美吡達(dá)(格列吡嗪片)適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島ß細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能,且無(wú)急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等),不合并妊娠,無(wú)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。
【美吡達(dá)藥理作用】
為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對(duì)大多數(shù)2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbA1c)下降1%~2%。此類藥主要作用為刺激胰島ß細(xì)胞分泌胰島素,但先決條件是胰島ß細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機(jī)制是與ß 細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使K+通道關(guān)閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開(kāi)啟,胞液內(nèi)Ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng),包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
其作用主要是刺激胰島素分泌。由于幾乎所有的2型糖尿病患者均為相對(duì)的胰島素缺乏,因此美吡達(dá)等磺酰脲類藥物應(yīng)優(yōu)先使用。美吡達(dá)還有抑制血小板聚集功能、減少糖尿病患者體內(nèi)自由基、改善缺氧狀態(tài)、延緩糖尿病視網(wǎng)膜病變等作用。
在過(guò)去多年的大量臨床驗(yàn)證中證明對(duì)控制血糖快速、安全、有效,同時(shí)能夠通過(guò)調(diào)節(jié)脂類代謝、抑制血栓形成、減少毛細(xì)血管壁厚度而有效減少糖尿病并發(fā)癥的發(fā)生。
美吡達(dá)能改善血脂異常,防止血栓形成,減少微血管壁厚度,有效預(yù)防糖尿病微血管病變。
1.較常見(jiàn)的為腸胃道癥狀(如惡心,上腹脹滿)、頭痛等,減少劑量即可緩解。
2.個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏。
3.偶見(jiàn)低血糖,尤其是年老體弱者、活動(dòng)過(guò)度者、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒或肝功能損害者,
4.亦偶見(jiàn)造血系統(tǒng)可逆性變化的報(bào)道。
【禁忌】
(1)對(duì)磺胺藥過(guò)敏者。
(2)已明確診斷的1型糖尿病患者。
(3)2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻⒏腥?、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況。
(4)肝、腎功能不全者。
(5)白細(xì)胞減少的病人。
【注意事項(xiàng)】
(1)病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑,注意飲食控制和用藥時(shí)間。
(2)下列情況應(yīng)慎用:體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。
(3)用藥期間應(yīng)定期測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象,并進(jìn)行眼科檢查。
(4)避免飲酒,以免引起類戒斷反應(yīng)。
【相互作用】
1.本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯霉素、環(huán)磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。
2.與腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用時(shí),可降低其降血糖作用。
3.與ß-阻斷藥并用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
4.縮短本品在胃腸道滯留時(shí)間的胃腸道疾病,可影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,故孕婦禁用。
(2)本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免嬰兒發(fā)生低血糖。
【老人用藥】從小劑量開(kāi)始,逐漸調(diào)整劑量。
【性狀】本品為白色片,在水中迅速崩解。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服后通過(guò)小腸吸收,30分鐘見(jiàn)效。達(dá)峰時(shí)間1~2小時(shí)。t 1/2為3~7小時(shí)。維持降血糖長(zhǎng)達(dá)10小時(shí)以上。藥物在體內(nèi)代謝成無(wú)活性物質(zhì)。第一日排泄服用藥量的97%;三天內(nèi)全部由腎臟排出體外。
【用法用量】
口服 劑量因人而異,一般推薦劑量2.5~20mg/日,早餐前30分鐘服用。日劑量超過(guò)15mg,宜在早、中、晚分三次餐前服用。
單用飲食療法失敗者:起始劑量一日2.5~5mg,以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量,每次增減2.5~5.0mg。一日劑量超過(guò)15mg,分2~3次餐前服用。
已使用其他口服磺酰脲類降糖藥者:停用其他磺酰脲藥3天,復(fù)查血糖后開(kāi)始服用本品。從5mg起逐漸加大劑量,直至產(chǎn)生理想的療效。最大日劑量不超過(guò)30mg。
藥品名 | 通用名 | 生產(chǎn)商 | 規(guī) |
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