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【藥說】抗心律失常的排頭兵-地高辛,你會(huì)用嗎?


地高辛屬于強(qiáng)心甙類藥物,對(duì)各類急慢性心功能不全及心律失常有比較好的療效。由于其藥物動(dòng)力學(xué)及藥效學(xué)存在較大的個(gè)體差異,并且其治療指數(shù)低、安全范圍較小且有一定的毒副作用,因此,地高辛的臨床上治療劑量較難掌握,下面小編對(duì)地高辛的主要特點(diǎn)加以介紹,供大家參考。


適應(yīng)癥
 

1、用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)誘發(fā)的心功能不全;對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差;


 2、用于控制伴有快速心室率的心房纖顫、心房撲動(dòng)患者的心室率及陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。 


用法用量

1、 成人常用量 口服
常用0.125~0.5mg(即1/2片~2片),每日1次,7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度;
若需達(dá)快速負(fù)荷量,可每6~8小時(shí)給藥0.25mg(1片),總劑量0.75~1.25mg/日(每日3片~5片);維持量,每日1次0.125~0.5mg(每日1次,每次1/2片~2片)。


2、小兒常用量 口服

本品總量,早產(chǎn)兒0.02~0.03mg/kg;1月以下新生兒0.03~0.04mg/kg;1月~2歲,0.05~0.06mg/kg;2~5歲,0.03~0.04mg/kg;5~10歲,0.02~0.035/kg;在小嬰幼兒(尤其早產(chǎn)兒)需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。


近年通過研究證明,地高辛逐日給予一定劑量,經(jīng)6~7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用,因此,病情不急而又易中毒者,可逐日按5.5mg/kg給藥,也能獲得滿意的治療效果,并能減少中毒發(fā)生率。


不良反應(yīng)
 

1、常見的不良反應(yīng):促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。


2、少見的反應(yīng):視力模糊或'色視',如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。


3、罕見的反應(yīng):嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過敏反應(yīng))。


4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速,陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯及室性心動(dòng)過速等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。


藥動(dòng)學(xué)過程

本品為由毛花洋地黃提純制得的強(qiáng)心甙,其特點(diǎn)是排泄較快而蓄積性較小。本品吸收不完全,也不規(guī)則,片劑生物利用度為60%~80%,口服起效時(shí)間0.5~2小時(shí),血漿濃度達(dá)峰時(shí)間2~5小時(shí),獲最大效應(yīng)時(shí)間為4~6小時(shí)。地高辛消除半衰期平均為40小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為20%~25%,表觀分布容積為6~10L/㎏。地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少,主要以原形由腎排除,尿中排出量為用量的50%~70%。


注意事項(xiàng)
 

1、地高辛治療濃度與中毒濃度存在交叉,敏感病人正常濃度即可出現(xiàn)中毒癥狀。


2、應(yīng)用時(shí)需注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度,應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化。


3、腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒,要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。老年人肝腎功能不全、表現(xiàn)分布容積減小或電解質(zhì)失平衡者對(duì)本品耐受低,須用較小劑量。


4、下例情況禁用:任何強(qiáng)心苷中毒;室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng);梗阻型肥厚性心肌?。ㄈ舭樾乃セ蛐姆款潉?dòng)仍可考慮);預(yù)激綜合征伴房顫或房撲,與鈣注射劑合用;


 5、下例情況慎用:低血鉀;不全性房室傳導(dǎo)阻滯;高血鈣;甲狀腺功能低下;缺血性心肌??;急性心肌梗塞;心肌炎;腎功能損害。


6、用藥期間注意監(jiān)測(cè)血藥濃度;心電圖;血壓;心率及心律;心功能;電解質(zhì)(尤其鉀、鈣和鎂);腎功能。


7、本品可透過胎盤,故妊娠后期母體用量可能增加,分娩后6周劑量須漸減。


8、 本品可排入乳汁、哺乳婦女須權(quán)衡利弊。


藥物過量,專家教你如何應(yīng)對(duì)?
1、停用該藥,輕者使用利尿劑,促藥物排除。低鉀且腎功正常者可予以補(bǔ)鉀治療。


2、若出現(xiàn)異位心律可予以靜脈滴注氯化鉀。


3、苯妥英鈉 :該藥物競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪NA+--K+--ATP酶,故有解毒效應(yīng),成人100—200mg加注射用水20ml緩慢靜脈推注。


4、利多卡因 :對(duì)消除室性心律失常有效,50—100mg加入葡萄糖注射液中靜脈注射。


5、阿托品: 對(duì)于緩慢性心律失??墒褂迷撍幬?,0.5—2mg皮下或靜脈注射。


6、臨時(shí)起搏器 :出現(xiàn)嚴(yán)重心動(dòng)過緩或房室傳導(dǎo)阻滯有誘發(fā)阿斯綜合征可能時(shí)可植入臨時(shí)起搏器,若無條件可使用異丙腎上腺素。


END



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