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瑞舒伐他汀鈣片口碑為什么這么好?哪類患者不能用這個(gè)藥?

在高血壓、糖尿病、肥胖和吸煙等影響心血管疾病的因素中,膽固醇升高是最顯著的致病危險(xiǎn)因素,瑞舒伐他汀鈣片可降低低密度脂蛋白膽固醇,并提高高密度脂蛋白膽固醇,延緩動(dòng)脈硬化的進(jìn)展。

西班牙巴塞羅那舉辦的歐洲心臟病學(xué)會(huì) (ESC) 會(huì)議上,來自 JUPITER 研究的新分析表明,與在膽固醇低至正常水平和高敏 C 反應(yīng)蛋白 (hsCRP) 增高的老年患者中使用安慰劑相比,服用可定(CRESTOR(R),瑞舒伐他?。?0mg 使主要心血管 (CV) 事件(心肌梗死、中風(fēng)、動(dòng)脈血管重建、因不穩(wěn)定型心絞痛入院或死于心血管疾病的綜合風(fēng)險(xiǎn))的復(fù)合主要終點(diǎn)降低了39%(p<0.001)。這項(xiàng)分析以5695名70歲或以上的患者為研究對(duì)象,所得出的結(jié)果與 JUPITER 初步分析顯示的所有服用瑞舒伐他汀的患者表現(xiàn)出心血管風(fēng)險(xiǎn)降低這一結(jié)果是一致的。

各項(xiàng)研究表明,瑞舒伐他汀顯著降低了低密度脂蛋白膽固醇并對(duì)提高高密度脂蛋白膽固醇產(chǎn)生了巨大作用,同時(shí)還延緩了動(dòng)脈硬化的進(jìn)展,動(dòng)脈硬化是導(dǎo)致心血管疾病的根本原因。

瑞舒伐他汀鈣由阿斯利康公司開發(fā)研制,已在美國、日本、歐洲、中國等多個(gè)國家和地區(qū)上市,商品名“CRESTOR”(中文商品名:可定),上市規(guī)格有2.5mg、5mg、10mg、20mg、40mg和80mg。邁蘭醫(yī)藥生產(chǎn)的Mylan瑞舒伐他汀鈣片(5毫克,10毫克,20毫克和40毫克),2011年在美國的銷售額接近于7.42億美元。目前,可定已經(jīng)在超過95個(gè)國家獲得了監(jiān)管批準(zhǔn)。全球1700多萬名患者已經(jīng)在治療中使用。

不過,并不是所有膽固醇異常的人群都需要進(jìn)行藥物治療,只有經(jīng)飲食控制和其他非藥物治療(如運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥或混合型血脂異常癥的患者,才需要服用瑞舒伐他汀鈣片。

有研究表明,瑞舒伐他汀能有效降低百分之五十的“壞膽固醇”(低密度脂蛋白)水平,從而使患者重大心血管風(fēng)疾病發(fā)病率減少百分之四十四。不過有下述情況的患者禁用:

1、對(duì)瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者禁用

2、活動(dòng)性肝病患者。包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。嚴(yán)重的腎功能損害的患者(肌酐清除率30 ml/分鐘)禁用。

腎功能不全:在一項(xiàng)對(duì)不同程度腎功能損害患者進(jìn)行的研究中,輕度和中度腎臟疾病對(duì)瑞舒伐他汀或N-去甲基代謝物的血漿濃度沒有影響。但是與健康志愿者相比,嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率30 ml/分鐘)患者的血藥濃度增加3倍,N-去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)血藥濃度比健康志愿者高約50%。

肝功能不全:在一項(xiàng)對(duì)不同程度肝功能損害患者進(jìn)行的研究中,沒有證據(jù)表明Child-Pugh評(píng)分不超過7的受試者的暴露量有升高。但2例Child-Pugh評(píng)分為8和9的患者,他們的瑞舒伐他汀暴露量比那些Child-Pugh評(píng)分值低的患者增高至少2倍。尚無Child-Pugh評(píng)分超過9 的受試者的使用經(jīng)驗(yàn)。

3、同時(shí)使用其他他汀類藥物的患者禁用

2005年FDA發(fā)布了一項(xiàng)警告,聲明服用Crestor的患者在同時(shí)服用其他他汀類藥物的情況下,可出現(xiàn)橫紋肌溶解(嚴(yán)重肌肉損傷)的不良反應(yīng)。該聲明還表示,與其他已上市他汀類藥物相比,使用Crestor的風(fēng)險(xiǎn)并未超過其他藥物。但要求修改藥品標(biāo)簽,顯著標(biāo)識(shí)關(guān)于Crestor安全使用的用藥信息,降低出現(xiàn)肌病/橫紋肌溶解(嚴(yán)重肌肉損傷)的風(fēng)險(xiǎn),尤其是在40mg高劑量情況下,更應(yīng)關(guān)注用藥安全。

4、妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當(dāng)避孕措施的婦女禁用

由于膽固醇和其它膽固醇生物合成產(chǎn)物對(duì)胚胎的發(fā)育很重要,來自HMG-CoA還原酶抑制的危險(xiǎn)性超過了對(duì)孕婦治療的益處。動(dòng)物研究提供了有限的生殖毒性的證據(jù)。若患者在使用本品過程中懷孕,應(yīng)立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚無有關(guān)瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。

5、肌病患者

在接受本品各種劑量治療的患者中均有對(duì)骨骼肌產(chǎn)生影響的報(bào)道,如肌痛、肌病,以及罕見的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20 mg的患者中。

瑞舒伐他汀鈣片已經(jīng)成為治療大多數(shù)脂代謝失調(diào)的一線用藥,被廣泛應(yīng)用于臨床,但是使用過程中需要監(jiān)測(cè)其可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。

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