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用利多卡因或必蘭麻局部麻醉，藥效上有什么區(qū)別嗎？

2016.08.13

利多卡因又名賽羅卡因，于1948年應(yīng)用于臨床以來(lái)，是最廣泛應(yīng)用的局麻藥之一，隨著利多卡因臨床應(yīng)用和其藥理學(xué)研究的逐步深入，發(fā)現(xiàn)它的臨床作用十分廣泛，現(xiàn)概述如下。

1.麻醉作用利多卡因?yàn)轷０奉惥致樗?，本藥吸收快，半衰期?0min，與相同濃度的普魯卡因相比，利多卡因產(chǎn)生的局麻作用快而強(qiáng)，因其安全范圍大，能穿透粘膜，故可用于各科局部麻醉方法，有全局麻藥之稱。

2.抗心律失常作用利多卡因原為局部麻醉劑，1950年開(kāi)始用于治療室性心律失常，是療效最好、安全性最高的抗室性心律失常藥，其作用迅速，停藥后作用消失快，是通常評(píng)價(jià)各種新型抗心律失常藥物療效標(biāo)準(zhǔn)藥物，其作用機(jī)制是促進(jìn)心室肌K + 外流和極少地促進(jìn)Na + 內(nèi)流，減低動(dòng)作電位第四相舒張期除極化速率而降低自律性，一次靜脈推注劑量為1～2mg/kg，繼以1～4mg/min靜滴維持。

3.利多卡因?qū)?nèi)毒素肺損傷后早期的治療作用以前我們?cè)趪?guó)外雜志上看到利多卡因預(yù)先給藥對(duì)內(nèi)毒素肺損傷后有保護(hù)作用，最近國(guó)內(nèi)不少學(xué)者運(yùn)用利多卡因?qū)?nèi)毒素性肺損傷后早期的治療進(jìn)行有益的探索，結(jié)果提示利多卡因?qū)?nèi)毒素性肺損傷后早期有治療作用，其作用機(jī)制為:內(nèi)毒素肺損傷早期用利多卡因治療能抑制肺補(bǔ)體系統(tǒng)的激活，抑制中性粒細(xì)胞在肺聚集，減輕指質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)和炎癥介質(zhì)的釋放，降低肺血管通透性，減輕肺水腫，對(duì)肺損傷早期有治療作用。

4.利多卡因鎮(zhèn)咳作用全身麻醉時(shí)，靜脈內(nèi)給予利多卡因可加強(qiáng)麻醉深度，降低咽喉反射的活力，抑制氣管插管后的咳嗽反射，能有效地抑制麻醉期間不同原因的劇咳，常用劑量為1.5～2mg/kg靜脈推注，它的作用主要是通過(guò)腦干神經(jīng)活動(dòng)的抑制而實(shí)現(xiàn)的。

5.抗菌活性國(guó)內(nèi)外許多學(xué)者通過(guò)臨床細(xì)菌標(biāo)本研究表明，利多卡因?qū)χ虏【凸铝⒌恼婢哂胁煌潭鹊囊种谱饔?，且抑制率隨局麻藥濃度的增高而增高，最近我們用利多卡因和其它藥物合用進(jìn)行硬膜外長(zhǎng)時(shí)間止痛時(shí)，抽取硬膜外導(dǎo)管內(nèi)液體作細(xì)菌培養(yǎng)，無(wú)細(xì)菌生長(zhǎng)，可證明利多卡因行硬膜外麻醉或術(shù)后長(zhǎng)時(shí)間止痛是安全可行的。其機(jī)制可能是局麻藥與細(xì)菌細(xì)胞表面大部分物質(zhì)或細(xì)胞膜的相互作用有關(guān)，導(dǎo)致了細(xì)菌的死亡或生長(zhǎng)受抑。

5.1. 必蘭是商品名稱，其藥品名稱為阿替卡因腎上腺素注射液。主要成分為：鹽酸阿替卡因4%，腎上腺素1：10萬(wàn)。阿替卡因與利多卡因同屬酰胺類局部注射麻醉劑。

5.2.必蘭具有: 麻醉起效時(shí)間快（約2－3分鐘），對(duì)組織浸潤(rùn)性強(qiáng)（常規(guī)采用粘膜下局部浸潤(rùn)方法即可完成對(duì)上、下頜后牙行拔牙、牙體預(yù)備及牙髓治療等手術(shù)過(guò)程），麻醉效能高(小劑量注射即可達(dá)到理想的麻醉效果)，毒副作用小的特點(diǎn)。

5.3. 必蘭與利多卡因一樣同屬酰胺類局部麻醉劑，如果被使用者對(duì)利多卡因沒(méi)有過(guò)敏史，那么，對(duì)阿替卡因應(yīng)該不過(guò)敏。根據(jù)最新批準(zhǔn)的使用說(shuō)明書,使用必蘭之前最好先行注射5%-10%的試驗(yàn)是否存在過(guò)敏反應(yīng)。

5.4. 必蘭含腎上腺素1：10萬(wàn)，故對(duì)高血壓病人和老年人要慎用，但不是禁用。醫(yī)生還要根據(jù)被使用者的實(shí)際臨床情況來(lái)決定，另外，因使用必蘭常規(guī)用量較小，且一般采用粘膜局部浸潤(rùn)注射方法，所以，實(shí)際注射到體內(nèi)的腎上腺素甚微。但注射時(shí)應(yīng)注意速度要慢，注射速度不得超過(guò)1ml/分鐘。

5.5. 使用必蘭時(shí),通常只采用粘膜局部浸潤(rùn)注射方法即可達(dá)到麻醉效果，但并不排除必蘭可用于傳導(dǎo)阻滯麻醉。相反，在對(duì)多個(gè)牙齒做治療時(shí)，采用一針傳導(dǎo)阻滯麻醉方法應(yīng)更為簡(jiǎn)單。但此時(shí)應(yīng)注意回吸血，避免必蘭注射到血管內(nèi)。注射速度,1毫升/分鐘。

5.6. 下頜后牙行拔牙術(shù)時(shí)，只采用粘膜局部浸潤(rùn)注射方法也能達(dá)到理想麻效。需要注意的是, 臨床上有個(gè)別病人拔牙后，可能出現(xiàn)拔牙槽充血不全，這是因?yàn)槟I上腺素的作用。此時(shí)，為避免干槽癥的出現(xiàn)，拔牙后應(yīng)刮牙齦，使拔牙槽充血完全，再壓迫止血。 5.7. 必蘭規(guī)格為1.7ml/支，50支/盒。常規(guī)下，單根牙局部注射0.8ml、多根牙注射1.5-1.7ml 即足。

6.利多卡因抗癲癇作用Haudin等實(shí)驗(yàn)證明，利多卡因有明顯的抗癲癇作用，對(duì)大發(fā)作、小發(fā)作，持續(xù)狀態(tài)均獲得一定療效，劑量為1～3mg/kg，稀釋后緩慢靜推，顯效后2～6mg/（kg·h）靜滴維持，但大劑量給藥有誘發(fā)痙攣之顧慮，故多主張與安定、巴比妥類藥物合用效果佳。

7.利多卡因?qū)拱┧幬锏脑雒粜?yīng)國(guó)外學(xué)者實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)利多卡因在體外能增強(qiáng)阿霉素、博萊霉素等抗癌藥物的細(xì)胞毒性作用，且隨局麻藥劑量增加而增效作用加強(qiáng)，與單純阿霉素組相比，其平均細(xì)胞死亡率分別增加34%和30%。因此，利多卡因可作為生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑與抗癌藥物合用于腫瘤的治療，效果將會(huì)進(jìn)一步提高。

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