（一）普拉克索（森福羅）：
功能主治：
本品被用來(lái)治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)（無(wú)左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)（劑末現(xiàn)象或“開(kāi)關(guān)”波動(dòng)），需要應(yīng)用本品。濰坊市人民醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科王磊
主要成分：
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物。
用法用量：
口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進(jìn)食均可，1天3次。
1.初始治療：起始劑量為每日0.375 mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。
(1)第1周-劑量為3×0.125 mg，每日總劑量0.375 mg。
(2)第2周-劑量為3×0.25 mg，每日總劑量0.75 mg。
(3)第3周-劑量為3×0.5 mg，每日總劑量1.5 mg。如果需要進(jìn)一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量1次，每次日劑量增加0.75 mg，每天最大的劑量為4.5 mg。然而，應(yīng)該注意的是，每天的劑量高于1.5 mg時(shí)，嗜睡發(fā)生率增加(見(jiàn)[不良反應(yīng)])。
2.維持治療：個(gè)體劑量應(yīng)該在每天0.375-4.5 mg之間。在劑量逐漸增加的3項(xiàng)重要研究中，從每日劑量為1.5mg開(kāi)始可以觀察到藥物療效。作進(jìn)一步劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受性進(jìn)行。在臨床試驗(yàn)中有大約5%的患者每天服用劑量低于1.5mg。當(dāng)計(jì)劃減少左旋多巴治療時(shí)，每天服用劑量大于1.5 mg對(duì)晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)減少左旋多巴用量。
3.治療中止：突然中止多巴胺能治療會(huì)導(dǎo)致非神經(jīng)阻斷性惡性綜合征發(fā)生。因此，應(yīng)該以每天減少0.75 mg的速度逐漸停止應(yīng)用普拉克索，直到日劑量降至0.75 mg。此后，應(yīng)每天減少0.375 mg(見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。
4.腎功能損害患者的用藥：普拉克索的清除依靠腎功能。對(duì)于初始治療建議應(yīng)用如下劑量方案：肌酐清除率高于50 mL/min的患者無(wú)需降低日劑量。肌酐清除率介于20-50 mL/min之間的患者，本品的初始日劑量應(yīng)分2次服用，每次0.125 mg，每日2次。肌酐清除率低于20 mL/min的患者，本品的日劑量應(yīng)1次服用，從每天0.125mg開(kāi)始。如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日劑量，例如，當(dāng)肌酐清除率下降30%，則本品的日劑量也減少30%。如果肌酐清除率介于20-50 mL/min之間，日劑量應(yīng)分2次服用。如果肌酐清除率低于20 mL/min，日劑量應(yīng)1次服用。
5.肝功能損害患者的用藥：對(duì)肝功能衰竭的患者可能不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，因?yàn)樗盏乃幬镏写蠹s90%是通過(guò)腎臟排泄的。然而，肝功能不全對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的潛在影響還未被闡明。
不良反應(yīng)：
基于匯總的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報(bào)告過(guò)一起不良事件。當(dāng)本品日劑量高于1.5mg（見(jiàn)用法用量）時(shí)嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時(shí)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是運(yùn)動(dòng)障礙。便秘、惡心和運(yùn)動(dòng)障礙往往隨治療進(jìn)行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓，尤其本品藥量增加過(guò)快時(shí)。下面是安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中服用本品所發(fā)生的藥物不良反應(yīng)（數(shù)字為高于安慰劑的發(fā)生率）：
精神障礙：常見(jiàn)（1%——10%）：
失眠、幻覺(jué)、精神錯(cuò)亂。神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見(jiàn)（1%——10%）：眩暈、運(yùn)動(dòng)障礙、嗜睡（見(jiàn)下）。血管異常：不常見(jiàn)（0.1%——1%）：低血壓。
胃腸道異常：常見(jiàn)（1%——10%）：惡心，便秘。
全身異常：常見(jiàn)（1%——10%）：外周水腫。
本品與嗜睡有關(guān)，與偶發(fā)的白天過(guò)度嗜睡及突然睡眠發(fā)作也有關(guān)。
本品可能與性欲異常有關(guān)（增加或降低）。
另參見(jiàn)說(shuō)明書(shū)中的注意事項(xiàng)。
注意事項(xiàng)：
1.當(dāng)腎功能損害的患者服用本品時(shí)，建議參照[用法用量]減少劑量?；糜X(jué)為多巴胺能受體激動(dòng)劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會(huì)發(fā)生幻覺(jué)(多為視覺(jué)上的)。對(duì)于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會(huì)在本品的初始加量階段發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。
2.本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對(duì)于帕金森病患者。在日?；顒?dòng)中的突然睡眠發(fā)作，有時(shí)沒(méi)有意識(shí)或預(yù)兆，但是這種情況很少被報(bào)導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過(guò)程中要謹(jǐn)慎駕駛車(chē)輛或操作機(jī)器。已經(jīng)發(fā)生過(guò)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機(jī)器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當(dāng)患者在服用普拉克索時(shí)應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精(見(jiàn)對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響和[不良反應(yīng)])。
3.有精神障礙的患者，如果潛在的益處大于風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)僅用多巴胺能受體激動(dòng)劑進(jìn)行治療。
4.普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時(shí)應(yīng)用(見(jiàn)[藥物相互作用])。
5.應(yīng)定期或在發(fā)生視覺(jué)異常時(shí)進(jìn)行眼科檢查。
6.應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測(cè)血壓，尤其在治療初期。
7.已報(bào)道突然終止多巴胺能治療時(shí)會(huì)發(fā)生非神經(jīng)阻斷性惡性綜合征的癥狀(見(jiàn)[用法用量])。
8.對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：可能發(fā)生幻覺(jué)或嗜睡。必須告知服用本品并出現(xiàn)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作的患者要避免駕駛車(chē)輛或參加那些因?yàn)榫X(jué)性削弱可能會(huì)使他們自己或其他人處于遭受?chē)?yán)重傷害或死亡危險(xiǎn)的活動(dòng)(例如操作機(jī)器時(shí))，直至這種復(fù)發(fā)性的發(fā)作和嗜睡癥狀已經(jīng)消失(見(jiàn)[注意事項(xiàng)]，[藥物相互作用]和[不良反應(yīng)])。
禁忌：
對(duì)普拉克索或產(chǎn)品中任何其它成份過(guò)敏者。
藥物相互作用：
普拉克索與血漿蛋白的結(jié)合程度很低(低于20%)，在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用，也不可能通過(guò)生物轉(zhuǎn)化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過(guò)生物轉(zhuǎn)化清除，所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測(cè)這種相互作用的可能性非常有限。普拉克索與司來(lái)吉蘭和左旋多巴沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過(guò)對(duì)腎小管陽(yáng)離子分泌轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的抑制實(shí)現(xiàn)的。因此，抑制這種主動(dòng)的腎臟清除途徑或通過(guò)這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺?？赡芘c普拉克索發(fā)生相互作用并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降低。當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)考慮降低普拉克索劑量。當(dāng)本品與左旋多巴聯(lián)用時(shí)，建議在增加本品的劑量時(shí)降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。由于可能的累加效應(yīng)，患者在服用普拉克索的同時(shí)要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時(shí)應(yīng)用(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)，例如預(yù)期會(huì)有拮抗作用時(shí)。
藥理作用：
藥效學(xué)特性普拉克索是一種多巴胺受體激動(dòng)劑，與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性，并具有完全的內(nèi)在活性，對(duì)其中的D3受體有優(yōu)先親和力。普拉克索通過(guò)興奮紋狀體的多巴胺受體來(lái)減輕帕金森患者的運(yùn)動(dòng)障礙。動(dòng)物試驗(yàn)顯示普拉克索抑制多巴胺的合成、釋放和更新。普拉克索治療不安腿綜合征的作用機(jī)理尚未明確。神經(jīng)藥理學(xué)證據(jù)提示可能與多巴胺能系統(tǒng)有關(guān)。在志愿者中觀察到劑量依賴性的泌乳素降低。在帕金森病患者中的臨床試驗(yàn)本品能減輕特發(fā)性帕金森病患者的癥狀和體征。對(duì)照臨床試驗(yàn)收入大約2100位Heohn-Yahr分期I-IV的患者。其中大約還有900位處于更晚期的接受左旋多巴聯(lián)合治療并發(fā)生運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的患者。早期和晚期的帕金森病對(duì)照臨床試驗(yàn)中本品療效維持約六個(gè)月。在持續(xù)3年多的開(kāi)放性后續(xù)試驗(yàn)中，沒(méi)有出現(xiàn)療效降低的現(xiàn)象。在一個(gè)為期2年的對(duì)照雙盲臨床試驗(yàn)中，以普拉克索作為起始治療比以左旋多巴作為起始治療顯著延緩運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的發(fā)生時(shí)間，并且減少其發(fā)生。需要平衡普拉克索的延緩運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥療效和左旋多巴對(duì)運(yùn)動(dòng)功能的更明顯改善(以UPDRS評(píng)分的平均變化來(lái)測(cè)量)。普拉克索組幻覺(jué)和嗜睡的總體發(fā)生率在加量階段更高。但是在維持階段沒(méi)有顯著差異。在帕金森病患者中開(kāi)始普拉克索治療時(shí)應(yīng)考慮這些因素。
（二）吡貝地爾（泰舒達(dá)）：待錄
（三）羅匹尼羅：
也是多巴胺受體激動(dòng)劑類的藥，國(guó)內(nèi)已上市，進(jìn)口的是緩釋片，國(guó)產(chǎn)的是普通片。
（四）羅替戈?。?/p>
羅替戈汀微球
一個(gè)緩釋的、長(zhǎng)效的注射藥。
早期研究顯示，注射一次，藥效可長(zhǎng)達(dá)2周；最重要的是，藥物在體內(nèi)平穩(wěn)釋放，對(duì)減少運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥非常有意義。
藥物平穩(wěn)釋放，符合持續(xù)性多巴胺能刺激的理論（CDS理論），越平穩(wěn)越好，這是一種夢(mèng)寐以求而不可得的狀態(tài)。
這種微球制劑工藝，是中國(guó)綠葉制藥的專利技術(shù)；目前這個(gè)藥處于早期試驗(yàn)階段（有少量人參與了試驗(yàn)，效果不錯(cuò)）。
這是一個(gè)非常值得期待的藥！
羅替戈汀透皮貼劑
與泰舒達(dá)、森福羅同屬一個(gè)大類（多巴胺受體激動(dòng)劑），像膏藥一樣，貼著用。
最大的優(yōu)點(diǎn)是，藥效時(shí)間很長(zhǎng)，能24小時(shí)持續(xù)有效；最大的缺點(diǎn)是太貴。
副反應(yīng)與泰舒達(dá)、森福羅類似。
當(dāng)然，作為“膏藥”，有的人會(huì)皮膚過(guò)敏，洗澡時(shí)也要小心。
有人說(shuō)貼片中含有金屬，會(huì)影響做核磁，待考證。
這個(gè)藥2006年就在歐洲上市了，國(guó)內(nèi)目前還沒(méi)有。
（五）阿樸嗎啡：待錄
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