1、正性肌力作用:
通過抑制Na+/K+-ATP酶,使細胞內(nèi)Na+水平升高,促進Na+-Ca2+交換,提高細胞內(nèi)鈣離子水平,從而發(fā)揮正性肌力作用。
2、迷走神經(jīng)興奮作用:
洋地黃可直接或間接通過興奮迷走神經(jīng)減慢房室傳導,可用于治療心房顫動或心房撲動伴有快速心室率者。
3、電生理作用:抑制心臟傳導系統(tǒng),對房室的交界區(qū)抑制最明顯。
4、調(diào)節(jié)神經(jīng)內(nèi)分泌:可抑制腎臟的Na+/K+-ATP酶,減少腎素分泌。
1、正性肌力作用:
通過抑制磷酸二酯酶活性促進Ca2+通道膜蛋白磷酸化,Ca2+內(nèi)流增加,從而增強心肌收縮力,同時促進Ca2+移出血管平滑肌細胞,改善舒張功能,而且不增加心肌耗氧量。
2、擴血管作用:
能夠擴張動靜脈血管,降低心臟前后負荷,擴張腎血管,具有輕度利尿作用。
3、調(diào)節(jié)神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng):
抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性,抗炎、抗氧化及抗凋亡等一系列保護心肌細胞的作用與功能。
相同點:洋地黃與米力農(nóng)均具有正性肌力、調(diào)節(jié)神經(jīng)內(nèi)分泌的作用。
不同點:洋地黃有迷走神經(jīng)興奮作用、對房室的交界區(qū)抑制最明顯,適用于心衰合并房顫患者。米力農(nóng)具有擴張血管作用,適用心衰合并肺動脈高壓患者的治療。
1.慢性射血分數(shù)降低的心衰患者(LVEF≤45%);
2.急性心衰合并房顫(心室率>110次/分)的患者可首選靜脈洋地黃類藥物控制心室率;
3.NYH心功能Ⅰ-Ⅲ級的心衰合并房顫患者,如果應用β受體阻滯劑效果不佳或存在禁忌時,可考慮應用地高辛控制心室率;
4.NYHA心功能Ⅳ級的心衰患者合并房顫時,可考慮靜脈應用洋地黃類藥物控制心室率;
5.心衰癥狀嚴重的慢性射血分數(shù)降低患者可考慮使用地高辛降低心衰住院風險。
適用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭患者的治療。
洋地黃類藥物半衰期較長,治療量和中毒量之間范圍狹小,患者耐受性不同,極易引起中毒;而米力農(nóng)半衰期短,起效快,因此對于洋地黃中毒的心衰患者可使用米力農(nóng)強心治療。
1.病態(tài)竇房結(jié)綜合征(安裝起搏器者除外);
2.二度及以上房室傳導阻滯(安裝起搏器者除外);
3.心率<50次/分;
4.預激綜合征;
5.肥厚型梗阻性心肌??;
6.室性心動過速或心室顫動;
7.心肌梗死急性期(<24 小時),尤其是有進行性心肌缺血者;
8.二尖瓣狹窄;
9.高鈣血癥、高鉀血癥;
10.甲亢
1、腎功能不全者(宜減量);
2、低血壓;
3、心動過速;
4、心肌梗死慎用。
對于心肌梗死患者而言洋地黃及米力農(nóng)均慎用;洋地黃相對米力農(nóng)而言其禁忌癥多,主要包括緩慢型心律失常、電解質(zhì)紊亂、二尖瓣狹窄等。
1.地高辛:
口服常用劑量為 0.125-0.25 mg/天,7 天可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。對于≥80 歲、體重指數(shù)<18.5 kg/m2 和腎功能異常者可采取0.0625 mg/d 或 0.125 mg 隔日用藥。
2.去乙酰毛花苷注射液:
靜脈應用的方法為首劑0.2-0.4 mg稀釋后緩慢靜脈注射,2-4小時后可再用0.2 mg,24小時總量不超過1.2 mg。病情穩(wěn)定后,可改為口服地高辛維持。
3.米力農(nóng):
靜脈注射:負荷量 25~75μg/㎏,5~10分鐘緩慢靜注,以后每分鐘0.25~1.0μg/kg維持。每日最大劑量不超過1.13mg/kg。
口服:一次2.5~7.5mg,每日4次。
其不良反應包心臟反應和心臟外不良反應。
1.心臟反應:
是洋地黃類藥物中毒最危險的毒性反應,各種心律失常均可出現(xiàn),特征性表現(xiàn)為快速心律失常合并竇房或房室傳導阻滯,如房性或交界區(qū)性心動過速伴房室傳導阻滯、房顫患者伴三度房室傳導阻滯,嚴重時發(fā)生室性心動過速和心室顫動。
2.心臟外不良反應:
視覺異常:視物模糊、黃視、綠視等。消化道癥狀:厭食、惡心、嘔吐等。
心臟反應:低血壓、心動過速、室性心律失常。
心臟外不良反應:少數(shù)有頭痛、無力、血小板計數(shù)減少等。
區(qū)別:兩者均有心臟反應和心臟外不良反應,但是米力農(nóng)的不良反應少。
綜上所述同屬正性肌力藥洋地黃和米力農(nóng)還是有所差別的,臨床醫(yī)生應根據(jù)患者的病情個體化治療,選擇合適的正性肌力藥。
對于洋地黃效果欠佳的或存在禁忌時,我們建議可以根據(jù)患者病情選擇米力農(nóng),米力農(nóng)起效快、半衰期短,不良反應少。
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