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β受體阻滯劑通過(guò)拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)的過(guò)度激活、減慢心率、抑制過(guò)度的神經(jīng)激素和RAAS的激活而發(fā)揮降壓作用，同時(shí)還通過(guò)降低交感神經(jīng)張力、預(yù)防兒茶酚胺的心臟毒性作用，保護(hù)心血管系統(tǒng)。尤其適用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主動(dòng)脈夾層、交感神經(jīng)活性增高以及高動(dòng)力狀態(tài)的高血壓患者。

1.伴快速性心律失常的高血壓

大多數(shù)房顫患者心室率增快，β受體阻滯劑適用于合并房顫、竇性心動(dòng)過(guò)速患者，可減慢心室率。β受體阻滯劑甚至可以預(yù)防心力衰竭患者發(fā)生房顫。

2.伴冠心病的高血壓

β受體阻滯劑可減少心肌氧耗，改善心肌缺血和心絞痛癥狀，減輕室壁張力而減少心肌重構(gòu)，延長(zhǎng)舒張期而改善心肌灌注，減少心血管事件，因此國(guó)內(nèi)外冠心病指南均指出β受體阻滯劑是治療冠心病的推薦藥物，尤其對(duì)于合并心絞痛、心肌梗死和心力衰竭患者。2012年中國(guó)《非ST段抬高急性冠狀動(dòng)脈綜合征診斷和治療指南》建議，若無(wú)禁忌證均應(yīng)使用β受體阻滯劑（Ⅰ，A）。2012年AHA穩(wěn)定性冠心病指南建議β受體阻滯劑應(yīng)用于合并心力衰竭（Ⅰ，A）、心肌梗死后和心絞痛患者（Ⅰ，B），對(duì)于高血壓合并冠心病的患者，降壓治療可優(yōu)選ACEI或β受體阻滯劑。

對(duì)于高血壓合并冠心病患者，在控制血壓的同時(shí)應(yīng)減慢靜息心率至55～60次/分；治療后進(jìn)行中等量活動(dòng)時(shí)，心率應(yīng)較靜息增加少于20次/分。嚴(yán)重心絞痛患者如無(wú)心動(dòng)過(guò)緩癥狀，可降至50次/分。

3.伴心力衰竭的高血壓

多項(xiàng)研究提示β受體阻滯劑長(zhǎng)期治療能改善心力衰竭患者的臨床狀況，降低住院率，減少死亡率。國(guó)內(nèi)外心力衰竭指南均推薦所有高血壓合并慢性收縮性心力衰竭患者應(yīng)用β受體阻滯劑，且需終身使用，除非有禁忌證或不能耐受。

NYHA Ⅱ級(jí)和Ⅲ級(jí)病情穩(wěn)定患者、NYHA Ⅰ級(jí)階段B的患者（左室射血分?jǐn)?shù)＜40%），可立即應(yīng)用，心功能Ⅳ級(jí)患者病情穩(wěn)定后可以使用。目標(biāo)心率為55～60次/分。

4.伴主動(dòng)脈夾層的高血壓

建議首選β受體阻滯劑，減慢心率，降低血壓，以減少主動(dòng)脈病變處的層流剪切力損傷。急性期建議靜脈使用β受體阻滯劑，目標(biāo)心率＜60次/分。

5.伴交感神經(jīng)活性增高的高血壓

可單用或與其他降壓藥物聯(lián)用以控制血壓。優(yōu)化的聯(lián)合治療方案是β受體阻滯劑與長(zhǎng)效二氫吡啶類CCB聯(lián)用。二氫吡啶類CCB具有擴(kuò)張血管和輕度增加心率作用，抵消了β受體阻滯劑縮血管及減慢心率作用。建議無(wú)并發(fā)癥的高血壓患者目標(biāo)心率控制在75次/分。

不適宜首選β受體阻滯劑的人群包括肥胖者、糖代謝異常者、卒中、間歇跛行、嚴(yán)重慢性阻塞性肺疾病患者。禁用于合并支氣管哮喘、二度及以上房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩的患者。

1.對(duì)于伴心力衰竭患者，β受體阻滯劑均應(yīng)由極小劑量起始，如比索洛爾1.25mg，每日1次；美托洛爾緩釋片12.5mg，每日1次；美托洛爾平片6.25mg，每日2～3次；卡維地洛3.125mg，每日2次。如患者能夠耐受，每隔2～4周劑量加倍，直至達(dá)到心力衰竭治療所需的目標(biāo)劑量或最大耐受劑量。臨床試驗(yàn)的最大日劑量：比索洛爾10mg，美托洛爾緩釋片200mg，美托洛爾平片150mg，卡維地洛50mg，但需依據(jù)患者的耐受狀況而定。目標(biāo)劑量的確定一般以心率為準(zhǔn)。

2.使用常規(guī)劑量β受體阻滯劑血壓未達(dá)標(biāo)，而心率仍≥75次/分的單純高血壓患者可加大β受體阻滯劑使用劑量，有利于血壓和心率雙達(dá)標(biāo)。

3.對(duì)不適宜人群，但臨床存在交感激活及心率≥75次/分（合并嚴(yán)重肥胖的代謝綜合征或糖尿?。┑母哐獕夯颊?，需評(píng)估后使用β受體阻滯劑，并監(jiān)測(cè)血糖、血脂水平變化。建議使用美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾或奈必洛爾。

4.使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血糖、血脂水平，定期評(píng)估血壓和心率，有效進(jìn)行血壓以及心率的管理，以最大限度地保證患者使用的依從性和安全性。