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通用名 鹽酸烏拉地爾注射液

英文名 URAPIDIL HYDROCHLORIDE INJECTION

拼音名 YANSUAN WULADI'ER ZHUSHEYE

藥品類別 抗高血壓藥

貯藏 避光，密閉保存。

本品主要成分為：鹽酸烏拉地爾

化學(xué)名稱：6-{3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]-丙基]氨基}-1，3-二甲基-2，4-（1H，3H）-嘧啶二酮

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C20H29N5O3·HCl

分子量：423.94

輔料名稱：1，2-丙二醇，磷酸氫二鈉，磷酸二氫鈉，注射用水

烏拉地爾為苯唑嗪取代的尿嘧啶，本品具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后α1受體，使血管擴(kuò)張顯著降低外周阻力。同時(shí)也有較弱的突觸前α2阻滯作用，阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中樞作用主要通過激動(dòng)5羥色胺-1A（5-HT1a）受體，降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)而降壓（不同于可樂定的中樞作用）。在降血壓同時(shí)，本品一般不會(huì)引起反射性心動(dòng)過速。在臨床開放性研究中，單項(xiàng)麻醉時(shí)可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%，對(duì)高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對(duì)高血壓病效果顯著。而對(duì)血壓正常者沒有降壓效果。脊髓麻醉時(shí)，可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應(yīng)用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝，亦不損害腎功能。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明，給貓脊椎動(dòng)脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應(yīng)，其中樞性降壓效應(yīng)不受中樞α2腎上腺素能受體介導(dǎo)，α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應(yīng)。烏拉地爾對(duì)大鼠具有中度的鎮(zhèn)靜作用，這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響。有研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)給麻醉后高血壓犬的腦池內(nèi)注射1mg烏拉地爾后，高血壓犬的血壓開始下降，但心率仍保持在對(duì)照前水平。當(dāng)注射劑量達(dá)2mg-4mg時(shí)，心率開始下降，但血壓恢復(fù)至對(duì)照前水平，未見反射性心動(dòng)過速。大鼠動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究未發(fā)現(xiàn)烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。

本品口服吸收較快4~6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，在肝內(nèi)廣泛代謝，主要為羥化，產(chǎn)生的對(duì)羥基化合物（M1）占50%，無生物活性，芳環(huán)鄰脫甲基化合物（M2）和脲嘧啶環(huán)N-去甲基化合物（M3）為微量，有生物活性如原藥。本品口服吸收后80%與蛋白結(jié)合，大部分代謝產(chǎn)物和10%~20%原藥通過腎臟排泄，余下的通過糞便排出。口服T1/2為4.7小時(shí)，靜脈T1/2為2.7小時(shí)。

1.高血壓危象（如血壓急聚升高） 2.重度和極重度高血壓 3.難治性高血； 4.控制圍手術(shù)期高血壓。

1.治療高血壓危象、重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓的給藥方法：

1）靜脈注射

緩慢靜注10-50mg烏拉地爾，監(jiān)測(cè)血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內(nèi)顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。

2）持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵

本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴，液體按下述方法配制：

通常將250mg烏拉地爾（相當(dāng)于10支25mg鹽酸烏拉地爾注射液）加入到靜脈輸液中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖。

如使用輸液泵，可將20ml注射液（=100mg烏拉地爾）注入到輸液泵中，再將上述液體稀釋到50ml。

靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。

輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整。初始輸入速度可達(dá)2mg/min，維持給藥速度為9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液）。

2.圍手術(shù)期高血壓的給藥方法

本品單次、重復(fù)靜脈注射及長時(shí)間靜脈輸入均可，亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈輸入以維持血壓的穩(wěn)定。

靜脈給藥時(shí)患者應(yīng)取臥位。

從毒理學(xué)方面考慮治療時(shí)間一般不超過7天。

配伍禁忌

本品不能與堿性液體混合，因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成。

1．使用烏拉地爾后，個(gè)別病例可能出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律失常、上臉部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失，病人無需停藥。血壓過度降低，可抬高下肢，補(bǔ)充血容量即可改善。

2．過敏反應(yīng)少見（如搔癢，皮膚發(fā)紅，皮疹等）。

3．極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少，但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系。

1.主動(dòng)脈狹部狹窄或動(dòng)靜脈分流患者（血流動(dòng)力學(xué)無效的透析分流除外）。

2.哺乳期婦女。

3.禁用于對(duì)本品成份過敏的患者。

1.如果聯(lián)合其它降壓藥使用本品前，應(yīng)間隔一定的時(shí)間，必要時(shí)調(diào)整本藥的劑量。

2.血壓驟然下降可能引起心動(dòng)過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。

3.對(duì)本品過敏有皮膚搔癢、潮紅，有皮疹應(yīng)停藥。

4.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。

5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時(shí)加升壓藥。

6.老年人及肝功能受損者可增強(qiáng)本品作用，應(yīng)予注意。

7.機(jī)械功能障礙引起的心力衰竭，例如大動(dòng)脈或者二尖瓣狹窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能損害；

8. 兒童，因?yàn)闊o相關(guān)研究；

9.肝功能障礙患者；

10.中度到重度腎功能不全患者；

11.合用西咪替丁的患者(參見【藥物相互作用】)

如果本品不是最先使用的降壓藥，那么在使用本品之前應(yīng)間隔充分的時(shí)間，使先服用的其他降壓藥顯示效應(yīng)，必要時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少本品的劑量。

已經(jīng)證實(shí)，配制好的溶液化學(xué)和物理穩(wěn)定性為15-25℃時(shí)50小時(shí)。從微生物學(xué)角度來看，配制好的溶液應(yīng)立即使用。如果不能立即使用，使用者應(yīng)對(duì)貯藏的時(shí)間和條件負(fù)責(zé)。

孕婦及哺乳期婦女用藥 尚無資料說明烏拉地爾針劑在妊娠期前6個(gè)月使用的安全性，妊娠期后三個(gè)月使用的資料亦不完善。對(duì)于孕婦，僅在絕對(duì)必要的情況下方可使用本藥。哺乳期婦女亦無資料，因而亦不宜應(yīng)用。

兒童用藥 兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。

老年患者用藥 老年患者須慎用本品，初始劑量宜小。老年患者對(duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。

1.烏拉地爾針劑不能與堿性液體混合，因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成。

2.與降壓藥同用或飲酒可增強(qiáng)本品降壓作用。

3.與西咪替丁同用可增加本品血藥濃度15%。

4.目前無足夠資料說明本品可與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑同用，故暫不提倡與血管轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。若同時(shí)使用其它抗高血壓藥物、飲酒或病人存在血容量不足的情況，如腹瀉、嘔吐，可增強(qiáng)烏拉地爾針劑的降壓作用。

藥物過量的癥狀包括：

循環(huán)系統(tǒng)癥狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫

中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：疲勞、反應(yīng)遲鈍

藥物過量的治療：

發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢，補(bǔ)充血容量。如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測(cè)血壓變化。極少數(shù)病例需給予兒茶酚胺(例如腎上腺素0.5-1.0mg，用等滲氯化鈉溶液稀釋至10ml)。

無色澄明液體。

5ml：25mg

每支（5ml）注射液含27.35mg鹽酸烏拉地爾（相當(dāng)于25mg烏拉地爾）。

藥理毒理

藥理作用

鹽酸烏拉地爾具有中樞和外周雙重的作用機(jī)制。在外周，它可阻斷突觸后α1受體、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負(fù)荷；在中樞，通過興奮5-羥色胺-1A受體，調(diào)節(jié)循環(huán)中樞的活性，防止因交感反射引起的血壓升高及心率加快。

毒理研究

急性毒性研究表明：動(dòng)物（小鼠、大鼠、兔、狗）應(yīng)用本品后的LD50與人類每日治療劑量之比，在靜脈注射后為70～180倍；在靜脈點(diǎn)滴后為100～840倍；口服給藥后為610～870倍。慢性毒性研究未發(fā)現(xiàn)致畸、致癌及致突變作用。通過對(duì)大鼠和小鼠所做的實(shí)驗(yàn)表明，本品可提高動(dòng)物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長。但人類使用推薦的治療劑量后無上述效應(yīng)。根據(jù)藥物作用機(jī)制的研究，本品不會(huì)使人類激素調(diào)節(jié)異常。

藥代動(dòng)力學(xué)

靜脈注射烏拉地爾后，在體內(nèi)分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘。分布容積0.8（0.6～1.2）L/Kg。血漿清除半衰期2.7（1.8～3.9）小時(shí)，蛋白結(jié)合率80%。50-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄，其余由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形，其余為代謝物。主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式。

本品應(yīng)在25℃以下保存。

不要使用過期的藥物。藥品放在兒童夠不到的地方。

安瓿，5支/盒。

24個(gè)月

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)：JX20060141