阿司匹林腸溶片

阿司匹林腸溶片的其他常見名稱有:  ---- 拜阿司匹靈


【適應(yīng)癥】

本品用于抗血栓：本品對血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、心靜脈萎或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。


【副作用】

1. 較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)。2. 較少見或罕見的有（1）胃腸道出血或潰瘍，表現(xiàn)為血性或柏油樣便，胃部劇痛或嘔吐血性或咖啡樣物，多見于大劑量服藥患者。（2）支氣管痙攣性過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為呼吸困難或哮喘。（3）皮膚過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等。（4）血尿、眩暈和肝臟損害。


【注意事項(xiàng)】

1. 本品為對癥治療藥，用于解熱連續(xù)使用不超過3天，用于止痛不超過5天，癥狀未緩解請咨詢醫(yī)師或藥師。2. 不能同時服用其他含有解熱鎮(zhèn)痛藥的藥品（如某些復(fù)方抗感冒藥）。3. 必須整片吞服，不得碾碎或溶解后服用。4. 年老體弱患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。5. 服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。6. 痛風(fēng)、肝腎功能減退、心功能不全、鼻出血、月經(jīng)過多以及有溶血性貧血史的患者慎用。7. 發(fā)熱伴脫水的患兒慎用。8. 如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。9. 對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。10. 本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。11. 請將本品放在兒童不能接觸的地方。12. 兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。13. 如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。


【主要成分】

每片含阿司匹林 25mg。


【藥理毒理】

藥理學(xué)①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；②抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；③解熱作用；可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；④抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用；⑤抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成而起作用。


【藥代動力學(xué)】

口服后吸收迅速、完全。在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%～90%。血藥濃度高時結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不全及妊娠時結(jié)合率也低。T1/2為15～20分鐘；水楊酸鹽的T1/2長短取決于劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時約為2～3小時；大劑量時可20小時以上，反復(fù)用藥時可達(dá)5～18小時。一次口服阿司匹林0．65g后，在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8～12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸（gentisicacid）。一次服藥后1～2小時達(dá)血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml；抗風(fēng)濕、抗炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時間隨每日劑量而增加，在大劑量用藥（如抗風(fēng)濕）時一般需7天，但需2～3周或更長時間以達(dá)到最佳療效。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。


【使用說明】

1．成人常用量口服。①解熱、鎮(zhèn)痛，一次0．30．6g，一日3次，必要時敏4小時1次。②抗風(fēng)濕，一日3～6g，分4次口服。③抑制血小板聚集則應(yīng)用小劑量，如每日80g～300mg，一日1次。④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發(fā)性絞疼停止24小時后停用，然后進(jìn)行驅(qū)蟲治療。2．小兒常用口服①解熱、鎮(zhèn)痛，每日按體表面積1．5g/m2，分4～6次口服，或每次按體重5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次。②抗風(fēng)濕，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未


【禁忌事項(xiàng)】

1. 孕婦、哺乳期婦女禁用。2. 哮喘、鼻息肉綜合征、對阿司匹林和其他解熱鎮(zhèn)痛藥過敏者禁用。3. 血友病或血小板減少癥、潰瘍病活動期患者禁用。


【作用類別】

本品為解熱鎮(zhèn)痛類非處方藥藥品。


【適用人群】

本品易于通過胎盤。動物試驗(yàn)在妊娠頭3個月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類也有報道在應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長，有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險，在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠晚期因過量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。本品可在乳汗中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥物濃度可達(dá)173～483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye'ssyndrome）有關(guān)，中國尚不多見。老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。


【藥物作用】

1. 本品不宜與抗凝血藥（如雙香豆素、肝素）及溶栓藥（鏈激酶）同用。2. 抗酸藥如碳酸氫鈉等可增加本品自尿中的排泄，使血藥濃度下降，不宜同用。3. 本品與糖皮質(zhì)激素（如地塞米松等）同用，可增加胃腸道不良反應(yīng)。4. 本品可加強(qiáng)口服降糖藥及甲氨蝶呤的作用，不應(yīng)同用。5. 如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。



【藥物過量】

過量或中毒表現(xiàn)，即水楊酸反應(yīng)（salicylism）：1 輕度：表現(xiàn)為頭疼、頭疼、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸急促、煩渴、手足不自主運(yùn)動（多見與老年人）及視力障礙等。2 重度：可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常.酸堿平衡紊亂（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。懷疑拜阿司匹靈（阿司匹林腸溶片）服用過量時應(yīng)立即告訴醫(yī)生，醫(yī)生可根據(jù)中毒癥狀的程度采取必要措施。