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抗心率失常找俺,杠杠的!



鄉(xiāng)親們吶,俺來報到啦!俺最喜歡欣律常這個名字。小伙伴們太調(diào)皮,給俺起了好多綽號,好煩吶!就連老外們也用英語捧俺Amiodarone Hydrochloride ,但俺并不買他們的單,還是對“欣律?!鼻橛歇氱姟?/span>


俺家有四口人,俺排行老三(四類抗心率失常藥,為第三類)。俺有個遠房親戚叫甲狀腺素,其實也不算什么親戚,就是俺們倆長得比較像而已(兩位仁兄化學結(jié)構(gòu)相似)。俺可是有正義感的好青年,比如,腎上腺素,去甲腎上腺素和β受體老是密謀做壞事,于是俺就出馬把β受體抓起來了,不讓這幾個壞蛋碰面(非競爭性阻斷a,β受體達到降壓作用)。不僅如此,俺還管著離子通道這扇門,防止壞人鉀離子(主要為鉀離子,還有鈣離子,鈉離子)跑出去,這樣就能分擔朋友心臟工作壓力了(阻滯鈉通道,抑制心肌復極過程,延長APD、ERP,阻滯鈉離子、鈣離子,降低竇房結(jié)和浦肯野纖維自律性,減慢房室結(jié)和浦肯野纖維的傳導速度)。


以上都是說的俺優(yōu)點,是怎么搞定壞人的,體現(xiàn)俺正義感的(藥理作用方面)。那俺又怎么實際幫助病人呢?怎么傳遞正能量的呢(臨床應(yīng)用方面)?不要急,聽俺慢慢說給您聽。俺幫助他們治療室上性及室性心率失常,心房纖顫,室性早搏,室性心動過速等等,所以說嘛,俺是廣譜抗心率失常藥。盡管俺這么棒,但俺還是有缺點的嘛,人無完人,對不對?因為俺媽媽把俺生下來就讓俺帶著碘,可不是鹽哦,俺可不為自己“帶鹽”,所以少數(shù)病人吃多了會發(fā)生甲亢或甲減(每分子含兩個碘離子)。另外由于俺的下手過重(靜脈注射或者劑量過大)可能會給朋友心臟幫倒忙哦,使得心動過緩,低血壓等。與此同時俺還會引起消化道癥狀和眼角膜微粒沉著,肺間質(zhì)纖維化。所以好好的利用俺哦,對俺多一些了解,俺會永遠傳遞正能量,讓利用俺的好朋友不再心率失常、穩(wěn)穩(wěn)當當。


謝謝大家聽俺說這么多,想必大家很想知道俺是誰很想和俺做朋友吧!現(xiàn)在,俺鄭重的告訴你俺在中國境內(nèi)身份證上的名稱叫鹽酸胺碘酮,想俺的朋友可call俺哦,俺隨時待機歡迎。請記得俺哦,我叫胺碘酮,先不和你聊了,那邊又叫俺上陣了!


附件:產(chǎn)品說明書


【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸胺碘酮注射液
英文名稱:Amiodarone Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ Zhusheye


【成份】


本品主要成份為鹽酸胺碘酮,其化學名稱為:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。

分子式:C25H29I2NO3·HCl
分子量:681.78
輔料:聚山梨酯80、稀鹽酸、注射用水。


【性狀】本品為淡黃色的澄明液體。


【適應(yīng)癥】當不宜口服給藥時應(yīng)用本品治療嚴重的心律失常,尤其適用于下列情況:房性心律失常伴快速室性心律;W-P-W綜合征的心動過速;嚴重的室性心律失常

。

【規(guī)格2ml:150mg


【用法用量】由于藥學原因,500ml中少于2安瓿注射液的濃度不宜使用,僅使用等滲葡萄糖溶液配制。不要向輸液中加入任何其他制劑。
靜脈滴注
負荷劑量:通常劑量為5mg/kg,稀釋于葡萄糖溶液中用電子泵輸注20分鐘至2小時,24小時內(nèi)可重復2~3次。


本品的作用時間短,應(yīng)持續(xù)滴注。


維持劑量:10~20mg/kg/天(通常600~800mg/24小時,可增至1.2g/24小時),加入250ml葡萄糖溶液維持數(shù)日。
從靜脈滴注第一天起同時接受口服治療(每天3片)。
劑量可增至每天4~5片。


【不良反應(yīng)】


臉紅、多汗、惡心、脫發(fā);血壓下降,通常是輕中度而短暫的。曾有過量使用或過快給藥后嚴重低血壓及循環(huán)衰竭的病例報告;心動過緩,某些病例,尤其是老年病例,有明確的心動過緩(竇性停搏更少見)病例報道;罕見致心律失常效應(yīng);已有肝功能紊亂的病例報道,通過測定血清轉(zhuǎn)氨酶升高確診。有報道出現(xiàn)如下癥狀:轉(zhuǎn)氨酶升高,單純的并通常是輕微的(為正常值的1.5~3倍),減量后可恢復正常,甚至可自動恢復正常;少數(shù)急性肝功能障礙(一些單純病例),伴有血清轉(zhuǎn)氨酶升高和/或黃疸,可危及生命,應(yīng)停止給藥;在長期給藥治療過程中,少見慢性肝臟疾病的報道,文獻記載有假性酒精性肝炎的病例??赡艹霈F(xiàn)的臨床體征和生化變化(肝腫大,轉(zhuǎn)氨酶高于正常值的1.5~5倍),應(yīng)對肝功能進行監(jiān)測。轉(zhuǎn)氨酶升高,即使是輕微的,在治療后持續(xù)6個月以上,應(yīng)確診為慢性肝臟疾病。停止給藥后臨床體征和生化變化異常將有所恢復,但也有不可逆轉(zhuǎn)的病例報道。也有靜脈注射后發(fā)生特殊反應(yīng)(個別病例)的報道:過敏性休克、輕度的顱內(nèi)高壓(假性腦瘤)。在嚴重呼吸衰竭,尤其是哮喘患者出現(xiàn)支氣管痙攣和/或窒息。


【禁忌】


本品在如下情況下禁用:


竇性心動過緩和竇房阻滯且未安置人工起搏器的患者;病竇綜合征且未安置人工起搏器的患者(有竇結(jié)停搏的危險);高度傳導障礙且未安置人工起搏器的患者;甲狀腺機能亢進患者,因為胺碘酮可能加重癥狀;已知對碘或胺碘酮過敏者;妊娠4~6個月和7~9個月;哺乳期;與某些可導致尖端扭轉(zhuǎn)性室速的藥物合用:


.Ia類抗心律失常藥(奎尼丁,氫化奎尼丁,丙吡胺等)
.III類抗心律失常藥(索他洛爾,多非利特,伊布利特等)
.某些安定類藥物(甲硫達嗪,氯丙嗪,左美丙嗪,三氟拉嗪,氰美馬嗪,舒必利,舒托必利,硫必利,哌咪嗪,氟哌啶醇,氟哌啶等)
.其他藥物:芐普地爾,西沙必利,二苯馬尼,靜注紅霉素,咪唑斯汀,司氟沙星,靜注長春胺等(見藥物相互作用)


【注意事項】


電解質(zhì)紊亂,尤其是低鉀血癥:與低鉀血癥有關(guān)的情況必須考慮,因為后者可促進致心律失常效應(yīng)的發(fā)生。在給藥前應(yīng)糾正低鉀血癥。建議定期檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶)以監(jiān)測任何可能由本品所致的肝功能異常(見不良反應(yīng))。胺碘酮必須在特別監(jiān)護病房的持續(xù)心電和血壓監(jiān)護下使用。注射給藥特別警告:本品禁止通過外周靜脈給藥,應(yīng)通過中央靜脈導管單獨給藥,僅可滴注。即使緩慢注射給藥,本品可加重低血壓,充血性心力衰竭或嚴重的呼吸衰竭。辛伐他汀合并使用胺碘酮時橫紋肌溶解風險增加,在這種用藥情況下辛伐他汀的日劑量不應(yīng)超過20mg。


【孕婦及哺乳期婦女用藥】


妊娠:動物研究未提供證據(jù)表明本品有致畸作用,可預計對人體無致畸作用。事實上,到目前為止,對人體有致畸作用的藥物都曾被證明在嚴格進行的兩種動物研究中有致畸作用。


在臨床研究中,目前尚未有足夠的數(shù)據(jù)表明在妊娠開始三個月給胺碘酮有任何潛在的致畸作用。因為胎兒的甲狀腺在妊娠的14周開始與碘結(jié)合,在此之前給藥對胎兒的甲狀腺無任何影響,但是在此之后,使用本品產(chǎn)生的碘超負荷將導致胎兒生物學的甚至有臨床表現(xiàn)的甲狀腺功能低下(甲狀腺腫)。所以,本品禁用于第四個月后的妊娠期婦女。      


哺乳:胺碘酮及其代謝產(chǎn)物,同碘一樣,在母乳中的濃度高于在血液中的濃度。因為有導致胎兒甲狀腺功能低下的危險,故本品禁用于哺乳母親。


【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。


【老年用藥】本品可使老年病人心律明顯減慢。應(yīng)在心電監(jiān)護下使用。


【藥物相互作用】


禁止與下列藥物聯(lián)合應(yīng)用:


某些可導致尖端扭轉(zhuǎn)性室速的藥
物:Ia類抗心律失常藥(奎尼丁,氫化奎尼丁,丙吡胺等)和III類抗心律失常藥(索他洛爾,多非利特,伊布利特等),某些安定類藥物(硫利達嗪,氯丙嗪,左美丙嗪,三氟拉嗪,氰美馬嗪,舒必利,舒托必利,氨磺必利,硫必利,匹莫齊特,氟哌啶醇,氟哌利多等),芐普地爾,西沙必利,二苯馬尼,靜注紅霉素,咪唑斯汀,司氟沙星,靜注長春胺等。


增加室性心律失常的危險性,尤其是可導致尖端扭轉(zhuǎn)性室速。


不宜與下列藥物聯(lián)合應(yīng)用:

 
注射用地爾硫卓 :有心動過緩和房室傳導阻滯的危險。如果此聯(lián)合應(yīng)用是必須的,則只可在持續(xù)的臨床觀察和心電圖檢測的條件下聯(lián)合應(yīng)用。


鹵泛群,噴他脒:增加室性心律失常的危險性,尤其是可導致尖端扭轉(zhuǎn)性室速。如果有可能,停止可導致尖端扭轉(zhuǎn)性室速的藥物而不是抗感染藥物;如果聯(lián)合應(yīng)用不可避免,事先應(yīng)采取措施控制QT并監(jiān)測心電圖。

與下列藥物聯(lián)合應(yīng)用需特別注意:


口服抗凝藥
:醋硝香豆素和華法令,抗凝藥效果加強和出血危險性的增加要求更頻繁地檢查凝血酶原水平和INR,在合用和停用本品后均應(yīng)調(diào)整口服抗凝藥的劑量。


環(huán)孢素:通過減少其肝代謝而使環(huán)孢素濃度升高,有引起腎臟毒性的危險,因此減少環(huán)孢素的劑量和監(jiān)測腎功能是必須的。在合用胺碘酮時和停用胺碘酮后,監(jiān)測環(huán)孢素的血藥濃度并調(diào)整給藥劑量是必須的。


洋地黃類藥物
:抑制自律性(嚴重心動過緩)和導致房室傳導障礙。


地高辛
:因為地高辛清除率的降低可導致地高辛血藥濃度升高。臨床和心電圖監(jiān)測,如果有必要,應(yīng)測定地高辛血藥濃度并調(diào)整地高辛的用量。


導致心動過緩的藥物(心動過緩鈣阻滯劑
:地爾硫卓口服劑,維拉帕米;β-受體阻滯劑;可樂定;胍法辛)。增加室性心律失常的危險性,尤其是可導致尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速。臨床和心電圖監(jiān)測??蓪е碌脱浀乃幬铮蓪е碌脱浀睦騽碳ば詾a劑,靜注兩性霉素B,糖皮質(zhì)激素,替可克肽等)。增加室性心律紊亂的危險性,尤其是可導致尖端扭轉(zhuǎn)性室速。在本品給藥前應(yīng)糾正低血鉀癥,并進行臨床、電解質(zhì)和心電監(jiān)測。

苯妥英:可提高苯妥英血藥濃度水平并伴過量癥狀(尤其是神經(jīng)系統(tǒng)癥狀)(苯妥英的肝臟代謝降低)。一旦出現(xiàn)過量癥狀應(yīng)進行臨床監(jiān)測,減少苯妥英的劑量,并監(jiān)測苯妥英的血藥濃度??鼓憠A酯酶藥(他克林,rivastigmine,donezepil)有導致嚴重心動過緩的危險(還有導致心動過緩的癥狀)。應(yīng)進行常規(guī)臨床監(jiān)測。


辛伐他汀:辛伐他汀合并使用胺碘酮時橫紋肌溶解風險增加,在這種用藥情況下辛伐他汀的日劑量不應(yīng)超過20mg。


【藥物過量】目前尚無胺碘酮靜脈給藥過量的文獻資料??诜返馔^量的文獻資料甚少。有心動過緩,室性心律失常,尤其是尖端扭轉(zhuǎn)性室速和肝臟損傷的病例報道。治療應(yīng)根據(jù)具體癥狀而定?;诎返馔乃幋鷦恿W特性,需對病人進行長期監(jiān)測,尤其是心臟功能監(jiān)測。胺碘酮及其代謝物不能被透析。


【藥理毒理】延長心肌纖維動作電位Ⅲ相時程但不改變上升相的高度和速率(Vaughan Williams 分類III級)。單純延長心肌纖維動作電位III相時程是減少鉀離子外流不改變鈉離子和鈣離子外流所致。降低竇房結(jié)自律性而引起心動過緩,該作用不被阿托品拮抗。非競爭性抑制α和β腎上腺素能受體。減慢竇房、心房及結(jié)區(qū)傳導性,心率快時表現(xiàn)更明顯。不改變心室內(nèi)傳導。延長不應(yīng)期,降低心房、結(jié)區(qū)和心室的心肌興奮性。減慢房室旁路的傳導并延長其不應(yīng)期。無負性肌力作用。


【藥代動力學】注射后,胺碘酮被組織攝取而使血藥濃度迅速下降。注射后大約15分鐘其作用達到最大,并在4小時內(nèi)消失。


【貯藏】遮光,密封保存。


【包裝】玻璃安瓿。6支/盒,10支/盒。


【有效期】
24個月


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