滴丸劑系指固體或液體藥物與適宜的基質加熱熔融溶解、乳化或混懸于基質中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質中,由于表面張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑,主要供口服用。
1.分類、特點與質量要求
(1)分類
①速釋高效滴丸;
②緩釋控釋滴丸;
③溶液滴丸;
④栓劑滴丸;
⑤硬膠囊滴丸;
⑥包衣滴丸;
⑦脂質體滴丸;
⑧腸溶衣滴丸;
⑨干壓包衣滴丸。
(2)滴丸劑的特點
①設備簡單、操作方便,工藝周期短、生產率高;
②工藝條件易于控制,質量穩(wěn)定,劑量準確,受熱時間短,易氧化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質后,可增加其穩(wěn)定性;
③基質容納液態(tài)藥物的量大,故可使液態(tài)藥物固形化;
④用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點;
⑤發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型,可起到延效作用。
(3)質量要求
滴丸劑制成成品后,應進行性狀檢查,確保大小均勻,色澤一致;一般還應進行丸重差異、圓整度和溶散時限的檢查;小劑量滴丸劑還應進行含量均勻度的檢查。此外,根據藥物性質與使用的要求,可將滴丸包糖衣或薄膜衣。除另有規(guī)定外,應密封儲存,防止受潮變質。
2.滴丸劑的常用基質
(1)水溶性基質 常用的有聚乙二醇類(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等),硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)等。
(2)脂溶性基質 常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟等。
3.滴丸劑的臨床應用與注意事項
(1)臨床應用
①滴丸多為舌下含服,藥物通過舌下黏膜直接吸收,進入血液循環(huán)。一般含服 5~15 分鐘就能起效,最多不超過30分鐘。有的加入了緩釋劑,可明顯延長藥物的半衰期,達到長效的目的。需要時,口含也可。
②不僅可用于口服,還可用于局部用藥,如耳部用藥、眼部用藥等,如速效救心丸與復方丹參滴丸等。
(2)注意事項
常見滴丸劑因藥物性質不同,注意事項也不同。例如:清開靈滴丸,風寒感冒者不適用,高血壓、心臟病患者慎服;穿心蓮內酯滴丸,脾胃虛寒大便溏者慎用;麝香通心滴丸,含有毒性藥材蟾酥,須按說明書規(guī)定劑量服用。
4.典型處方分析
聯(lián)苯雙酯滴丸
【處方】
聯(lián)苯雙酯15g
PEG 6000 120g
吐溫80 5g
液狀石蠟適量
共制成10000粒
【注解】
聯(lián)苯雙酯為主藥,PEG 6000為基質,吐溫80為表面活性劑,液狀石蠟為冷凝液。處方中加入吐溫80與PEG 6000的目的是與難溶性藥物聯(lián)苯雙酯形成固體分散體,從而增加藥物溶出度,提高生物利用度。
本文為“國家執(zhí)業(yè)藥師資格考試”知識點復習類文章,請勿依據本文自行用藥,建議在醫(yī)生的指導下合理用藥。
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