2.阿替洛爾(Atenolol,氨酰心安) 為選擇性β1腎上腺素受體阻斷劑,不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性,但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普萘洛爾相同。大規(guī)模臨床試驗證實,阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。
3.比索洛爾(Bisoprolol,康忻,博蘇,洛雅) 本品是選擇性β1腎上腺素能受體阻斷劑。無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。不同模型動物實驗表明它與β1受體的親和力比β2受體大11~34倍.對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾的4倍。本品作用時間長(24h以上)。連續(xù)服用控制癥狀好且無耐受現(xiàn)象,對呼吸系統(tǒng)副作用極小,未見對脂肪分解代謝的影響。
4.卡維地洛(Carvedilol) 卡維地洛是一種有多種作用的神經(jīng)體液拮抗劑,包括非選擇性的β阻滯,α阻滯和抗氧化特性。血管擴張作用主要是有選擇性的α1腎上腺能受體阻斷劑作用產(chǎn)生。卡維地洛通過血管擴張作用減少外周阻力和通過β阻滯抑制腎素一血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)。血漿腎素活性降低并很少發(fā)生液體潴留??ňS地洛沒有普萘洛爾的內(nèi)在擬交感活性,它具有膜穩(wěn)定特性??ňS地洛是一種兩個立體異構(gòu)體的外消旋混合物。在動物模型中,兩種異構(gòu)體均有a腎上腺能受體阻斷特性。β腎上腺能受體阻斷作用是非選擇性的β1和β2腎上腺能受體阻斷作用。其作用和卡維地洛的左旋體相關(guān)??ňS地洛是一種強的抗氧化物和強的反應(yīng)性的氧自由基清除劑。卡維地洛和它的代謝物的抗氧化特性已被體內(nèi)和體外動物試驗及體外多種人體紐胞試驗所證實。
5.阿羅洛爾(Arotinold,阿爾馬爾) 有α及β受體阻斷作用,其作用比值約為1;8,通過適宜的α受體阻斷作用,在不使末梢血管阻力升高的情況下,通過β受體阻斷作用產(chǎn)生降壓效果。通過β受體阻斷作用抑制亢進(jìn)的心功能,減少心肌耗氧量,糾正心肌的氧氣供需不均狀態(tài)。另外,在應(yīng)用心絞痛模型動物(狗)的試驗中,證實α受體阻斷作用有減少冠狀動脈阻力的趨勢。此外本品還具有抗心律失常作用。
6.艾司洛爾(Esmolol,愛絡(luò),欣洛平) 艾司洛爾注射液是一快速起效的、作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻斷劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻斷程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20min β腎上腺素受體阻斷作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β腎上腺素受體阻斷劑作用:降低心率,降低竇房結(jié)自律性,延長竇房結(jié)恢復(fù)時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導(dǎo)周期。
參 考 文 獻(xiàn)
[1] 陳灝珠主編.實用內(nèi)科學(xué),第10版,北京:人民衛(wèi)生出版社,1997.1246~1249.
[2] 方圻主編.現(xiàn)代內(nèi)科學(xué),第1版,北京:人民軍醫(yī)出版社,1995.1180.
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