血管功能無影響，用量大時可致血壓下降，心率減慢。對β-受體有明顯的阻斷作用。無明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度為胎兒藥物血濃度的4倍。

【藥代動力學】

一般在給藥5～10分鐘作用開始，15～20分鐘達高峰，維持3～6小時或更長時間。本品血漿蛋白結合率約95%。大部分經肝臟代謝后經腎臟排泄，僅約5%以原形隨尿排出。

【適應癥】

用于局部浸潤麻醉、外周神經阻滯和椎管內阻滯。

【用法與用量】

（1）臂叢神經阻滯，0.25%溶液，20～30ml或0.375%，20ml(50～75mg)。（2）骶管阻滯，0.25%，15～30ml(37.5～75.0mg)，或0.5%，15～20ml(75～100mg)。（3）硬脊膜外間隙阻滯時，0.25%～0.375%可以鎮(zhèn)痛，0.5%可用于一般的腹部手術等。（4）局部浸潤，總用量一般以175～200mg(0.25%，70～80ml)為限，24小時內分次給藥，一日極量400mg。（5）交感神經節(jié)阻滯的總用量50～125mg(0.25%，20～50ml)。（6）蛛網膜下腔阻滯，常用量5～15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。

【不良反應】

（1）少數(shù)患者可出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐、尿潴留及心率減慢等。如果出現(xiàn)嚴重副反應，可靜脈注射麻黃堿或阿托品。（2）過量或誤入血管可產生嚴重的毒性反應，一旦發(fā)生心肌毒性幾無復蘇希望。

【禁忌癥】

本品過敏者禁用。

【注意事項】

（1）本品毒性較較利多卡因大4倍，心臟毒性尤應注意，其引起循環(huán)衰竭和驚厥比值較小(CC/CNS=3.7±0.5)，心臟毒性癥狀出現(xiàn)較早，往往循環(huán)衰竭與驚厥同時發(fā)生，一旦心臟停搏，復蘇甚為困難。（2）局部浸潤麻醉兒童用0.1%濃度。

【兒童用藥】

12歲以下小兒慎用。

【藥物相互作用】

與堿性藥物配伍會產生沉淀失去作用。

【用藥過量】

使用時不得過量，過量可致高血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。

【規(guī)格】

（1）5ml：12.5mg （2）5ml：25mg （3）5ml：37.5mg

【貯藏】

遮光，密閉保存。