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馬來酸左旋氨氯地平片和苯磺酸左旋氨氯地平片有什么不同?

馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩者有效成分相同,都為左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用于高血壓、冠心病、心絞痛的治療。


兩者的主要區(qū)別是結合的酸根不同。氨氯地平為弱堿性,水溶性差,不穩(wěn)定,所以需要與酸根結合成鹽以增加其溶解性和穩(wěn)定性。

氨氯地平最早是由輝瑞研制的,以苯磺酸與氨氯地平結合,其商品名為絡活喜。之后施慧達制藥公司在苯磺酸氨氯地平的基礎上,通過手性拆分技術,去除了氨氯地平中的右旋成分(右旋成分無效且增加副作用),制成了苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達)。

之后石藥集團又在苯磺酸左旋氨氯地平的基礎上進行了酸根改變,制成了馬來酸左旋氨氯地平(玄寧)。


所以說苯磺酸氨氯地平和馬來酸氨氯地平都為國產降壓藥。 最早輝瑞制藥公司以苯磺酸與氨氯地平結合,考慮到的是苯磺酸比馬來酸酸性較強,所以與弱堿氨氯地平成鹽后更穩(wěn)定。

有一個關于《不同成鹽方式的左旋氨氯地平片的穩(wěn)定性考察》研究顯示:在加速試驗下,施慧達和玄寧中左旋氨氯地平含量無明顯變化,但是強光照射試驗表明施慧達較玄寧更穩(wěn)定。

另外由于馬來酸較苯磺酸酸性弱一點,所以其與左旋氨氯地平成鹽后在體內可能溶解速度更快一些。


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