甲砜霉素（酰胺醇類）
【別名】硫霉素
【化學(xué)結(jié)構(gòu)】
化學(xué)名稱 ：D-（ ）-Threo-2，2-二氯-N-【β-羥基－α-（羥甲基）對(duì)甲砜苯乙基】乙酰胺
分子式：
分子量：356. 21
【性狀】白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，性微苦，對(duì)光、熱穩(wěn)定。水中溶解度為10%，溶于甲醇，微溶于丙酮、乙醇，幾乎不溶于乙醚、氯仿及苯。
【藥理作用】與70S核蛋白體的50S亞基上的A位緊密結(jié)合，阻礙了肽?；D(zhuǎn)移酶的轉(zhuǎn)肽反應(yīng)，使肽鏈不能延伸，而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。本品是氯霉素的衍生物，抗菌譜和氯霉素基本相同，主要抗菌譜包括大腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷伯氏、沙門氏菌、炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特菌、布氏桿菌、巴氏桿菌、葡萄球菌等，魚類的致病如假單胞菌、氣單胞菌等對(duì)本品敏感。衣原體、鉤端螺旋體、立克次氏體也對(duì)本品敏感。本品低濃度可抑菌，高濃度則有殺菌作用。細(xì)菌的耐藥性發(fā)展較慢。本品可口服及注射，吸收均良好。其血藥濃度比氯霉素高而持久，故體內(nèi)抗菌活性較氯霉素為強(qiáng)，這是本品最大的優(yōu)點(diǎn)。
【不良反應(yīng)】可抑制紅細(xì)胞、血小板生成，程度比氯霉素輕，服藥后可能出現(xiàn)白細(xì)胞減少的現(xiàn)象。
【用途】用于治療魚類細(xì)菌性鰤、真鯛、羅非魚和鱸形目的類結(jié)節(jié)病、疥瘡癥病和弧菌病，效果很好。也用于治療細(xì)菌性爛鰓病、敗血病、腸炎病；斑點(diǎn)叉尾魚回腸型敗血癥；鰻鱺紅點(diǎn)病、赤鰭??；蝦紅腿病、弧菌病、爛鰓病、甲殼潰瘍??；海水蟹弧菌?。蝗欠鰵鈫伟。晃母蚧【?；鱉紅脖子病、癤瘡病、出血性腸道壞死癥、愛德華菌?。煌芗t腿病、腦膜炎膿毒性黃桿菌病、腐皮病、腸胃炎、愛德華菌??；龜?shù)母撞?、龜?shù)哪c胃炎等。
【用法與用量】
口服：魚類每日30～50mg/kg 體重，蝦蟹類甲殼動(dòng)物為 40～60mg/kg，分2次投喂，連用3～5d。
浸?。?/strong>使水體中甲砜霉素濃度達(dá)3～5mg/L，每次1～2h，每日1次，連用2～3 次。
肌肉注射：每次 10～20mg/kg 體重，每日1次，連用2～3 次。
【休藥期】魚15d。
氟甲砜霉素（酰胺醇類）
【別名】氟苯尼考
【化學(xué)結(jié)構(gòu)】本品為甲砜霉素的氟衍生物
分子式：
分子量：358.20
【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，微溶于水，在冰醋酸中略溶，在甲醇中溶解，在二甲基甲酰胺中極易溶解。
【藥理作用】氟甲砜霉素作用機(jī)理及抗菌譜同氯霉素和甲砜霉素，能抑制細(xì)菌70S核糖體，與50S亞基結(jié)合，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶的活性，從而抑制肽鏈的延伸，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。本品為廣譜抗菌藥物，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌均有抑制作用。抗菌活性優(yōu)于甲砜霉素、氯霉素。本品對(duì)耐甲砜霉素、氯霉素的大腸桿菌、沙門氏菌、克雷伯桿菌亦有效。氟甲砜霉素對(duì)魚的殺產(chǎn)氣單胞菌、鰻弧菌的MIC為0.8（0.3～1.6）μg/ml；對(duì)殺鮭氣單胞菌、弧菌有較強(qiáng)的抑制作用。內(nèi)服給藥對(duì)試驗(yàn)性鰤?mèng)~的巴斯德菌感染、鰻遲緩愛德華菌感染、金魚、鮭弧菌感染的保護(hù)效果優(yōu)于其他常規(guī)抗菌藥物。從自然感染發(fā)病的鰤?mèng)~體內(nèi)分離的巴斯德菌和鏈球菌對(duì)氯霉素、土霉素等耐藥，但對(duì)氟甲砜霉素此較敏感。耐氯霉素、甲砜霉素的細(xì)菌通常產(chǎn)生質(zhì)粒傳遞乙酰化酶，使氯霉素、甲砜霉素結(jié)構(gòu)中α-甲基位上的羥基乙?；Щ?。本品系以F代替α-甲基上的羥基，幾乎不受乙?；傅墓?。體外的抗菌活性與甲砜霉素相似或略低，但體內(nèi)的抗菌作用則明顯優(yōu)于甲砜霉素。內(nèi)服與肌注后吸收快，分布廣，血藥濃度維持時(shí)間長(zhǎng)。在8.5～11.5℃，海水內(nèi)，給鮭按10mg/kg 體重內(nèi)服氟甲砜霉素，用整體自顯影和液體閃爍計(jì)數(shù)法視察給藥后3h至56h鮭魚體內(nèi)的藥物分布情況，藥后3h各器官和組織開始出現(xiàn)放射活性，給藥后12h最高（腎臟為3d），以后逐漸衰減。氟甲砜霉素主要通過尿和膽汁排泄。氟甲砜霉素在鮭體內(nèi)快速代謝，肌肉中氟甲砜霉素及其代謝物總濃度的峰值為6.1μg/kg，其中80%為原型藥物，主要代謝物為氟甲砜霉素Amine和氟甲砜霉素Alcohol。鮭魚的消除半衰期為12.2h，表觀分布容積為1.12 L/kg，清除率為0.086L/（kg.h）。鮭內(nèi)服10mg/kg 氟甲砜霉素的生物利用度高（96.5%），峰濃度為4.0μg/ml，達(dá)峰時(shí)間為10.3h，單劑量?jī)?nèi)服后的有效血藥濃度可維持36～40h 。
【不良反應(yīng)】具胚胎毒性。氟甲砜霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)中無(wú)對(duì)位硝基，故與氯霉素不同，無(wú)潛在致再生障礙性貧血的可能，對(duì)中性白細(xì)胞形態(tài)的影響亦較氯霉素為輕。
【用途】氟甲砜霉素為動(dòng)物專用的廣譜抗生素，首先在水產(chǎn)業(yè)上使用。主要用于防治魚類由氣單胞菌、假單胞菌、弧菌、屈撓桿菌、鏈球菌、巴斯德菌、諾卡氏菌、愛德華氏菌、分枝桿菌等細(xì)菌引起的疾病。日本用于治療鰤?mèng)~的假結(jié)核耶爾森菌及鏈球菌病效果顯著；挪威用于治療自然暴發(fā)的大西洋鮭癤病，按10mg/kg體重劑量拌料連喂20d，治療10d 后死亡率明顯下降，療效優(yōu)于氟甲喹及SD-TMP復(fù)方制劑。
【用法與用量】
口服：魚類每日7～15mg/kg 體重，蝦蟹每日15～20mg/kg，分2次投喂，連用3～5d。
浸?。?/strong>使水體中氟甲砜霉素濃度為4～8mg/L，每次2～4h，每日1次，連用2～3次。
肌肉注射：每次5～10mg/kg 體重，每日1次，連用2～3次。
【休藥期】鰤?mèng)~、真鯛、羅非魚5d；鰻鱺7d；大麻哈魚、虹鱒、香魚14d。
【使用注意事項(xiàng)】本品不良反應(yīng)少，但有胚胎毒性。
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