格列美脲作用機制及代表藥物

格列美脲是第三代磺脲類降糖藥的代表，它能與胰島β細胞表面的磺脲受體結(jié)合，刺激胰島素分泌。就像是趕馬的鞭子，馬跑不動了給它一鞭子，馬就會跑得快一些。不僅如此，格列美脲還能抑制胰島A細胞分泌可使血糖升高的胰高血糖素。

一方面刺激胰島素分泌，一方面抑制胰高血糖素分泌，血糖自然就快速降下來了。

格列美脲的商品有很多，像亞莫利、萬蘇平、力貽蘋等。以賽諾菲公司的亞莫利為例，2毫克/片，15片裝的規(guī)格，市場參考價是60元。推薦劑量為1~4毫克/天，每天只用吃一片，早餐前服用。服藥成本在2~8/天元之間。

瑞格列奈作用機制及代表藥物

瑞格列奈是非磺脲類短效口服胰島素促分泌藥物。雖然瑞格列奈刺激胰島素分泌的機理與格列美脲相似，但瑞格列奈與胰島β細胞受體結(jié)合的位置不同，它不進入胰島β細胞內(nèi)部，僅刺激餐后胰島素的釋放。

也就是說，只有當血糖達到一定濃度時，瑞格列奈才會起作用。一旦血糖濃度下降后，瑞格列奈的效力也就相應(yīng)減弱。也正是因為這樣，瑞格列奈的服藥原則是：進餐時服用，不進餐不服用。

瑞格列奈類的商品主要有諾和龍、孚來迪、銳列安等等。以大廠家生產(chǎn)的諾和龍為例，1毫克/片，30片的規(guī)格，市場參考價是50元。起始劑量為0.5毫克，最大的單次劑量為4毫克。服藥成本在2.5~19.2元/天之間。

格列美脲與瑞格列奈的降糖效果對比

有研究顯示，服用格列美脲5小時后，胰島素的分泌量是瑞格列奈的2倍。但這未必是好事，格列美脲刺激胰島素分泌的高峰期是在進餐后3小時，也就是說格列美脲無法在餐后2小時內(nèi)將血糖降至接近空腹血糖的水平，而且在2小時后還會分泌大量的胰島素。

因此，單看餐后血糖的話，格列美脲降低餐后血糖的效果欠佳，而且作用時間長，會增加低血糖風(fēng)險。更重要的是，長期服用格列美脲更容易出現(xiàn)藥物失效的問題。即患者的胰島β細胞在格列美脲的長期刺激下，分泌胰島素的能力逐漸衰竭，就好像已經(jīng)跑不動的馬兒，再怎么拿鞭子抽它也是于事無補。

相比之下，瑞格列奈吸收快、起效迅速、代謝也快，成功地模擬了人體自身的胰島素分泌機制，不僅能降低餐后血糖，還能保護胰島β細胞。目前，已經(jīng)有大量的臨床試驗證明，在2型糖尿病患者中，瑞格列奈在改善胰島素抵抗、降低餐后血糖方面都要優(yōu)于格列美脲。

格列美脲與瑞格列奈的副作用對比

1. 是否傷肝?

不管是格列美脲還是瑞格列奈，它本身對肝臟是沒有傷害的，只要的健康的肝臟，即便長期服用，也不會有問題。但如果是肝功能不全患者，服用藥物只會加重肝臟負擔(dān)，原則上應(yīng)當禁用。

2. 是否傷腎？

瑞格列奈的主要代謝途徑是肝臟，僅有少量經(jīng)腎臟排泄，因此，輕、中度腎功能不全者，可以在醫(yī)生的指導(dǎo)下，調(diào)整劑量后使用。腎功能嚴重不全者慎用。格列美脲也是一樣。

3. 低血糖的發(fā)生率

眾所周知，格列美脲起效慢，作用時間長，發(fā)生低血糖的風(fēng)險比較高。瑞格列奈起效快，代謝也快，發(fā)生夜間低血糖或者兩餐之間低血糖的可能性比較低。

不過，也可能因為各種原因，比如說肝功能不全導(dǎo)致瑞格列奈沒有完全代謝，體內(nèi)的藥物濃度會上升，導(dǎo)致的低血糖。但這種低血糖反應(yīng)通常比較輕。

讀到這里，該選擇那種藥物降餐后血糖，想必大家已經(jīng)很清楚了。瑞格列奈更適合空腹血糖高的糖友，但服用瑞格列奈的同時，應(yīng)根據(jù)自己的實際情況加用二甲雙胍控制空腹血糖。

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