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首先，我們來認識一下大環(huán)內(nèi)酯類藥物的家庭成員，它包括14元大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、竹桃霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素、泰利霉素、喹紅霉素；15元大環(huán)內(nèi)酯類的阿奇霉素；16元大環(huán)內(nèi)酯類的麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、羅他霉素等。

目前，在臨床上廣泛使用的有第一代的紅霉素，第二代的阿奇霉素、羅紅霉素和克拉霉素，泰紅霉素和喹紅霉素屬于第三代，目前尚未在臨床上廣泛使用。

第一代藥物紅霉素主要對G+菌的金黃色葡萄球菌（包括耐藥菌）、表皮葡萄球菌、鏈球菌等抗菌作用強，對部分G-菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感桿菌、百日咳鮑特菌、布魯斯菌、軍團菌等高度敏感，對某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體和螺桿菌也有抗菌作用。

第二代藥物克拉霉素抗菌活性強于紅霉素，對酸穩(wěn)定、口服吸收迅速完全，且不受進食影響，在抗幽門螺桿菌的治療中使用廣泛，且同樣為第二代的阿奇霉素抗菌性較紅霉素廣，加強了對G-菌的抗菌作用，對紅霉素敏感菌的抗菌活性與其相當，而對G-菌明顯強于紅霉素，對某些細菌表現(xiàn)為快速殺菌作用。

第三代藥物包括泰利霉素和喹紅霉素，相比前二代它們的抗菌作用更強、耐藥性更小。

大環(huán)內(nèi)酯類藥物除以上廣為人知的抗菌作用外，近幾年發(fā)現(xiàn)了它的抗炎調(diào)免疫作用，使它們在呼吸系統(tǒng)疾病的治療中發(fā)揮著其他抗菌藥物不可替代的作用。

其機理主要是：抑制呼吸道黏膜的黏液和水分分泌，使呼吸道分泌物減少;抑制中性粒細胞向呼吸道黏膜聚集，降低痰液中中性粒細胞彈性蛋白酶的含量和活性;抑制淋巴細胞增殖活化;發(fā)揮類固醇作用，減輕平滑肌痙攣，發(fā)揮平喘作用。

1．彌漫性泛細支氣管炎（DBP）

選擇紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素或阿奇霉素，小劑量長療程可使患者的臨床癥狀和肺功能得到普遍改善。

具體用法：紅霉素400-600mg/d，羅紅霉素150mg/d，克拉霉素200-400mg/d，阿奇霉素250mg/d，每周兩次，療程>6個月。

2.囊性纖維化

每周三次口服阿奇霉素（體重>50kg者每次500mg，體重<50kg者每次250mg）3個月可縮短囊性纖維化患者感染加重時的用藥時間并能改善患者的生活質(zhì)量和呼吸困難癥狀。

3.支氣管哮喘

大環(huán)內(nèi)酯類藥物通過其抗氣道炎癥、免疫調(diào)節(jié)及類固醇作用對抗哮喘的氣道炎癥、降低氣道高反應性。

4.支氣管擴張

口服小劑量紅霉素8周后，患者FVC和FEV1明顯增加，氣道反應明顯降低，痰量明顯減少。

5.COPD

小劑量大環(huán)內(nèi)脂類治療可使COPD患者在呼吸道癥狀、健康狀況、活動評分及肺功能方面均得到改善，還可減少因為病毒或細菌感染而導致急性加重的發(fā)作頻率，療程半年。

6.慢性鼻竇炎

大環(huán)內(nèi)酯類藥物可使鼻后滴漏、頭痛及咳嗽等癥狀好轉(zhuǎn)，黏液的黏稠度下降，黏液纖毛的運動得到改善，鼻息肉縮小，炎癥介質(zhì)減少。推薦應用14元大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素，以克拉霉素為最佳，應用常規(guī)劑量的二分之一口服，療程大于12周。

7.閉塞性細支氣管炎(BO)

以前認為BO是不可逆的，但近年發(fā)現(xiàn)阿奇霉素對BO 有效，研究發(fā)現(xiàn)BO患者小劑量阿奇霉素治療后，患者的FEV1明顯增加。