阿托伐他汀與瑞舒伐他汀均為降脂作用較強的第二代他汀類藥物,這兩個藥物主要有以下差別:(1)在相同劑量下,瑞舒伐他汀降脂強度強于阿托伐他汀,如降低LDL-C水平30%-50%劑量,阿托伐他汀為10-20mg,瑞舒伐他汀為5-10mg。阿托伐他汀每日劑量為10~80mg,瑞舒伐他汀日劑量為5~20mg。(2)阿托伐他汀循證證據(jù)較多,廣泛用于冠心病及各種心臟急癥的治療,瑞舒伐他汀近年來研究也指出,在降血脂的同時,也可以穩(wěn)定斑塊,減少心血管事件和全因死亡。(3)代謝途徑不同,阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟代謝,腎功能不全不用減量,瑞舒伐他汀為肝腎雙通道排泄,如果應(yīng)用阿托伐他汀肝酶升高時,可嘗試換用肝影響小的瑞舒伐他汀,但對重度腎損害和活動性肝病不適用,肌肉毒性表現(xiàn)大于阿托伐他汀。(4)藥物相互作用,阿托伐他汀經(jīng)過肝藥酶CYP3A4代謝,藥物相互作用較多,但日劑量不超過20mg比較安全,瑞舒伐他汀除了影響華法林代謝外,藥物相互作用較少.(5)特殊人群,對于尿酸高的患者,服用阿托伐他汀有助于尿酸的降低,另外,阿托伐他汀橫紋肌溶解、肌病、蛋白尿的發(fā)生率低于瑞舒伐他汀, 對于有腎功能損害、甲減、高齡(>70歲)等因素的患者應(yīng)用瑞舒伐他汀易出現(xiàn)肌肉酸痛、橫紋肌溶解等不適,可選用阿托伐他汀,對于需要高強度降脂的患者,可首選強效的瑞舒伐他汀。 兩藥藥動學(xué)特點不同:阿托伐他汀為脂溶性藥物,經(jīng)CYP-450 3A4代謝,98%經(jīng)糞便排泄;2% 經(jīng)尿排泄,而瑞舒伐他汀為水溶性藥物,約10% 主要經(jīng)CYP-450 2C9代謝,90% 以原形經(jīng)糞排泄,10%經(jīng)尿排泄(約5%為原形)。另外,對于腎功能不全患者,阿托伐他汀不用調(diào)整劑量,而瑞舒伐他汀因為結(jié)構(gòu)中有磺酰胺基團,對腎功能影響大于阿托伐他汀,當肌酐清除率<30ml/min時禁用。
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