藥物作用機制是研究藥物如何與機體細胞結合而發(fā)揮作用的，藥物與機體結合的部位就是藥物作用的靶點。已知藥物作用靶點涉及受體、酶、離子通道、核酸轉運體、免疫系統(tǒng)、基因等。此外，有些藥物通過理化作用或補充體內所缺乏的物質而發(fā)揮作用，見下表。
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| 藥物作用機制 | 舉例 |
| 1.作用于受體 | 胰島素激活胰島素受體，阿托品阻斷副交感神經(jīng)末梢M膽堿受體 |
| 2.影響酶的活性 | 抗高血壓藥物依那普利抑制血管緊張素轉化酶，解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥抑制環(huán)氧酶（COX），治療充血性心力衰竭地高辛抑制Na+，K+-ATP酶等，尿激酶激活血漿纖溶酶原，碘解磷定使有機磷酸酯抑制的膽堿酯酶復活 |
| 3.影響細胞離子通道 | 利多卡因抑制Na+通道；硝苯地平阻滯Ca2+通道；抗心律失常藥可分別影響Na+、K+或Ca2+通道；阿米洛利阻滯腎小管Na+通道，米諾地爾激活血管平滑肌ATP敏感的K+通道 |
| 4.干擾核酸代謝 | 一些抗腫瘤藥就是通過干擾腫瘤細胞DNA和RNA的代謝過程而發(fā)揮作用的。例如氟尿嘧啶結構與尿嘧啶相似；磺胺類抗菌藥通過抑制敏感細菌體內葉酸的代謝而干擾核酸的合成；喹諾酮類通過抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構酶Ⅳ發(fā)揮殺菌作用；而抗HIV病毒藥齊多夫定則是通過抑制核苷逆轉錄酶，抑制DNA鏈的增長 |
| 5.補充體內物質 | 鐵劑補血、胰島素治療糖尿病等 |
| 6.改變細胞周圍環(huán)境的理化性質 | 抗酸藥中和胃酸，可用于治療胃潰瘍；靜脈注射甘露醇產(chǎn)生高滲透壓而利尿；二巰基丁二酸鈉等絡合劑可將汞、砷等重金屬離子絡合成環(huán)狀物，促使其隨尿排出以解毒。此外，滲透性瀉藥硫酸鎂和血容量擴張劑右旋糖酐等通過局部形成高滲透壓而產(chǎn)生相應的效應 |
| 7.影響生理活性物質及其轉運體 | 解熱、鎮(zhèn)痛藥抑制體內前列腺素的生物合成；噻嗪類利尿藥抑制腎小管Na+-Cl-轉運載體，從而抑制Na+-K+、Na+-H+交換。丙磺舒競爭性抑制腎小管對弱酸性代謝物的轉運載體，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛風的治療 |
| 8.影響免疫功能 | 免疫抑制藥（環(huán)孢素）及免疫調節(jié)藥（左旋咪唑）通過影響免疫機制發(fā)揮療效，另外，某些藥物本身就是抗體（丙種球蛋白）或抗原（疫苗） |
| 9.非特異功能 | 有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質有關。如消毒防腐藥對蛋白質有變性作用。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產(chǎn)生中和反應或調節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等，還有些藥物補充機體缺乏的物質，如維生素、多種微量元素等 |
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