[藥品名]去甲腎上腺素
[英文名]NOradrenaline
[別名] 去甲腎上腺素、酒石酸去甲腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、Levarterenol、Levarterenol Acid Tartrate、Levarterenol Bitartrate、Noradenaline Bitatrate、Noradrenaline、Noradrenaline Acid Tartrate、Noradrenaline Tartrate、Norepinephrine Bitartrate
[性狀]常用其重酒石酸鹽，為白色或幾乎白色結(jié)晶粉末；無臭，味苦，遇光和空氣易變質(zhì)。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔點(diǎn)100℃-106℃。
[規(guī)格]重酒石酸去甲腎上腺素注射液(1)1ml：2mg(2)2ml：10mg
本品為兒茶酚胺類藥，是強(qiáng)烈的α受體激動藥，同時也激動β受體。通過α受體的激動，可引起血管極度收縮，使血壓升高，冠狀動脈血流增加；通過β受體的激動，使心肌收縮加強(qiáng)，心排出量增加。用量每分鐘按體重0.4μg/kg時, β受體激動為主； 用較大劑量時，以α受體激動為主。α受體激動所致的血管收縮的范圍很廣，以皮膚、沾膜血管、腎小球?yàn)樽蠲黠@，其次為腦、肝、腸系膜、骨骼肌等，繼心臟興奮后心肌代謝產(chǎn)物腺苷增多，腺苷能促使冠狀動脈擴(kuò)張。α受體激動的心臟方面表現(xiàn)主要是心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，心排血量增高；升壓過高可引起反射性心率減慢，同時外周總阻力增加，因而心排血量反可有所下降。逾量或持久使用，可使毛細(xì)血管收縮，體液外漏而致血溶量減少。
口服后在胃腸道內(nèi)全部被破壞，皮下注射后吸收差，且易發(fā)生局部組織壞死；臨床上一般采用靜脈滴注。靜脈給藥后起效迅速，停止滴注后作用時效維持1～2分鐘。主要在肝內(nèi)代謝，一部分在各組織內(nèi)，依靠兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)換酶(COMT)和單胺氧化酶作用,轉(zhuǎn)為無活性的代謝產(chǎn)物。經(jīng)腎排泄，極大部分為代謝產(chǎn)物，僅微量以原形排泄。
用于治療急性心肌梗塞、體外循環(huán)、嗜鉻細(xì)胞瘤切除等引起的低血壓；對血容量不足所致的休克或低血壓，本品作為急救時補(bǔ)充血溶量的輔助治療，以使血壓回升暫時維持腦與冠狀動脈灌注；直到補(bǔ)足血溶量治療發(fā)揮作用；也可用于治療椎管內(nèi)阻滯時的低血壓及心跳聚停復(fù)蘇后血壓維持。
1、靜滴：臨用前稀釋，每分鐘滴入4—10μg，根據(jù)病情調(diào)整用量?？捎?—2mg加入生理鹽水或5％葡萄糖100ml內(nèi)靜滴，根據(jù)情況掌握滴注速度，待血壓升至所需水平后，減慢滴速，以維持血壓于正常范圍。如效果不好，應(yīng)換用其他升壓藥。對危急病例可用1—2mg稀釋到10—20ml，徐徐推入靜脈，同時根據(jù)血壓以調(diào)節(jié)其劑量，待血壓回升后，再用滴注法維持。
2、口服；治上消化道出血，每次服注射液1-3ml(1—3mg)，1日3次，加入適量冷鹽水服下。
（1）藥液外漏可引起局部組織壞死。
（2）本品強(qiáng)烈的血管收縮足以使生命器官血流減少，腎血流銳減后尿量減少，組織血供不足導(dǎo)致缺氧和酸中毒；持久或大量使用時，可使回心血流量減少，外周血管阻力增高，心排血量減少，后果嚴(yán)重。
（3）應(yīng)重視的反應(yīng)包括靜脈輸注時沿靜脈徑路皮膚變白，注射局部皮膚脫落，皮膚紫紺，皮膚發(fā)紅，嚴(yán)重眩暈，上列反應(yīng)雖屬少見，但后果嚴(yán)重。
（4）個別病人因過敏而有皮疹、面部水腫。
（5）在缺氧、電解質(zhì)平衡失調(diào)、器質(zhì)性心臟病病人中或逾量時，可出現(xiàn)心律失常；血壓升高后可出現(xiàn)反射性心率減慢。
（6）以下反應(yīng)如持續(xù)出現(xiàn)須加注意：焦慮不安、眩暈、頭痛、蒼白、心跳重感、失眠等。
（7）逾量時可出現(xiàn)嚴(yán)重頭痛及高血壓、心率緩慢、嘔吐甚至抽搐。
可引起重要器官供血不足,少數(shù)病人可出現(xiàn)心律失常,肢端缺血壞死。可致有胸骨后痛。有時甲狀腺可一過性充血腫大。用于晚期妊娠可誘發(fā)子宮收縮。
（1）交叉過敏反應(yīng)：對其他擬交感胺類藥不能耐受者，對本品也不能耐受。
（2）本品易通過胎盤，使子宮血管收縮，血流減少，導(dǎo)致胎兒缺氧，孕婦應(yīng)用本品必須權(quán)衡利弊。
（3）哺乳期婦女使用本品尚未發(fā)現(xiàn)問題。
（4）本品在小兒中研究尚缺乏，但至今未發(fā)現(xiàn)應(yīng)用中的特殊問題。
（5）老年人長期或大量使用，可使心排血量減低。
（6）下列情況應(yīng)慎用：①缺氧，此時用本品易致心律失常，如室性心動過速或心室顫動；
②閉塞性血管病，如動脈硬化、糖尿病、閉塞性脈管炎等，可進(jìn)一步加重血管閉塞，一般靜注不宜選用小腿以下靜脈；③血栓形成，無論內(nèi)臟或周圍組織，均可促使血供減少，缺血加重，擴(kuò)展梗塞范圍。
（1）與全麻藥如氯仿、環(huán)丙烷、氟烷等同用，可使心肌對擬交感胺類藥反應(yīng)更敏感，容易發(fā)生室性心律失常，不宜同用，必須同用時減量給藥。
（2）與 β受體阻滯藥同用，各自的療效降低，β受體阻滯后α受體作用突出，可發(fā)生高血壓，心動過緩。
（3）與降壓藥同用，降壓效應(yīng)被抵消或減弱，與甲基多巴同用還使本品加壓作用增強(qiáng)。
（4）與洋地黃類同用，易致心律失常，須嚴(yán)密注意心電監(jiān)測。
（5）與其他擬交感膠類同用時，心血管作用增強(qiáng)。
（6）與麥角制劑如麥角胺、麥角新堿或縮宮素同用，促使血管收縮作用加強(qiáng)，引起嚴(yán)重高血壓，外周血管的血容量銳減。
（7）與san環(huán)類抗抑郁藥合用，由于抑制組織吸收本品或增強(qiáng)腎上腺素受體的敏感性，可加強(qiáng)本品的心血管作用，引起心律失常、心動過速、高血壓或高熱，如必須合用，則開始本品用量須小，并監(jiān)測心血管作用。
（8）與甲狀腺激素同用使二者作用均增強(qiáng)。
（9）與妥拉cuo林同用可引起血壓下降，繼以血壓過度反跳上升，故妥拉cuo林逾量時不宜用本品
1、搶救時長時間持續(xù)使用本品或其他血管收縮藥，重要器官如心、腎等將因毛細(xì)血管灌注不良而受不良影響，甚至導(dǎo)致不可逆性休克，須注意。
2、高血壓、動脈硬化、無尿病人忌用。
3、本品遇光即漸變色，應(yīng)避光貯存，如注射液呈棕色或有沉淀，即不宜再用。
4、不宜與偏堿性藥物如磺胺嘧啶鈉、氨茶堿等配伍注射，以免失效；在堿性溶液中如與含鐵離子雜質(zhì)的藥物(如谷氨酸鈉、乳酸鈉等)相遇，則變紫色，并降低升壓作用。
5、濃度高時，注射局部和周圍發(fā)生反應(yīng)性血管痙攣、局部皮膚蒼白，時久可引起缺血性壞死，故滴注時嚴(yán)防藥液外漏，滴注以前應(yīng)對受壓部位(如臀部)采取措施，減輕壓迫(如墊棉墊)。如一旦發(fā)現(xiàn)壞死，除使用血管擴(kuò)張劑外，并應(yīng)盡快熱敷并給予普魯卡因大劑量封閉。小兒應(yīng)選粗大靜脈注射并須更換注射部位。靜脈給藥時必須防止藥液漏出血管外。
6、用藥當(dāng)中須隨時測量血壓，調(diào)整給藥速度，使血壓保持在正常范圍內(nèi)。
7、其他參見腎上腺素。
早期研究證明精神分裂癥患者缺少目標(biāo)導(dǎo)向性的行為可能與他們皮質(zhì)去甲腎上腺素系統(tǒng)的功能缺損有關(guān)。 去甲腎上腺素在學(xué)習(xí)和記憶中的作用也一直模糊不清并存在很大的爭議。一個為時甚久的假設(shè)認(rèn)為腎上腺素神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)情感事件中的加強(qiáng)記憶鞏固部分。研究人員用老鼠條件缺失去甲腎上腺素和腎上腺素的突變體以及把用拮抗物藥和增效劑處理腎上腺素受體的大鼠和小鼠作為對照，在幾個學(xué)習(xí)任務(wù)中檢測了這個假設(shè)。發(fā)現(xiàn)腎上腺素信號對修復(fù)中期前后關(guān)系和空間記憶是至關(guān)重要的，但對一般情感記憶的修復(fù)或鞏固并不是必需的。去甲腎上腺素在修復(fù)中的作用需要通過海馬中的β-腎上腺素受體發(fā)出信號。這些結(jié)果證明記憶修復(fù)的機(jī)制能使記憶結(jié)束時間多樣化并能與記憶獲得或鞏固的那些機(jī)理有所不同。這些發(fā)現(xiàn)可能與幾種精神病紊亂和用受體阻滯劑治療心臟失敗的癥狀有相關(guān)聯(lián)系。
《藥理學(xué)》主編：顏光美 高等教育出版社
A Distinct Role for Norepinephrine in Memory Retrieval?。玻埃埃?br>Charles F. Murchison, Xiao-Yan Zhang, Wei-Ping Zhang , Ming Ouyang , Anee Lee , and Steven A. Thomas
cell Vol 117, 131-143
http://www.cell.com/
