1. 磺脲類藥物主要通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素來發(fā)揮降糖作用,因而此類藥物主要適用于尚保留部分胰島功能的 2 型糖尿病患者,而對 1 型糖尿病患者以及病程較長、病情較重的 2 型糖尿病患者無效,因?yàn)檫@些病人的胰島功能已經(jīng)完全衰竭。
此外,妊娠及哺乳期婦女,或有嚴(yán)重的急、慢性并發(fā)癥的患者,或處于嚴(yán)重感染、手術(shù)、創(chuàng)傷等應(yīng)激狀態(tài)的患者,以及對磺胺類藥物過敏的患者也應(yīng)禁用。
2. 磺脲類藥物服用 1~2 小時(shí)(平均 1.5 小時(shí))后藥效才能達(dá)到高峰,因此,這類藥物最好在飯前半小時(shí)服用,這樣才能使藥物刺激的胰島素分泌高峰與餐后血糖高峰達(dá)到同步,從而取得最佳降糖效果。
3. 磺脲類藥物有短效(如糖適平、美吡達(dá))、中效(達(dá)美康)和長效(優(yōu)降糖、格列美脲)之分,短效藥物需要一天三次給藥,而中、長效藥物一天服藥 1~2 次即可。
4. 磺脲類藥物之間不能聯(lián)用,當(dāng)單用磺脲類藥物降糖效果欠佳時(shí),可將其與雙胍類、α-糖苷酶抑制劑或胰島素增敏劑等其它種類降糖藥聯(lián)用。
5. 低血糖是磺脲類藥物最常見的不良反應(yīng)。
這其中,又以「優(yōu)降糖」為甚,因?yàn)樗慕堤亲饔米顝?qiáng)而且半衰期較長,導(dǎo)致低血糖的風(fēng)險(xiǎn)最高,故老年人應(yīng)當(dāng)慎用。為安全起見,老年人最好選擇藥效緩和、半衰期較短的磺脲類降糖藥,如糖適平。
6. 為減少低血糖風(fēng)險(xiǎn),服用磺脲類藥物宜從小劑量開始,根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果逐漸調(diào)整用量。任何一種磺脲類藥物的每日用量不應(yīng)超過其最大用量(如優(yōu)降糖 ≤ 15 毫克/天,達(dá)美康 ≤ 240 毫克/天,美吡達(dá) ≤ 30 毫克/天)。
7. 磺脲類藥物普遍存在「藥物繼發(fā)性失效」的問題,即開始階段有效,以后藥效逐漸減低甚至完全失效,這種情況大多與患者自身胰島功能衰竭有關(guān)。有鑒于此,患者在服用磺脲類藥物期間,一定要定期復(fù)查血糖,及時(shí)調(diào)整治療方案。
8. 治療依從性較差的患者,可選用只需每天服用一次的長效制劑,如格列美脲、達(dá)美康緩釋片、格列吡嗪控釋片(瑞易寧)等。
9. 肝腎功能不全的糖尿病患者原則上禁用磺脲類藥物,但糖適平(格列喹酮)例外,因其代謝產(chǎn)物主要自膽道排泄,僅有 5% 從腎臟排泄,所以,該藥可用于早期糖尿病腎病、輕度腎功能不全者。
10. 不可把消渴丸當(dāng)作純中藥制劑,因其組分中含有優(yōu)降糖,每 10 粒消渴丸含 2.5 毫克優(yōu)降糖,所以,其主要降糖機(jī)制、副作用、注意事項(xiàng)與磺脲類藥物完全相同,不可任意增加用藥劑量。
1. 本藥適用于胰島 β 細(xì)胞有一定分泌功能的患者,故 1 型糖尿病患者以及胰島功能完全衰竭的 2 型糖尿病患者禁用;
2. 本藥禁用妊娠或哺乳期婦女、12 歲以下兒童、有嚴(yán)重肝損害及酮癥酸中毒的糖尿病患者;
3. 格列奈類藥物起效較快,所以,應(yīng)在餐前即刻服用。進(jìn)餐時(shí)服藥,不進(jìn)餐不服藥。如果額外進(jìn)餐,則需額外服藥;
4. 由于格列奈類藥物作用維持時(shí)間較短,因此,它對空腹血糖的控制效果欠佳。
5. 腎功能不全的患者可以選擇格列奈類藥物中的瑞格列奈(諾和龍);
6. 格列奈類與磺脲類作用機(jī)制相似,原則上這兩類藥物不宜聯(lián)用;
7. 格列奈類藥物也能引起低血糖,盡管發(fā)生率低且程度較輕,但也需要定期監(jiān)測血糖。
本文作者:王建華,山東省濟(jì)南醫(yī)院糖尿病診療中心主任醫(yī)師
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