前言： 其中 中藥一：共48節(jié) 藥一：49節(jié) 中藥二：共83節(jié) 藥二：57節(jié) 中藥綜合：56節(jié) 藥學(xué)綜合：95節(jié) 藥事法規(guī)：40節(jié)
第5章 藥物傳遞系統(tǒng)( DDS)與臨床應(yīng)用
第一節(jié) 快速釋放制劑
【要點提示】
本節(jié)內(nèi)容一般占1-3分，2016年考3分。
I．口服逮釋片劑（分散片、口崩片）的特點、質(zhì)量要求、臨床應(yīng)用與注意事項、舉例。
2．速釋技術(shù)（固體分散、包合技術(shù)）與原理。
3．滴丸荊的分類、特點、基質(zhì)、質(zhì)量要求、臨床應(yīng)用與注意事項、舉例。
4．吸入制劑的分類、特點、附加劑、質(zhì)量要求、臨床應(yīng)用與注意事項、舉例。
一、口服速釋片劑
口服速釋制劑系指口服后能快速崩解或者溶解的固體制劑。起效快，生物利用度
高。速釋方法：固體分散技術(shù)、包合等技術(shù)。
（一）分散片
分散片是指難溶性藥物在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。
1.特點
(1)用于起效快、難溶性和生物利用度低藥物。
(2)不適于毒副作用大，安全性低、易溶于水的藥物。
(3)適用于老、幼、吞服困難的藥物。
2．質(zhì)憬要求須作溶出度和均勻度的測定，3分鐘崩解。
（二）口崩片
口崩片是指在口腔內(nèi)不需要水既能迅速崩解或溶解的片劑。由直接壓片、冷凍干
燥法制備。
1．特點比普通片吸收快、使用方便、副作用小、減少首過效應(yīng)。
2．質(zhì)量要求崩解快，口感好；難溶性藥物做溶m度、釋放度；凍T口崩片不做
脆碎度檢查。
（三）速釋技術(shù)與釋藥原理
1．固體分散技術(shù)指藥物分散在適宜的載體中形成的高度分散體系。藥物以分子、
膠態(tài)、微晶或無定烈狀態(tài)分散稱為固體分散物。
(1)分類：低共熔物（藥物以微品分敞）、固態(tài)溶液（藥物以分子狀態(tài)分散）、共沉
淀物（藥物以無定型物分散）。
(2)特點：與膠囊劑特點相似。
①穩(wěn)定、掩蓋不良嗅味、液體藥物固體化、緩【控）釋等。
②藥物分散在水溶性材料有速效、高效作用；分散在難溶性材料有緩釋作用；藥
物分散在腸溶性材料可以控制藥物在腸中釋放。
③存在問題：不夠穩(wěn)定，久貯易老化等。
(3)速釋原理
①藥物的高度分散狀態(tài)加快了藥物的釋放。
②載體材料對藥物的溶出有促進(jìn)作用（提高藥物的可潤濕性、保證藥物的高度分
散、對藥物有抑晶性）。
2包合技術(shù) 是指一種藥物被包嵌在另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)中形成的包合物。
(1)分類：按兒何形狀分類（籠狀、管狀、層狀）、按包合結(jié)構(gòu)分類（單分子、
多分子、大分子）。
(2)特點：基本同膠囊。
①可增加藥物溶解度（難溶性藥物前列腺素E2包合后可以制成注射劑）。
②掩蓋藥物的不良?xì)馕叮档退幬锏拇碳ば浴?/span>
③減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失，并使液體藥物粉末化（大蒜精油）。
④包合后可提高穩(wěn)定性（維A酸形成B一環(huán)糊精包合物后穩(wěn)定性明顯提高）。
(3)上市產(chǎn)品：碘口含片、螺內(nèi)酯、吡羅昔康片及減小舌根麻木副作用的磷酸苯
丙哌林片。
（四）口服速釋片的臨床應(yīng)用與注意事項
l．分散片
(1)臨床應(yīng)用：加水分散后門服、吮服或吞服。適用于難溶、需快速起效的藥物：
如布洛芬；適用于生物利用度低，所需劑量大的藥物（如大多數(shù)中藥）；適用于抗菌藥
物（如阿莫西林）；適用于抗酸約（如法莫西?。?/span>
(2)注意事項：鹽酸左氧氟沙星分散片應(yīng)避光；肝腎損害者慎用鹽酸克林霉素棕
櫚酸酯分散斤；服用阿昔洛韋多喝水，防止藥物腎小管沉積等。
2.口崩片
(1)臨床應(yīng)用：不需水或少量水。，適用于解熱鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、消化管運(yùn)動改
善藥、胃酸分泌抑制藥和抗過敏藥。口崩片可克服長期用血藥濃度平穩(wěn)引起的耐藥性。
(2)注意事項：多潘立酮增加胃動力在有可能產(chǎn)生危險時禁用、分泌催乳素的垂體腫
瘤患者禁州，禁與酮康唑合用。布洛芬使用期間不得飲酒、不得與其他鎮(zhèn)痛藥合用、不宜長
期大量用，鎮(zhèn)痛≤5大，解熱≤3天；嚴(yán)審肝功能不全者在醫(yī)生指導(dǎo)下使用氯雷他定。
二、滴丸劑
滴丸劑系指固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻，再滴入不相混溶、互不
作用的冷凝液中制成的球形或類球形制劑。主要為口服用。
（一）分類與特點
1.分類
(l)速釋高效滴丸：固體分散技術(shù)制備。如溶液滴丸（氯己定滴丸）；用PEG做
基質(zhì)的栓劑滴丸等。
(2)緩控釋滴丸
①如硬膠囊滴丸：如聯(lián)苯雙酯硬膠囊滴丸。
②包衣滴丸：如聯(lián)苯雙酯滴丸。干壓包衣滴丸、腸溶衣滴丸（酒石酸銻鉀）。
(3)脂質(zhì)體滴丸：脂質(zhì)體+PFG4000形成混懸液，傾倒于模型巾冷凝成型。
2．特點
(1)簡單、方便、效率高。
(2)質(zhì)量穩(wěn)定。
(3)可使液態(tài)藥物固體化。
(4)吸收迅速、生物利用度高。
(5)發(fā)展耳、鼻科用藥新劑型。
3．基質(zhì)
(l)水溶性基質(zhì)：PEG4000、6000，泊洛沙姆，甘油明膠，硬脂酸鈉，聚氧乙烯
單硬酯酸酯（S -40）。
(2)脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟等。
（二）質(zhì)量要求
1.外觀性狀、丸重差異（小劑量做均勻度）、溶散時限檢查。
2．注意滴丸可包衣，應(yīng)密封防潮。
（三）臨床應(yīng)用與注意事項
1．臨床應(yīng)用 多舌下含服速效。5 - 30分鐘。也可局部用。加緩釋劑可長效。適
用于液體、主藥體積小或有刺激性的藥物。
2．注意事項 清開靈滴丸：風(fēng)寒感冒、高血壓、心臟病慎服。穿心蓮內(nèi)酯滴丸：
脾胃虛寒不宜。
（四）舉例
聯(lián)苯雙酯滴丸
(l)處力‘中聯(lián)苯雙酯為主藥，PEG6000為慕質(zhì)，吐溫80為表面活性劑，液狀石蠟
為冷凝液。
(2)注意：吐溫80+PEG6000+難溶性藥物，形成固體分散體，提高溶解度。
三、吸入制劑
吸人制劑指原料藥物溶解或分散于合適介質(zhì)中，以蒸氣或氣溶膠的形式給藥至肺
部發(fā)揮局部或全身作用的固體或液體制劑。
(1)分類和特點
1．分類
(1)可轉(zhuǎn)變成蒸氣的制劑：加入熱水中產(chǎn)生供吸入用蒸氣。
(2)供霧化器用液體藥劑：多劑量可加抑菌劑；連續(xù)型霧化沉積肺部，定量霧化
一次吸入。，
(3)吸人氣霧劑。
(4)吸入粉霧劑：無拋射劑，操作要求高，計量準(zhǔn)確無刺激，給藥劑量大。適于
蛋白質(zhì)多肽類藥物。
2．特點 速度快，與靜脈注射相當(dāng)。存在問題：吸人方法不當(dāng)影響療效，增加不
良反應(yīng)。
（二）質(zhì)量要求
1．溶膠粒子達(dá)比例，保證足夠沉積到肺部；多劑量吸入劑做均勻度檢查；進(jìn)行泄
漏檢查。
2．標(biāo)簽標(biāo)明含量、劑量、撳次。如有抑菌劑應(yīng)標(biāo)明。
（三）附加劑
同氣霧劑。粉霧劑加的稀釋劑、潤滑劑同片劑。
（四）臨床應(yīng)用與注意事項
1.霧化吸人使用方便，不易攜帶。
2．定量氣霧劑要求高，易嗆咳。
3．干粉吸人劑 吸氣速度30 - 120ml/min。注意不推薦<5歲兒童或戶E重肺功能障
礙患者用。
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