目前，別嘌醇和非布司他可能是痛風(fēng)患者自行購(gòu)買最多的兩種降酸藥。但是，在我國(guó)，處方量最大的痛風(fēng)降酸藥并不是別嘌醇和非布司他，而是苯溴馬隆。也就是說，醫(yī)生更愿意使用苯溴馬隆治療痛風(fēng)。
我國(guó)臺(tái)灣2015年的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示，72%的臺(tái)灣痛風(fēng)患者首選苯溴馬隆降酸。由于用藥習(xí)慣以及白種人對(duì)別嘌醇超敏反應(yīng)相關(guān)的基因陽性率低等原因，苯溴馬隆在歐美的痛風(fēng)指南中被列為二線的降酸藥物，他們更多的也是使用別嘌醇和非布司他治療痛風(fēng)。
據(jù)我們了解，國(guó)內(nèi)的痛風(fēng)患者不愿意使用苯溴馬隆，更多的是擔(dān)心其促進(jìn)尿酸排泄的機(jī)制，可能會(huì)增加腎臟的負(fù)擔(dān)。事實(shí)是，苯溴馬隆通過與進(jìn)入腎小管管腔內(nèi)的尿酸競(jìng)爭(zhēng)尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)體，從而抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收，促進(jìn)尿酸從腎排泄，發(fā)揮降酸作用。由此可見，苯溴馬隆并沒有從降酸機(jī)制上增加腎臟的負(fù)擔(dān)，相反的，它還減少了腎臟對(duì)尿酸的重吸收。
2002年，因?yàn)榘l(fā)生過4例可疑的肝臟嚴(yán)重不良反應(yīng)，歐洲一些國(guó)家的苯溴馬隆因此被撤市。但后來的研究發(fā)現(xiàn)，4例不良反應(yīng)只有1例與苯溴馬隆有關(guān)，因此認(rèn)為苯溴馬隆并未明顯增加肝損的發(fā)生率。目前，歐洲多個(gè)國(guó)家已經(jīng)恢復(fù)對(duì)苯溴馬隆的臨床使用。苯溴馬隆一直沒有在美國(guó)上市，則更多的是出于商業(yè)利益的考慮。
和別嘌醇相比，苯溴馬隆起效更快，且促進(jìn)尿酸排出的作用比別嘌醇更強(qiáng)，能促進(jìn)尿酸鹽結(jié)晶的重新溶解，使痛風(fēng)石消散。苯溴馬隆最重要的優(yōu)點(diǎn)是不影響細(xì)胞的正常代謝，不干擾嘌呤和嘧啶的合成。因此，苯溴馬隆雖然也有相應(yīng)的禁忌證，但其危險(xiǎn)性和致死性與別嘌醇相比，顯然要小得多。這可能是國(guó)內(nèi)的醫(yī)生愿意使用苯溴馬隆治療痛風(fēng)原因之一。
苯溴馬隆口服后吸收良好，3小時(shí)后即可起效，8~12小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。雖然苯溴馬隆的代謝半衰期為3小時(shí)，但其代謝物的6-羥基苯溴馬隆的半衰期為30小時(shí)，且仍有生物活性，具有一定的降酸作用，這使得苯溴馬隆的作用時(shí)間延長(zhǎng)至40個(gè)小時(shí)左右。因此，苯溴馬隆可以一天一次口服用藥，減少了藥物的服用劑量。
另外，因?yàn)楸戒羼R隆主要由肝細(xì)胞色素進(jìn)行轉(zhuǎn)化代謝，此代謝途徑較為少見，因此苯溴馬隆藥物間的相互作用很少，和其他藥物聯(lián)合時(shí)并不會(huì)影響其降酸的功效，也很少出現(xiàn)其他的不良反應(yīng)。同時(shí) ，苯溴馬隆大部分通過膽汁和糞便清除，小部分經(jīng)尿液排出，因此對(duì)于腎功能輕中度不全的痛風(fēng)患者仍然可以使用。一般認(rèn)為，只要肌酐<350umol>
由于抑制了腎小管對(duì)尿酸的重吸收，使用苯溴馬隆后，腎小管內(nèi)的尿酸濃度將增加60%以上，為了防止尿酸鹽形成結(jié)晶和結(jié)石，必須同時(shí)采取下列措施：1、大量飲水 。一般每日飲水量超過1500~2000ml，以稀釋原尿中尿酸濃度，促進(jìn)尿酸從腎排泄；2、堿化尿液。口服堿化尿液的藥物如小蘇打等，使尿pH維持在6.2~6.9，以增加尿酸在尿液中的溶解度；3、由于苯溴馬隆起效快，多數(shù)患者在7~10天尿酸即可達(dá)標(biāo)，故堿化尿液一般為2周，此后定期檢測(cè)尿pH即可。
數(shù)據(jù)顯示，80%~90%的原發(fā)性痛風(fēng)患者都有尿酸排泄障礙，而苯溴馬隆特別適合于腎尿酸排泄減少的高尿酸血癥及痛風(fēng)患者。但對(duì)于尿酸生成增多，或有腎結(jié)石高危風(fēng)險(xiǎn)的人群則不推薦使用。有腎結(jié)石的痛風(fēng)患者是相對(duì)禁忌證，需要根據(jù)結(jié)石和腎功能情況權(quán)衡利弊后選擇用藥。
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