氟苯尼考(氟甲砜霉素) 為人工合成的甲砜霉素單氟衍生物。 【性狀】 白色或類白色的結(jié)晶性粉末;無臭。在二甲基甲酸胺中極易溶解,在甲醇中溶 解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中極微溶解。0.5%水溶液的pH值應(yīng)為4.5 - 6.5。 【藥理】 (l)藥效學(xué)抗菌譜與抗菌活性略優(yōu)于氯霉素與甲砜霉素,對多種革蘭氏陽性菌和革蘭 氏陰性菌及支原體等均有作用。國外僅用于牛,對牛呼吸道病病原菌的MICso。與MIC90分 別為(tig/mL):溶血性巴斯德氏菌0.50.1.00;多殺性巴斯德氏菌0.50,0.50;昏睡嗜血桿菌 0.25,0.5。對豬胸膜肺炎放線桿菌的MIC為0.2-1.56tig/mL。對耐氯霉素和耐甲砜霉素 的痢疾志賀氏菌、傷寒沙門氏菌、克雷伯氏肺炎菌、大腸桿菌及耐氨芐西林流感嗜血桿菌的 MIC均為0.5tig/mL (2)藥動(dòng)學(xué) 內(nèi)服和肌內(nèi)注射吸收迅速,分布廣泛,半衰期長,血藥濃度高,能較長時(shí)間 地維持血藥濃度。給犢牛一次肌內(nèi)注射20mg/kg后,其藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為Cm。。(/ig/mL)3.07(1. 43 -5.60), tmax(h)3 .33(0.75 -8.00), t1/2(h)18.3(8 .30 - 44. 0), AUC( /ig/min/mL)4242(3 200 -6 250),F(xiàn)(%)78.5(59.3 - 106),Vd( L/kg)0.77(0.68 -0.85)。肌內(nèi)注射后60h在多數(shù)犢牛 血清中仍能測到0. 19tig/mL的平均濃度。其蛋白結(jié)合率在血清濃度為0.5、3.0和16. O”g/ mL時(shí)分別為12.7、13.2和18.3%。 本品口服吸收良好,豬即使在飼喂?fàn)顩r下吸收也較完全。由于膽汁中濃度高,且有較高 的內(nèi)服生物利用度(豬109%、犢牛88%、肉仔鵬55%),預(yù)示存在肝腸循環(huán)。主要經(jīng)腎排泄, 犢牛靜脈注射和內(nèi)服后分別有50%和65%的原藥從尿排出。 【用途】主用于治療巴斯德氏菌和嗜血桿菌引起的牛呼吸道疾病。對梭桿菌引起的牛 腐蹄病有較好療效。亦用于敏感菌所致的豬、雞傳染病如豬接觸傳染性胸膜肺炎等。 【藥物相互作用I注意】參見氯霉素和甲砜霉素。 (l)本品勿用于哺乳期和孕期的母牛(有胚胎毒性)。 (2)本品不引起再生障礙性貧血,但用藥后??沙霈F(xiàn)短暫的厭食、飲水減少和腹瀉等不 良反應(yīng)。注射部位可出現(xiàn)炎癥。 (3)美國FDA批準(zhǔn)的,僅有供牛用的注射劑。 (4)休藥期,注射牛28日。 【用法與用量】 內(nèi)服 一次量每lkg體重 豬、雞20 - 30mg -日2次 連用3-5 日 肌內(nèi)注射 一次量每kg體重 牛20mg豬、雞20 - 30mg犬、貓20 - 22mg -日2 次連用3-5日 【制劑與規(guī)格】氟苯尼考注射液2mL: 0.6g 氟苯尼考散50g:5g |