考點一 藥物的作用機制作用機制舉例
作用于受體大多數藥物作用于受體發(fā)揮藥理作用，如胰島素激活胰島素受體，阿托品阻斷M膽堿受體，腎上腺素激活α，β受體等
影響酶的活性1、抑制酶活性：ACEI類降壓藥抑制血管緊張素酶，阿司匹林抑制環(huán)氧酶，地高辛抑制Na+，K+—ATP酶2、激活酶活性：尿激酶激活血漿纖溶酶原，碘解磷定使有機磷酸酯抑制的膽堿酯酶復活3、影響代謝：肝藥酶誘導劑，肝藥酶抑制劑4、藥物本身就是酶：胃蛋白酶，胰蛋白酶
影響細胞膜離子通道1、利多卡因抑制Na+通道，阻斷神經沖動的傳導，產生局麻作用2、硝苯地平可以阻滯Ca2+通道，減低細胞內Ca2+濃度，致血管舒張，產生降壓作用3、抗心律失常藥可分別影響Na+，K+或Ca2+通道，糾正心律失常4、阿米洛利阻滯腎小管Na+通道5、米諾地爾激活血管平滑肌ATP敏感的K+通道
干擾核酸代謝1、一些抗腫瘤藥物可以干擾DNA或RNA的代謝過程發(fā)揮作用2、磺胺類抗菌藥物通過抑制敏感細菌體內葉酸的代謝而干擾核酸的合成，喹諾酮類通過抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構酶IV發(fā)揮殺菌作用3、抗人類免疫缺陷病毒（HIV）藥齊夫多定則是通過抑制核苷逆轉錄酶，抑制DNA鏈的增長，阻礙HIV病毒的復制
補充體內物質鐵制劑治療缺鐵性貧血，胰島素治療糖尿病
改變細胞周圍環(huán)境的理化性質1、氫氧化鋁等抗酸藥中和胃酸，治療胃潰瘍2、靜脈注射甘露醇，其在腎小管內產生高滲透壓而利尿3、二巰基丁二酸鈉等絡合劑可將汞，砷等重金屬離子絡合成環(huán)狀物，促使其隨尿液排出
影響生理活性物質及其轉運體1、噻嗪類利尿藥抑制腎小管Na+—Cl-轉運體，從而抑制Na+—K+和Na+—H+交換而發(fā)揮排鈉利尿的作用2、丙磺舒競爭性抑制腎小管對弱酸性代謝物的轉運體，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛風的治療
影響機體免疫功能免疫抑制藥環(huán)孢素用于器官移植的排斥反應免疫調節(jié)藥左旋咪唑用于免疫缺陷性疾病的治療
考點二 激動藥激動藥將與受體既有親和力又有內在活性的藥物稱為激動藥完全激動藥對受體有很高的親和力和內在活性（α=1）
部分激動藥對受體有很高的親和力但內在活性不強（α<1）
反向激動藥如苯二氮?類
考點三 拮抗藥拮抗藥與受體有較強的親和力，但缺乏內在活性（α=0），所以不能產生效應，但可以拮抗激動藥的作用，如納洛酮為阿片受體拮抗劑，普萘洛爾是β腎上腺素受體拮抗藥。競爭性拮抗藥由于激動藥與受體的結合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥相互競爭與相同的受體結合，產生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應（效能）不變
非競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結合而引起受體構型的改變，阻止激動藥與受體的正常結合，因此增加激動藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強度達到原來水平，使效能下降
考點四 耐藥性、耐受性和依賴性概念耐受性有些藥物機體連續(xù)多次應用后，其反應會逐漸降低，需要加大劑量才能維持原來的效應停藥后可消失再次連續(xù)用藥又可發(fā)生
耐藥性病原微生物對抗菌藥物的敏感性降低，甚至消失，也叫抗藥性可產生交叉耐藥性
依賴性連續(xù)用藥后，可使機體對藥物產生生理的或心理的或者兼有的一種依賴需求，分為精神依賴性和身體依賴性藥物依賴性是藥物的生理反應，是由于反復用藥隨之產生的一種適應狀態(tài)，中斷用藥后可產生一種強烈的癥狀或損壞，即為戒斷綜合征，表現為流涕，流淚，腹痛腹瀉等
考點五 受體的性質飽和性受體數量是有限的，其配體也是有限的
特異性受體對它的配體具有高度的識別能力，特定的受體只能與特定的配體結合
可逆性受體與配體的結合具有可逆性
靈敏性受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體，只要很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應
多樣性同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同
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