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常見抗心律失常藥的簡要特性,一文匯總

心律失常的發(fā)生機制比較復雜,不同類型的心律失常治療方法也不同。各類藥物雖有很強的抗心律失常作用,但也有加重原來存在的心律失?;蛘T發(fā)新的心律失常的可能。

正確應用抗心律失常藥物,取得最大效益而規(guī)避風險,一直是臨床的主題。對此,本文總結了抗心律失常藥物的類型及常用藥物的適應證和注意事項。

藥物分類

Ⅰ類:鈉通道阻滯劑

主要降低心肌細胞中鈉離子的通透性,可分為 A、B 和 C 類。

ⅠA 類

阻斷活化和開放期的快 Na+通道,延長動作電位時長和有效不應期,然而也可能過度延長 QRS 和 QT 間期導致尖端扭轉和暈厥。

代表藥物:奎尼丁、普魯卡因胺等。

ⅠB 類

阻斷已除極細胞的 Na+通道,通常與失活狀態(tài)的鈉通道結合。與其他Ⅰ類藥物相比,其從鈉通道中分離的速度更快,因此,對快速性心律失常的作用比慢性心律失常更有效。

代表藥物:利多卡因、美西律等。

ⅠC 類

阻斷開放的 Na+通道,并可減慢傳導,在舒張期與鈉通道分離緩慢,因此心率快時效果更好,常用于室上性快速型心律失常。

代表藥物:氟卡尼、普羅帕酮等。

Ⅱ類:β受體阻滯劑

主要通過減低或阻斷交感神經(jīng)對心臟的作用,降低起搏細胞自動除極速率(4 相),延長房室結傳導時間,從而減低沖動頻率。

代表藥物:艾司洛爾、美托洛爾、普萘洛爾等。

Ⅲ類:鉀通道阻滯劑

作用于希-浦纖維的各種鉀通道,延遲復極化過程,延長動作電位時程和有效不應期。

代表藥物:胺碘酮、索他洛爾等。

Ⅳ類:鈣離子拮抗劑

拮抗細胞內流后的鈣離子跨膜轉運,從而減低傳導速度以及延長有效不應期。

代表藥物:維拉帕米、地爾硫卓等。

其他抗心律失常藥物

洋地黃、腺苷、阿托品、伊伐布雷定等。

藥物適應證

1 奎尼丁

適應證:主要適用于房顫或房撲的復律、電轉復后的維持和危及生命的室性心律失常。是最早應用的抗心律失常藥物,但由于不良反應較多目前已少用。

注意事項:禁用于沒有起搏器保護的Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態(tài)竇房結綜合征。

復律前應糾正心力衰竭、低血鉀和低血鎂,且不得存在 QT 間期延長??岫炟驶蛘T發(fā)扭轉型室速多發(fā)生在服藥的最初 3 天內,因此復律宜在醫(yī)院內進行。

2 利多卡因

適應證:僅用于室性心律失常。如心肌梗死或復發(fā)性室性心律失常的治療,心室顫動復蘇后防止復發(fā)。

注意事項:Ⅱ度、Ⅲ度房室傳導阻滯、雙分支傳導阻滯、嚴重竇房結功能障礙者慎用。

毒性反應表現(xiàn)為言語不清、意識改變、肌肉搐動、眩暈和心動過緩。應用過程中隨時觀察療效和毒性反應。

3 美西律

適應證:口服適用于慢性室性心律失常,包括室早及室速。靜脈注射適用于急性室性心律失常。

注意事項:心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、病竇綜合征者禁用,室內傳導阻滯、嚴重竇性心動過緩、肝功能異常、低血壓和嚴重充血性心力衰竭患者慎用。

宜與食物同服,以減少消化道反應。有效血濃度與毒性血濃度接近,因此劑量不宜過大。

4 普羅帕酮

適應證:適用于室上性和室性心律失常的治療。

注意事項:副作用為室內傳導障礙加重,QRS 波增寬,出現(xiàn)負性肌力作用,誘發(fā)或使原有心衰加重,造成低心排血量狀態(tài),進而室速惡化。因此,心肌缺血、心功能不全和室內傳導障礙者相對禁忌或慎用。

與其他抗心律失常藥物合用加重不良反應,與降壓藥物合用增加降壓效應,甚至會出現(xiàn)低血壓。與華法林合用時可增強其效應及毒性,與地高辛合用增加血清地高辛濃度易導致地高辛中毒。

5 艾司洛爾

適應證:主要用于房顫或房撲緊急控制心室率,常用于麻醉時。

注意事項:在血管外可造成嚴重的局部反應,應盡量經(jīng)大靜脈給藥。用藥的終點為達到預定心率,并監(jiān)測血壓不能過低。

6 其他β受體阻滯劑

適應證:用于控制房顫和房撲的心室率,也可減少房性和室性期前收縮,減少室速的復發(fā)。

注意事項:根據(jù)治療反應和心率增減劑量。

7 胺碘酮

適應證:適用于室上性和室性心律失常的治療,可用于器質性心臟病、心功能不全者,促心律失常反應少。

注意事項:主要副作用為低血壓和心動過緩,尤其用于心功能明顯障礙或心臟明顯擴大者,要注意注射速度,監(jiān)測血壓。此藥含碘量高,應定期監(jiān)測甲狀腺功能。在常用的維持劑量下很少發(fā)生肺纖維化,但仍應定期監(jiān)測胸片以早期發(fā)現(xiàn)并發(fā)癥。服藥期間 QT 間期均有不同程度的延長,一般不是停藥的指征。

8 索他洛爾

適應證:用于室上性和室性心律失常治療。

注意事項:竇性心動過緩、心衰者不宜選用。

副作用與劑量有關,隨劑量增加,扭轉型室速發(fā)生率上升。電解質紊亂可加重索他洛爾的毒性作用,用藥期間應監(jiān)測心電圖變化。

9 維拉帕米

適應證:用于控制房顫和房撲的心室率,減慢竇速。靜注用于終止陣發(fā)性室上性心動過速和某些特殊類型的室速。

注意事項:重度充血性心衰、低血壓、病竇、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、房撲或房顫合并有房室旁路通道的患者、已用β受體阻滯劑或洋地黃中毒者禁用。

10 地爾硫卓

適應證:用于控制房顫和房撲的心室率,減慢竇速。

注意事項:病態(tài)竇房結綜合征未安裝起搏器者、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯未安裝起搏器者、收縮壓<90 mmHg、心率<50 次/分者、充血性心力衰竭患者禁用。

靜注地爾硫卓應監(jiān)測血壓。

11 洋地黃

適應證:用于終止室上速或控制快速房顫的心室率。

注意事項:適用于心功能不全者,但起效慢,對體力活動等交感神經(jīng)興奮時的心室率控制不滿意。必要時與β受體阻滯劑或鈣拮抗劑同用,但需注意調整地高辛劑量,避免過量中毒。

12 腺苷

適應證:用于終止室上速

注意事項:嚴重副作用有竇性停搏、房室傳導阻滯等,故對竇房結和(或)房室傳導阻滯的患者不適用。

不能轉復房撲、房顫或室性心動過速為竇性心律,但房室傳導的減慢有助于診斷心房活動。

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內容來源于:夜診

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