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胰島素增敏劑的種類(lèi)和作用有哪些
較多,不知如何選擇?,F(xiàn)在養(yǎng)生之道網(wǎng)為你介紹其中一種較為常見(jiàn)的口服降糖藥物——胰島素增敏劑。那么,什么是胰島素增敏劑呢?胰島素增敏劑的種類(lèi)和作用有哪些?下面一起來(lái)看看吧。
一、什么是胰島素增敏劑?
胰島素增敏劑主要指噻唑烷二酮類(lèi)藥物(也稱(chēng)格列酮類(lèi)),它是20世紀(jì)80年代初期研制成功的一類(lèi)具有提高胰島素敏感性的新型口服降糖藥物?,F(xiàn)有羅格列酮、曲格列酮、環(huán)格列酮和吡格列酮。特點(diǎn)是單獨(dú)使用這類(lèi)藥物,低血糖的發(fā)生率較低。與磺脲類(lèi)聯(lián)合使用可明顯改善磺脲類(lèi)藥物失效病人的血糖控制。
胰島素增敏劑主要通過(guò)結(jié)合和活化過(guò)氧化物酶增殖物激活受體γ(PPARγ)起作用,PPARγ受體被激活后通過(guò)誘導(dǎo)脂肪生成酶和與糖代謝調(diào)節(jié)相關(guān)蛋白的表達(dá),促進(jìn)脂肪細(xì)胞和其他細(xì)胞的分化,并提高細(xì)胞對(duì)胰島素作用的敏感性,減輕胰島素抵抗,故被稱(chēng)為胰島素增敏劑??蓡为?dú)或聯(lián)合其他口服降糖藥物治療2型糖尿病,尤其適用于胰島素抵抗明顯者。
二、胰島素增敏劑的降血糖機(jī)制:
胰島素增敏劑類(lèi)藥物的降血糖作用主要是通過(guò)增強(qiáng)肌肉等組織,包括骨骼肌的葡萄糖非氧化代謝,抑制肝臟的糖異生作用,從而提高外周組織對(duì)胰島素的敏感性,顯著改善糖尿病患者的胰島素抵抗。其作用機(jī)制是通過(guò)生化過(guò)程,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)移和利用;胰島素增敏劑類(lèi)藥物改善胰島素敏感性的另一個(gè)機(jī)制是通過(guò)增強(qiáng)細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取,從而降低高血糖。
三、胰島素增敏劑的三大作用保健康:
1、降糖作用
研究證明,胰島素增敏劑類(lèi)藥物可使全身的葡萄糖攝取量增加44%,增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性,如羅格列酮(文迪雅)使靜息狀態(tài)下骨骼肌對(duì)葡萄糖的攝取量增加了38%。與安慰劑相比,空腹血糖明顯降低,胰島素敏感性升高。
2、對(duì)脂質(zhì)代謝的影響
胰島素增敏劑類(lèi)藥物能夠降低游離脂肪酸和甘油三酯,升高高密度脂蛋白的水平。研究表明,糖尿病患者每天服用吡格列酮15毫克,可使游離脂肪酸和甘油三酯下降10%,每天服用45毫克可使高密度脂蛋白上升10%。
3、對(duì)心血管的作用
胰島素增敏劑類(lèi)藥物,如吡格列酮,具有直接、非胰島素依賴(lài)性的血管舒張作用,能阻止高血壓的發(fā)展,全面抑制動(dòng)脈粥樣硬化。它可有效地改變大血管病變危險(xiǎn)因素,包括能降低高血壓、改善血脂成分、改變脂肪分布等。
4、降低和延緩糖尿病并發(fā)癥
胰島素增敏劑還能減少并發(fā)癥的危險(xiǎn)因素,延緩糖尿病及并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展。提高糖尿病患者的生活質(zhì)量,減少并發(fā)癥造成的巨大經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。近年一些研究提示胰島素增敏劑還具有潛在的抗腫瘤作用。
四、胰島素增敏劑適合哪些人用?
胰島素增敏劑類(lèi)藥物只有在胰島尚有一定的分泌胰島素的功能時(shí),才能發(fā)揮其應(yīng)有的作用,如果胰島無(wú)分泌胰島素功能(如1型糖尿病),則不能起到降血糖的作用。
因此,胰島素增敏劑類(lèi)藥物多用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿(mǎn)意,有明顯的胰島素抵抗的2型糖尿病患者,也可用于血糖增高但未達(dá)到糖尿病診斷標(biāo)準(zhǔn)的患者。胰島素增敏劑類(lèi)藥物已被列入治療肥胖的2型糖尿病患者的一線用藥。
對(duì)于非肥胖的糖尿病患者來(lái)說(shuō),如果伴隨有高血壓、血脂異常等,以胰島素抵抗為共同病理基礎(chǔ)的心血管危險(xiǎn)因素,胰島素增敏劑類(lèi)藥物也被推薦作為一線用藥。臨床治療結(jié)果表明,胰島素增敏劑類(lèi)藥物對(duì)于肥胖和非肥胖的糖尿病患者同樣安全有效。
胰島素增敏劑類(lèi)藥物禁忌癥包括:無(wú)分泌胰島素功能者;糖尿病酮癥酸中毒患者;糖尿病性昏迷者;嚴(yán)重心功能不全患者,急性心衰或有心衰病史者;嚴(yán)重肝或腎功能障礙的患者;嚴(yán)重的感染或外傷,手術(shù)前后;孕婦或可能妊娠的婦女。此外,尚無(wú)18歲以下患者服用本品的資料,故不推薦使用。
五、胰島素增敏劑有什么副作用?
胰島素增敏劑類(lèi)藥物已經(jīng)用于臨床6年多。未完全統(tǒng)計(jì),有1年使用量的患者已達(dá)500萬(wàn)。藥物檢測(cè)已經(jīng)證明該藥在適應(yīng)癥人群中是一種具有良好治療效果且安全性高的藥物。但藥物是把雙刃劍,臨床醫(yī)生仍應(yīng)嚴(yán)格掌握該藥的適應(yīng)癥和禁忌癥,盡量避免可能的不良反應(yīng)給患者帶來(lái)不必要的損害。該類(lèi)藥主要的副作用包括:
1、肝臟損害
至今未發(fā)現(xiàn)吡格列酮、羅格列酮有明顯的肝臟毒性作用。但對(duì)活動(dòng)性肝病或是轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常上限2.5倍的患者不推薦使用。
2、體重增加
吡格列酮、羅格列酮與磺脲類(lèi)合用時(shí),患者體重增加較明顯。但這種體重增加是有一定限度的,到平臺(tái)期后可保持穩(wěn)定,并且呈劑量依賴(lài)性,如使用過(guò)程中患者體重增加4千克以上,應(yīng)考慮減量。
3、水腫
水腫是胰島素增敏劑類(lèi)藥物的共性,呈劑量相關(guān)性。胰島素增敏劑類(lèi)藥物單用時(shí)水腫的發(fā)生率為3%~5%,與胰島素合用時(shí)更明顯。出現(xiàn)水腫后可采取限制鈉鹽攝入以及使用利尿劑等措施。
4、充血性心衰
胰島素增敏劑類(lèi)藥物與胰島素合用時(shí),充血性心衰發(fā)生率升高到1%~3%,應(yīng)引起高度注意。老年患者合并高血壓者應(yīng)慎用胰島素增敏劑類(lèi)藥物。
看了以上的介紹,現(xiàn)在你知道了胰島素增敏劑的種類(lèi)和作用有哪些了吧,糖尿病人要根據(jù)自身實(shí)際選擇降糖藥物哦。
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