α受體阻滯劑

主要分類

藥理作用

臨床應(yīng)用

不良反應(yīng)

注意事項(xiàng)

　　α受體阻滯劑可以選擇性的與α腎上腺受體結(jié)合，并不激動(dòng)或減弱激動(dòng)腎上腺素受體，卻能阻滯相應(yīng)的神經(jīng)遞質(zhì)及藥物與α受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。

編輯本段 主要分類

　　α受體為傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體，根據(jù)其作用特性與分布不同分為兩個(gè)亞型：α1、α2。

　　α1受體主要分布在血管平滑肌（如皮膚、粘膜血管，以及部分內(nèi)臟血管），激動(dòng)時(shí)引起血管收縮；α1受體也分布于瞳孔開大肌，激動(dòng)時(shí)瞳孔開大肌收縮，瞳孔擴(kuò)大。

　　α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經(jīng)的突觸前膜上，受體激動(dòng)時(shí)可使去甲腎腺素釋放減少，對(duì)其產(chǎn)生負(fù)反饋調(diào)節(jié)作用，間接影響消音器官的反應(yīng)，調(diào)節(jié)神經(jīng)和組織的反應(yīng)，但是在肝細(xì)胞、血小板、脂肪細(xì)胞和血管平滑肌上α2受體則存在于突觸后膜。

　　α受體阻斷藥能選擇性地與α受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性阻斷神經(jīng)遞質(zhì)或α受體激動(dòng)藥與α受體結(jié)合，從而拮抗α受體激動(dòng)所產(chǎn)生的一系列效應(yīng)。根據(jù)藥物作用持續(xù)時(shí)間的不同，可將α受體阻斷藥分為兩類。一類是能與兒茶酚胺互相競(jìng)爭(zhēng)受體而發(fā)揮α受體阻滯作用的藥物，因?yàn)榕cα受體結(jié)合不甚牢固，起效快而維持作用時(shí)間短，稱為短效α受體阻斷藥。又稱競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷。常用的有酚妥拉明（立其?。?/b>和妥拉唑啉（芐唑啉）。另一類則與α受體以共價(jià)鍵結(jié)合，結(jié)合牢固，具有受體阻斷作用強(qiáng)作用時(shí)間長(zhǎng)等特點(diǎn)稱為長(zhǎng)效類α受體阻斷藥。又稱非競(jìng)爭(zhēng)型α受體阻滯藥，如酚芐明（苯芐胺）和哌唑嗪。

編輯本段 藥理作用

　　1. 短效類α受體阻斷藥：本類藥物與α受體結(jié)合力弱，易于解離，作用溫和，維持時(shí)間短（1~1.5小時(shí)）。由于此類與激動(dòng)藥之間有競(jìng)爭(zhēng)性，又稱競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥。
　　1.1 血管通過阻斷血管平滑肌α1受體和直接舒張血管平滑肌作用，使血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。
　　1.2 心臟由于直接擴(kuò)張血管及阻斷α1受體，血壓下降反射性引起心臟興奮，使心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、心排出量增加。也可通過阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸膜α2受體，促使神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素引起興奮。
　　1.3 其他有擬膽堿和擬組胺樣作用，可使胃腸平滑肌興奮、了液分泌增加，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃酸過多等癥狀。
　　2. 長(zhǎng)效α受體阻斷藥：本類藥物與α受體以共價(jià)鍵結(jié)合，結(jié)合牢固具有受體阻斷作用強(qiáng)、作用時(shí)間長(zhǎng)等特點(diǎn)，又稱非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥。藥理作用與短效類相似。該藥起效緩慢、作用強(qiáng)而持久。其擴(kuò)張血管及降壓作用與血管功能狀態(tài)有關(guān)。當(dāng)交感神經(jīng)張力高、血容量低或直立體位時(shí)，其擴(kuò)張血管及降壓作用明顯。
編輯本段臨床應(yīng)用
　　短效α受體阻斷藥的臨床應(yīng)用
　　1. 血管痙攣性疾病：可用于閉塞性脈管炎、雷諾癥（肢體動(dòng)脈痙攣）及凍傷后遺癥等。
　　2. 休克：出于具有擴(kuò)張血管降低外周血管阻力，興奮心臟增加心排出量，改善微循環(huán)增加組織血液供應(yīng)等作用，適用于治療感染性、出血性及心源性休克，也可與去甲腎上腺素合用。給藥前必須補(bǔ)足血容量。
　　3. 急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭 ：通過擴(kuò)張小動(dòng)脈，使外周阻力下降，減輕心臟后負(fù)荷；通過擴(kuò)張小靜脈使回心血量減少，減輕心臟前負(fù)荷。同時(shí)使肺毛細(xì)血管壓降低，減輕肺水腫，有利于改善冠脈供血，糾正心衰。
　　4. 腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤：用于該病驟發(fā)高血壓危象及術(shù)前治療。也可用于該病的鑒別診斷，有猝死的報(bào)道，應(yīng)慎重。
　　長(zhǎng)效α受體阻斷藥的臨床應(yīng)用與酚妥拉明相似，臨床用于治療外周血管痙攣性疾病，也可用于休克和嗜鉻細(xì)胞瘤所致的高血壓的治療。
編輯本段不良反應(yīng)
　　短效α受體阻斷藥常見胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛等，還可引起體位低血壓。靜脈注射過快可引起心動(dòng)過速、心律失常，誘發(fā)或加劇心絞痛。
　　長(zhǎng)效α受體阻斷藥有體位性低血壓、心悸、鼻塞等，也可有惡心、嘔吐，少數(shù)患者出現(xiàn)嗜睡和乏力等中樞抑制癥狀。
編輯本段注意事項(xiàng)
　　短效α受體阻斷藥冠心病、胃炎、潰瘍病者慎用
　　長(zhǎng)效α受體阻斷藥腎功能不全及冠心病慎用。
β受體阻滯劑
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β受體阻滯劑
β受體阻滯劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結(jié)合、從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對(duì)β受體的激動(dòng)作用的一種藥物類型。腎上腺素受體分布于大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上，其受體分為 3 種類型，即β1受體、β2受體和β3受體。β1受體主要分布于心肌，可激動(dòng)引起心率和心肌收縮力增加；β2受體存在于支氣管和血管平滑肌，可激動(dòng)引起支氣管擴(kuò)張、血管舒張、內(nèi)臟平滑肌松弛等；β3受體主要存在于脂肪細(xì)胞上，可激動(dòng)引起脂肪分解。這些效應(yīng)均可被 β受體阻滯劑所阻斷和拮抗。
目錄
主要分類
藥理作用
治療作用
高血壓病
冠心病
心力衰竭
心律失常
主動(dòng)脈夾層
心肌病
遺傳性QT延長(zhǎng)綜合征
左房室瓣脫垂
主要禁忌癥
注意事項(xiàng)
主要分類
藥理作用
治療作用
高血壓病
冠心病
心力衰竭
心律失常
主動(dòng)脈夾層
心肌病
遺傳性QT延長(zhǎng)綜合征
左房室瓣脫垂
主要禁忌癥
注意事項(xiàng)
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編輯本段主要分類
　　β受體阻滯劑根據(jù)其作用特性不同而分為三類:第一類為非選擇性的,作用于β1和β2受體,常用藥物為普萘洛爾（心得安）,目前已較少應(yīng)用;第二類為選擇性的,主要作用于β1受體,常用藥物為美托洛爾（倍他樂克）、阿替洛爾（氨酰心安）、比索洛爾（康可）等;第三類也為非選擇性的,可同時(shí)作用于β和α1受體,具有外周擴(kuò)血管作用,常用藥物為卡維地洛、拉貝洛爾。β受體阻滯劑還可以劃分為脂溶性或水溶性,以及具有內(nèi)在擬交感活性或不具有內(nèi)在擬交感活性等類型。
　　β受體阻滯劑主要作用機(jī)制是通過抑制腎上腺素能受體,減慢心率,減弱心肌收縮力,降低血壓,減少心肌耗氧量,防止兒茶酚胺對(duì)心臟的損害,改善左室和血管的重構(gòu)及功能。
編輯本段藥理作用
　　1.1 β-受體阻滯作用：β-受體阻滯藥主要是與兒茶酚胺對(duì)β-受體起競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，從而阻斷兒茶酚胺的激動(dòng)和興奮作用。
　　1.1.1 心血管系統(tǒng)：阻滯心臟β1-受體而表現(xiàn)為負(fù)性變時(shí)、負(fù)性變力、負(fù)性傳導(dǎo)作用而使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排血量下降，血壓略降而導(dǎo)致心肌氧耗量降低，延緩竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)，抑制心肌細(xì)胞的自律性，使有效不應(yīng)期相對(duì)延長(zhǎng)而消除因自律性增高和折返激動(dòng)所致的室上性和室性快速性心律失常，由于可以延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間而可以表現(xiàn)為心電圖的P-R間期延長(zhǎng)。
　　1.1.2 支氣管平滑肌：β2-受體阻滯可使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力，故在支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有時(shí)可加重或誘發(fā)哮喘的急性發(fā)作。但這種作用對(duì)正常人影響較少，選擇性β1-受體阻滯藥此作用較弱。然而β2-受體阻滯引起的血管平滑肌收縮可阻止和治療偏頭痛的發(fā)作。
　　1.1.3 代謝：β1-受體阻滯可抑制交感神經(jīng)所引起的脂肪分解，β2受體阻滯則可拮抗肝糖原的分解。β-受體阻滯藥與α-受體阻滯藥合用可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。正因?yàn)槿绱?，糖尿病病人接受胰島素或口服降糖藥治療的同時(shí)應(yīng)用β-受體阻滯藥可發(fā)生低血糖，并延緩血糖水平的恢復(fù)，同時(shí)還會(huì)掩蓋低血糖癥狀（如心悸、心動(dòng)過速、震顫、饑餓感均不明顯，然而多汗常可成為唯一警覺的低血糖征象〔2〕）。
　　1.1.4 腎素：通過阻滯腎小球旁器細(xì)胞的β1-受體抑制腎素的釋放而形成其降壓機(jī)制之一。
　　1.1.5 內(nèi)在擬交感活性：某些β-受體阻滯藥對(duì)β1-受體或β2-受體或二者均具有部分激動(dòng)作用而稱之為內(nèi)在擬交感活性（ISA）。具有ISA較不具有ISA的β-受體阻滯藥對(duì)心臟的負(fù)性肌力作用、負(fù)性頻率作用和收縮支氣管平滑肌的作用均較弱。理論上這種潛在的ISA對(duì)心輸出量有限的老年患者可能有益，但對(duì)于缺血性心臟病患者，適當(dāng)較慢的心率更為適合。另外ISA潛在的缺點(diǎn)是夜晚刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng)而表現(xiàn)交感張力增高時(shí)出現(xiàn)多夢(mèng)、睡眠不安。除上者外，β-受體阻滯藥尚具有膜穩(wěn)定作用、減少房水形成、有降低眼內(nèi)壓以及普萘洛爾的抗血小板聚集作用等。
編輯本段治療作用
 高血壓病
　　β受體阻滯劑適用于不同嚴(yán)重程度的高血壓,尤其是心率較快的中青年患者,也適用于合并有心絞痛、心肌梗死后、快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠的高血壓患者。
冠心病
　　β受體阻滯劑具有較強(qiáng)的降低心肌耗氧作用和拮抗兒茶酚胺的致心律失常作用,提高室顫閾,抗血小板和減輕心臟血管損害,降低心肌再梗死率,改善梗死后左室重構(gòu)。
心力衰竭
　　大規(guī)模β受體阻滯劑實(shí)驗(yàn)（CIBISⅡ、MERIT-HF及COPERNICUS）證明,長(zhǎng)期應(yīng)用β受體阻滯劑,可降低心力衰竭患者總體死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭惡化引起的死亡,通常從小劑量開始,逐漸加量以達(dá)到最大耐受劑量。但在有包括肺底啰音在內(nèi)的多種體征的急性心力衰竭患者中使用β受體阻滯劑應(yīng)慎重。
心律失常
　　β受體阻滯劑常用于快速性心律失常的治療,包括竇速、房早、室早、房速、室上性心動(dòng)過速及室速。
主動(dòng)脈夾層
　　內(nèi)科治療常聯(lián)合應(yīng)用β受體阻滯劑和硝普鈉,減少血流對(duì)主動(dòng)脈的沖擊,減少左心室的收縮速率以減緩病情進(jìn)展。
心肌病
　　在有癥狀的肥厚性心肌病患者中,β受體阻滯劑是首選治療,可控制心室率,降低心肌收縮力,使心室充盈及舒張末容量最大化,改善心肌順應(yīng)性。β受體阻滯劑用于擴(kuò)張性心肌病伴或不伴心力衰竭的治療,可減輕癥狀、預(yù)防猝死和改善預(yù)后。
遺傳性QT延長(zhǎng)綜合征
　?。↙QTS）：除非有嚴(yán)重的禁忌證,β受體阻滯劑是當(dāng)今對(duì)有癥狀的LQTS患者的首選治療。若無絕對(duì)禁忌證,推薦終身服用最大耐受劑量的β受體阻滯劑,可明顯降低心血管事件的發(fā)生。目前認(rèn)為,對(duì)于無癥狀的LQTS患者,也推薦應(yīng)用β受體阻滯劑。
左房室瓣脫垂
　　對(duì)于有癥狀的左房室瓣脫垂患者,β受體阻滯劑通常作為首選藥物。
編輯本段主要禁忌癥
　　1. 支氣管哮喘
　　2. 嚴(yán)重心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯
　　3. 重度心力衰竭、急性肺水腫
　　β受體阻滯劑的主要不良反應(yīng)：
　　1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)：多夢(mèng)、幻覺、失眠、疲乏、眩暈以及抑郁等癥狀, 特別是脂溶性高的β受體阻滯劑, 易通過血腦屏障引起不良反應(yīng)，如普萘洛爾。
　　2. 消化系統(tǒng)不良反應(yīng)：腹瀉、惡心、胃痛、消化不良、便秘等消化系統(tǒng)癥狀。少數(shù)患者可致臟層腹膜纖維大量增生。
　　3. 肢端循環(huán)障礙：少數(shù)患者出現(xiàn)四肢冰冷、發(fā)紺、脈搏消失, 以普萘洛爾發(fā)生率最高。
　　4. 支氣管痙攣：當(dāng)服用非選擇性β受體阻滯劑時(shí), 由于β2受體被阻斷, 使支氣管收縮, 增加呼吸道阻力, 誘發(fā)或加重支氣管哮喘的急性發(fā)作。
　　5. 低血糖反應(yīng)：β受體阻滯劑不影響胰島素的降血糖作用, 但對(duì)正在使用胰島素治療的糖尿病患者, 使用β受體阻滯劑能延緩胰島素引起低血糖反應(yīng)后的血糖恢復(fù)速度, 即產(chǎn)生低血糖反應(yīng), 故糖尿病患者或低血糖患者應(yīng)慎用此類藥品。
　　6. 心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)：臨床較為常見的心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)有低血壓、心動(dòng)過緩等。
編輯本段注意事項(xiàng)
　　臨床常用的 β 受體阻滯劑有美托洛爾、阿替洛爾及艾可洛爾等。在美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（ FDA）根據(jù)藥品對(duì)妊娠婦女危害程度的分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)中, 大部分藥品屬于 C 級(jí)或D 級(jí)。C 級(jí)藥品是指動(dòng)物研究證明其對(duì)胎兒有副作用（致畸或殺死胚胎） , 但并未采用對(duì)照組婦女進(jìn)行研究, 或者說沒有對(duì)人和動(dòng)物進(jìn)行并行研究。該類藥品只有在權(quán)衡了對(duì)孕婦的好處大于對(duì)胎兒的危害之后, 方可應(yīng)用。D 級(jí)藥品是指其有對(duì)胎兒危害性的明確證據(jù), 盡管有危害性, 但孕婦用藥后有絕對(duì)的好處（如孕婦受到死亡的威脅或患有嚴(yán)重的疾病, 因此需用此藥, 而應(yīng)用其他藥品雖然安全但無效）。另外, 普萘洛爾、阿替洛爾可通過乳汁分泌, 故哺乳期婦女應(yīng)慎用。

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α受體阻滯劑

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β受體阻滯劑

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心肌病

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