| 編者按 |
2002年3月14日，香港《遠(yuǎn)東經(jīng)濟(jì)評(píng)論》雜志上發(fā)表了一篇題為《中國革命性的醫(yī)學(xué)發(fā)現(xiàn)：青蒿素攻克瘧疾》的評(píng)論文章，香港科技大學(xué)學(xué)者理查德·K·海恩斯（R. Haynes）盛贊青蒿素“這項(xiàng)研究是整個(gè)20世紀(jì)下半葉最偉大的醫(yī)學(xué)創(chuàng)舉”，“是中國人偉大的科學(xué)發(fā)現(xiàn)”，“應(yīng)該授予諾貝爾獎(jiǎng)”。這是國外學(xué)者首先提出授予青蒿素的發(fā)現(xiàn)以諾貝爾獎(jiǎng)的提議。
2015年10月15日，海恩斯在《日本經(jīng)濟(jì)新聞亞洲評(píng)論》(Nikkei Asian Review)雜志上撰文，再度盛贊為中國科學(xué)贏得首個(gè)諾獎(jiǎng)的523項(xiàng)目，并稱“這是一個(gè)精彩的諾獎(jiǎng)”，“是對(duì)在523項(xiàng)目中做出非凡成就的全體人員的明確褒獎(jiǎng)”。
理查德·K·海恩斯，圖片來源：asia.nikkei.com
撰文 | 理查德·K·海恩斯（香港科技大學(xué)化學(xué)系副教授，南非北西大學(xué)制藥科學(xué)中心的研究教授）
翻譯 | 黎潤(rùn)紅（北京大學(xué)醫(yī)學(xué)人文研究院助理研究員）
校譯 | 陳曉雪
2015年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)授予發(fā)現(xiàn)青蒿素的屠呦呦，以及發(fā)現(xiàn)伊維菌素前體的威廉C.坎貝爾和大村智 。這兩種藥物及其衍生物被用于治療由寄生蟲引起的毀滅性的熱帶疾病。
青蒿素（ Artemisinin）是在中國首次從一年生植物黃花蒿（Artemisia annua）中分離出來的，在中國黃花蒿又被稱為青蒿。中國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)使用青蒿有文字記載的歷史至少有2000年。1967年，一個(gè)由中國各地50多個(gè)學(xué)術(shù)機(jī)構(gòu)和產(chǎn)業(yè)機(jī)構(gòu)參與的協(xié)作項(xiàng)目成立，目的是找到并開發(fā)一種新型的抗瘧藥物。
| 可怕的不是炸彈 |
這一工作也被稱為“523項(xiàng)目”，工作內(nèi)容不僅包括篩查當(dāng)時(shí)中國傳統(tǒng)藥典中的幾千種傳統(tǒng)方劑，來自上海、北京和其他地方研究小組在化學(xué)合成方面也做出大量的工作。需要這種藥物是因?yàn)楫?dāng)時(shí)參與越南戰(zhàn)爭(zhēng)的中國和越南人員對(duì)瘧疾的擔(dān)憂超過了對(duì)美國炸彈的恐懼，而且他們也沒辦法獲得西方抗瘧藥的治療。
最終，青蒿被證明其提取物可部分有效地殺死瘧原蟲。1970年代初，它的有效活性晶體被分離出來，這一物質(zhì)被中國人命名為青蒿素。
要評(píng)價(jià)屠呦呦在這個(gè)項(xiàng)目中的貢獻(xiàn)并不容易，因?yàn)閰⑴c這個(gè)項(xiàng)目的小組很多，而且這一協(xié)作強(qiáng)調(diào)的是合作和分享的精神。因此，此項(xiàng)工作的第一篇科學(xué)出版物沒有分別署上作者的名字，而是使用“青蒿素研究協(xié)作組”來說明。此外，似乎并不是屠呦呦所在的北京的研究所第一次分離出結(jié)晶青蒿素。
然而，這一發(fā)現(xiàn)被證明具有不可估量的重要性。中國華南地區(qū)的多名臨床醫(yī)生參與了523項(xiàng)目，包括廣州的李國橋教授，他們很快證明青蒿素對(duì)治療瘧疾患者非常有效，尤其是那些對(duì)抗氯喹、乙胺嘧啶、磺胺等一線藥物菌株產(chǎn)生抗藥性的瘧原蟲。
值得注意的是，青蒿素清除患者血液中的瘧原蟲速度之快，這比其他治療方法更為快速。此外，上海的中國化學(xué)家在1970年代末和1980年代初將青蒿素轉(zhuǎn)換成新衍生物雙氫青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯，它們比母體青蒿素治療瘧疾更有效。
這些進(jìn)展來的恰逢其時(shí)。由于寄生蟲對(duì)現(xiàn)有的一線藥物呈現(xiàn)出抗藥性，瘧疾已經(jīng)成為一個(gè)在世界范圍內(nèi)都越來越棘手的疾病。不斷攀升的死亡率（比歷史上任何時(shí)候都要更高）表明遏制這一疾病是不可能的。
| 不穩(wěn)定的物質(zhì) |
世界衛(wèi)生組織也開始參與到中國科學(xué)家的工作中來，并組織和支持將這些新藥介紹到西方。青蒿素因其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)， 本身是一種不穩(wěn)定的物質(zhì)。1970年代末和1980年代初，中國的李國橋與當(dāng)時(shí)在瑞士羅氏制藥公司工作的一名醫(yī)生基思·阿諾德首先聯(lián)合使用青蒿素和其他藥物治療瘧疾。
這些所謂的青蒿素復(fù)方療法現(xiàn)在已經(jīng)在世界范圍內(nèi)成為治療瘧疾的一線藥物。在最近一個(gè)時(shí)期，瘧疾的發(fā)病率和死亡率的確有所下降，特別是在非洲的熱帶地區(qū)。
當(dāng)然，必須要指出的是，引進(jìn)蚊媒控制措施，如使用殺蟲劑浸泡的蚊帳，在室內(nèi)噴灑殺蟲劑的殘留物，再加上生活在瘧疾流行區(qū)的當(dāng)?shù)鼐用裨鰪?qiáng)對(duì)這些控制措施的認(rèn)識(shí)，也有助于降低瘧疾的死亡率。
與青蒿素分離最相似的是奎寧的分離。德國的Friedlieb Runge和法國的Pierre-Joseph Pelletier和Joseph Caventou分別在1819年和1820年獨(dú)立地從金雞納樹皮中將奎寧作為一種晶體物質(zhì)分離出來。這樣，奎寧被作為一種純物質(zhì)治療瘧疾，這早于青蒿素的發(fā)現(xiàn)約150年。
1903年，奎寧結(jié)構(gòu)的確定催生了其他藥物的開發(fā)，如氯喹、阿莫地喹和甲氟喹，這讓控制瘧疾步入現(xiàn)代化學(xué)療法的時(shí)代。青蒿素獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)包含了一種過氧化物基團(tuán)，它也為開發(fā)又一新藥物提供了靈感。是的，青蒿素真的很重要。
總體而言，523項(xiàng)目必須被列為二十世紀(jì)最偉大的科學(xué)協(xié)作之一。要記得在那個(gè)時(shí)期，中國處于文化大革命的動(dòng)蕩之中，整體上沒有獲得西方現(xiàn)代設(shè)備，儀器和技術(shù)的渠道。這是一個(gè)精彩的諾貝爾獎(jiǎng)，但說真的，這是對(duì)在523項(xiàng)目中做出非凡成就的全體人員的明確褒獎(jiǎng)，他們等待這一榮譽(yù)太久了。
該獎(jiǎng)授予屠呦呦，我們應(yīng)該知道，這不僅是因?yàn)橥肋线媳救俗龀龅闹匾暙I(xiàn)，更因?yàn)樗砹四切檠邪l(fā)新藥物及其衍生物做出關(guān)鍵貢獻(xiàn)的群體。這些藥物從瘧疾這一毀滅性的疾病手中拯救了數(shù)百萬人的生命。（責(zé)任編輯：陳曉雪）
延伸閱讀：
http://asia.nikkei.com/magazine/20151015-LOST-IN-A-HAZE/Tech-Science/Richard-K.-Haynes-Tu-s-Nobel-Prize-rooted-in-China-s-Project-523
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