解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱和鎮(zhèn)痛,大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物,由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗炎機(jī)制與糖皮質(zhì)激素甾體抗炎藥不同,故稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)。
NSAIDs 通過抑制合成前列腺素(PG)所必須的環(huán)加氧酶(COX)的活性,來阻止 PG 的合成,發(fā)揮其解熱鎮(zhèn)痛抗炎的藥理作用。
1. 解熱(降溫):減少中樞 PG 合成,降低發(fā)熱者的體溫,而對體溫正常者基本沒有影響。
2. 陣痛:由于它減少外周 PG 合成,因此它對頭痛、牙痛、肌肉痛、月經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛和神經(jīng)痛等鈍痛(炎性疼痛)有效。
對于突然發(fā)生的其他疼痛,如外傷所致的劇痛或平滑肌痙攣引起的胃痛、腹痛(直接刺激感覺神經(jīng)末梢)均無效果。
臨床上常用的解熱鎮(zhèn)痛藥都有些什么特點(diǎn)呢?下面我們就來一一介紹吧。
阿司匹林大家一定很熟悉,它是最古老、價(jià)格最便宜的非甾體抗炎藥。
它不僅具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用,還可用于治療足癬、結(jié)膜炎、糖尿病,預(yù)防老年癡呆癥。
此外,阿司匹林還有一個(gè)重要的作用,通過抑制 COX 的活性來抗血小板聚集,預(yù)防動(dòng)脈血栓栓塞,可用于心血管疾病高危人群的抗栓預(yù)防。
還有助于預(yù)防結(jié)腸癌、食道癌及胃癌,而且對白內(nèi)障、偏頭痛以及先兆子癇的治療和預(yù)防保健均有幫助。
由于大劑量使用阿司匹林副作用比較大,現(xiàn)在一般很少用于解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎了。僅在單純關(guān)節(jié)受累的風(fēng)濕熱中常用。
還有一類是特異性的 COX2 抑制劑,與阿司匹林相反,其具有的是收縮血管,促進(jìn)血小板聚集的作用。
代表藥物就是后面我們要介紹的美洛昔康等,所以這類藥物消化道出血少。
對乙酰氨基酚,也就是大名鼎鼎的撲熱息痛,為臨床用量最大的解熱鎮(zhèn)痛藥物之一。
其解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久,但抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱,臨床常用于發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛。大劑量或長期應(yīng)用會導(dǎo)致肝損害。
該藥口服后約 30 min 起效, 血藥濃度在 0.5 h~2 h 可達(dá)高峰,作用可維持 3 h~14 h,不良反應(yīng)相對較少。
對乙酰氨基酚世界衛(wèi)生組織(WHO)推薦的 2 個(gè)月以上嬰兒和兒童發(fā)熱時(shí)的首選解熱鎮(zhèn)痛藥。
強(qiáng)效非選擇性 COX 抑制劑,抗炎作用突出,臨床主要用于發(fā)熱、風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急性肌腱炎等。
它對血象和腎功能無明顯影響,是用于兒童退熱比較安全的藥物,適用于感染性疾病所致高熱的患兒。對阿司匹林過敏的患者禁用。
常用劑量:小兒劑量一般為每次 5 mg/kg,體溫高于 39℃ 時(shí)可用 10 mg/kg。
成人每次 0.2 g,需要時(shí)每 6~8 h 使用,每 24 小時(shí)不超過 4 次。
雙氯芬酸口服吸收好,抗炎作用強(qiáng),能很好地解決關(guān)節(jié)痛、腫脹,改善其活動(dòng),適合老年人關(guān)節(jié)疾病的治療,不適用于單純發(fā)熱的患者。
因本品有導(dǎo)致骨髓抑制的可能,所以作為非處方藥僅限外用。
適于緩解各種輕至中度疼痛,對于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及活動(dòng)受限均有緩解癥狀作用。
作用與阿司匹林和吲哚美辛相似,但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)副作用發(fā)生率及嚴(yán)重程度較小。
吲哚美辛為強(qiáng)效非選擇性 COX 抑制劑,有強(qiáng)大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用,因不良反應(yīng)發(fā)生率高且重,故不作為日常的解熱鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用。
臨床可用于急慢性風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎等。
還是癌性疼痛的首選藥,目前臨床上多用栓劑。
塞來昔布、美洛昔康均屬于特異性的 COX2 抑制劑。
正如上文介紹的,具有收縮血管,促進(jìn)血小板聚集的作用,所以消化道出血少,胃腸道不良反應(yīng)較少。
鎮(zhèn)痛抗炎效果好,可緩解骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀。
而洛索洛芬屬于非選擇性的 COX2 抑制劑,但因?yàn)榻?jīng)體內(nèi)轉(zhuǎn)化生效所以對胃腸道副作用也較小,可劃為胃腸道功能欠佳患者推薦用藥中。
且鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),效果比吲哚美辛、萘普生強(qiáng) 10~20 倍。
編輯:張秦溪
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