硝酸甘油(Nitroglycerin)可直接松弛血管平滑肌特別是小血管平滑肌,使周圍血管舒張,外周阻力減小,回心血量減少,心排出量降低,心臟負(fù)荷減輕,心肌氧耗量減少,因而心絞痛得到緩解。
此外,尚能促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成。舌下含服1片,2~3分鐘即發(fā)揮作用,作用大約維持30分鐘。對(duì)其他平滑肌也有松弛作用,尚可解除膽絞痛、幽門痙攣、腎絞痛等,但作用短暫,臨床意義不大。
適用于治療或預(yù)防心絞痛,亦可作為血管擴(kuò)張藥治療充血性心力衰竭。
舌下含:0.25~0.5mg/次,按需要5分鐘后再給藥1次,如果15分鐘內(nèi)總量達(dá)3片后疼痛持續(xù)存在,應(yīng)立即就醫(yī)。靜滴:開始按5μg/min,最好用恒定的輸液泵,可每3~5分鐘增加5μg/min,最大可用至200~300μg/min。噴霧劑用法:發(fā)作時(shí)1~2噴,效果不佳可在10min內(nèi)重復(fù)同樣劑量。硝酸甘油貼片或貼膜用法:開始時(shí)每日使用1片,貼于胸前皮膚,劑量可根據(jù)需要酌情增加。
由體位性低血壓引起的眩暈、頭暈、昏厥、面頰和頸部潮紅;嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)持續(xù)的頭痛、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、煩躁;皮疹、視力模糊,口干則少見(jiàn)。過(guò)量時(shí)的臨床表現(xiàn),按發(fā)生率的高低,依次為:口唇指甲青紫、眩暈欲倒、頭脹、氣短、高度乏力,心跳快而弱、發(fā)熱,甚至抽搐。
1.心絞痛頻繁發(fā)作的患者在大便前含服可預(yù)防發(fā)作。
2.長(zhǎng)期服用可產(chǎn)生耐受性。
3.治療期間,不可使用西地那非。
4.應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量,過(guò)量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。
5.小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓,尤其在直立位時(shí)。
6.應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。
7.如果出現(xiàn)視力模糊或口干,應(yīng)停藥。
8.靜脈滴注本品時(shí),由于許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油,因此應(yīng)采用不吸附本品的輸液裝置,如玻璃輸液器等。
禁用于心肌梗死早期(有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過(guò)速時(shí))、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對(duì)硝酸甘油過(guò)敏的患者。
1.中度或過(guò)量飲酒時(shí),使用本藥可致低血壓。
2.與降血壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)本品的致體位性低血壓作用。
3.阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除,并增強(qiáng)其血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。
4.使用長(zhǎng)效硝酸甘油可降低舌下用藥的治療作用。
5.枸櫞酸西地那非可加強(qiáng)本品的降壓作用。
6.與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時(shí),療效可能減弱。
說(shuō)明:上述內(nèi)容僅作為介紹,藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。
硝酸甘油八大注意
1
舌下含服,不要以水送服。硝酸甘油非常容易溶化,而人的舌頭下面恰好又有豐富的靜脈血管,這樣藥物就能迅速透過(guò)靜脈進(jìn)入血液。這比口服入胃后消化再吸收可是快多了,而且硝酸甘油舌下吸收后,藥效也能保證。
2
坐/臥位服藥,以免暈厥跌倒。硝酸甘油進(jìn)入人體后可迅速擴(kuò)張血管,當(dāng)患者站立時(shí)就可能出現(xiàn)大腦供血不足的情況,進(jìn)而引起低血壓,嚴(yán)重時(shí)發(fā)生暈厥。
3
喝酒后不應(yīng)服藥。酒精遇到硝酸甘油及其他抗心絞痛的藥物時(shí),容易加劇患者的頭痛等癥狀。尤其要注意喝酒容易臉紅的人,酒后服用硝酸甘油不僅藥效難以保證,甚至適得其反。
4
青光眼患者禁用。青光眼最大的特點(diǎn)就是“眼壓偏高”,硝酸甘油因能夠擴(kuò)張血管而增高腦脊液壓力,進(jìn)而加重眼壓。不過(guò),隨著研究的深入,也有一些降低眼壓的報(bào)告出現(xiàn)。孰是孰非,目前還存有爭(zhēng)議。但是臨床上為了安全保險(xiǎn)起見(jiàn),仍把硝酸甘油劃歸為青光眼患者的禁忌藥物。
除外,像心跳慢、低血壓,懷疑急性下、后壁及右室心梗的人也要特別注意(患者多心率變慢、惡心、嘔吐和大汗,有機(jī)會(huì)量一下血壓,如果血壓偏低,就要慎用或禁用);對(duì)于男性患者在服用西地那非(勃起功能障礙)24小時(shí)內(nèi),也要禁用硝酸甘油。
5
硝酸甘油藥密閉保存、用棕色瓶子。硝酸甘油的保質(zhì)期為1-3年,但是該藥理化性質(zhì)極不穩(wěn)定,還有揮發(fā)性。因此,患者服用反復(fù)開啟瓶蓋一定要注意。特別是如果發(fā)現(xiàn)藥片有溶化的情況,或者因?yàn)閾]發(fā)導(dǎo)致藥效變差時(shí),就要及時(shí)換藥了。
6
硝酸甘油最多連服三片。話說(shuō)“事不過(guò)三”,對(duì)于硝酸甘油的應(yīng)用亦是如此。當(dāng)患者出現(xiàn)急性心絞痛癥狀時(shí),要立即舌下含化硝酸甘油一片,為保證更快奇效,可以先把藥弄碎再含服。如不見(jiàn)效,隔5分鐘再含化一片,最多連續(xù)應(yīng)用3次。若3片藥過(guò)后仍然無(wú)效,切忌加大藥量,應(yīng)立即叫急救車。
7
不要貼身放。有冠心病的患者一定要隨身攜帶硝酸甘油以備不時(shí)之需,但是不要貼身放。因?yàn)槿说纳眢w是有溫度的,體溫會(huì)促進(jìn)血壓的揮發(fā)。除外,盡量用暗色玻璃瓶裝藥,密閉且避光。
8
硝酸甘油不是萬(wàn)能的。硝酸甘油是心絞痛患者的常用急救藥,也是處方藥,但是不是萬(wàn)能藥。除了上述禁忌癥之外,還得確定患者疾病的來(lái)龍去脈。有些患者胸痛是心肌梗死引發(fā)的,而非一般意義上的心絞痛。因此,患者需要事先檢查確診。
心絞痛是冠心病最常見(jiàn)的癥狀,當(dāng)疼痛發(fā)作時(shí),不僅患者痛苦異常,不及時(shí)救治還可能迅速惡化。作為“炸藥”出身的硝酸甘油應(yīng)用至今已有一個(gè)多世紀(jì),在心絞痛預(yù)防急救方面療效確切,也挽回了無(wú)數(shù)人的生命。
即使這樣司空見(jiàn)慣的急救藥,依舊存在這樣那樣的應(yīng)用誤區(qū)。其實(shí),現(xiàn)在還有不少醫(yī)療劇里能發(fā)現(xiàn)這樣的場(chǎng)景:某角色突然心臟病發(fā)作,握著胸口喊疼,然后不假思索地從褲兜里掏出一片藥,然后一樣脖子就吞下去了……
說(shuō)明書
【藥品名稱】
通用名稱:硝酸甘油片
商品名稱:硝酸甘油片(京益)
英文名稱:Nitroglycerin Tablets
拼音全碼:XiaoSuanGanYouPian(JingYi)
【主要成份】 硝酸甘油。
【成 份】
化學(xué)名:1,2,3-丙三醇三硝酸酯
分子量:C3H5N3O9
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防,也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。
【規(guī)格型號(hào)】 0.5mg*100s
【用法用量】 片劑:成人一次用0.25~0.5mg(1片)舌下含服。每5分鐘可重復(fù)1片,直至疼痛緩解。如果15分鐘內(nèi)總量達(dá)3片后疼痛持續(xù)存在,應(yīng)立即就醫(yī)。在活動(dòng)或大便之前5~10分鐘預(yù)防性使用,可避免誘發(fā)心絞痛。
【不良反應(yīng)】 1.頭痛:可于用藥后立即發(fā)生,可為劇痛和呈持續(xù)性。 2.偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn),尤其在直立、制動(dòng)的患者。 3.治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。 4.暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報(bào)告。
【禁 忌】 禁用于心肌梗塞早期(有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過(guò)速時(shí))、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對(duì)硝酸甘油過(guò)敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬(wàn)艾可)的患者,后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用。
【注意事項(xiàng)】 1.應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量,過(guò)量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。片劑用于舌下含服,不可吞服。 2.小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓,尤其在直立位時(shí)。舌下含服用藥時(shí)患者應(yīng)盡可能取坐位,以免因頭暈而摔倒 3.應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。 4.誘發(fā)低血壓時(shí)可合并反常性心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重。 5.可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。⑹可發(fā)生對(duì)血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。⑺如果出現(xiàn)視力模糊或口干,應(yīng)停藥。劑量過(guò)大可引起劇烈頭痛。
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。
【兒童用藥】 尚不明確。
【老年患者用藥】 尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力,故僅當(dāng)確有必要時(shí)方可用于孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌,故哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎。
【藥物相互作用】 1.中度或過(guò)量飲酒時(shí),使用本藥可致低血壓。 2.與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸鹽的致體位性低血壓作用。 3.阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除,并增強(qiáng)其血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。 4.使用長(zhǎng)效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。 5.枸櫞酸西地那非(萬(wàn)艾可)加強(qiáng)有機(jī)硝酸鹽的降壓作用。 6.與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時(shí),療效可能減弱。
【藥物過(guò)量】 過(guò)量可引起嚴(yán)重低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥、持續(xù)搏動(dòng)性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。(缺過(guò)量后的治療,需補(bǔ)充)
【藥理毒理】 主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放一氧化氮(NO),激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴(kuò)張。硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床,以擴(kuò)張靜脈為主,其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負(fù)荷)降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力(后負(fù)荷)降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對(duì)心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓,有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持,但血壓過(guò)度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí),有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快,估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者,心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反,左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度僅為8%。舌下給藥約2~3分鐘起效、5分鐘達(dá)到最大效應(yīng),血藥濃度峰值為2~3ng/ml,作用持續(xù)10~30分鐘,半衰期約1~4分鐘。血漿蛋白的結(jié)合率約為60%。主要在肝臟代謝,中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長(zhǎng)。代謝后經(jīng)腎臟排出。
【貯 藏】 遮光密封、在陰涼處。
【包 裝】 每瓶100片。
【有 效 期】 36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H11021022
【生產(chǎn)企業(yè)】 北京益民藥業(yè)有限公司
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