羅蓋全 骨化三醇膠丸 0.25μg*10粒 說(shuō)明書(shū)
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性狀：本品為膠丸，內(nèi)容物為無(wú)色至淡黃色或淡棕黃色的澄清油狀液體
漢語(yǔ)拼音：Guhuasanchun Jiaowan
英文名稱(chēng)：Calcitriol soft Capsules
通用名稱(chēng)：骨化三醇膠丸
商品名稱(chēng)：羅蓋全 骨化三醇膠丸
規(guī)格——中西藥品：0.25μg/粒
成份：活性成份是骨化三醇的合成物
功能主治：1.絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松；
2.慢性腎功能衰竭，尤其是接收血液透析患者之腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良癥；
3.術(shù)后甲狀腺功能低下；
4.特發(fā)性甲狀旁腺功能低下；
5.假性甲狀腺功能低下；
6.維生素D依賴(lài)性佝僂??；
7.低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等
用法用量：應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人血鈣水平小心制定羅蓋全的每日最佳劑量開(kāi)始以羅蓋全治療時(shí)，應(yīng)盡可能使用最小劑量，并且不能在沒(méi)有監(jiān)測(cè)血鈣水平的情況下增加用量確定了羅蓋全的最佳劑量后，應(yīng)每月復(fù)查一次血鈣水平（或參照下面有關(guān)個(gè)別適應(yīng)癥之詳細(xì)說(shuō)明）采集血鈣標(biāo)本時(shí)，不能使用止血帶若血鈣超過(guò)正常范圍（9-11 mg/100 mL或2250-2750 umol /L）1 mg/100 mL（250 umol /L），或血肌酐大于120 umol /L，則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常 在血鈣增高期間，必須每日測(cè)定血鈣及血磷水平血鈣正常后可服用羅蓋全，但日劑量應(yīng)低于前劑量0.25 ug每日應(yīng)估計(jì)鈣攝入量并酌情進(jìn)行調(diào)整 羅蓋全最佳療效的先決條件是足夠但不過(guò)量的鈣攝入量(成人每日約800 mg)，治療開(kāi)始時(shí)，補(bǔ)鈣是必要的因?yàn)槲改c道對(duì)鈣吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補(bǔ)鈣或完全不需要補(bǔ)鈣每日鈣總攝入量（如從食物和藥物）平均大約為800 mg，不應(yīng)超過(guò)1000 mg 口服，具體方法如下 ：
1.絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松 ：推薦劑量為每次0.25 ug，每日2次服藥后分別于第4周、第3個(gè)月、第6個(gè)月監(jiān)測(cè)血鈣和血肌酐濃度，以后每6個(gè)月監(jiān)測(cè)1次
2.腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良（包括透析病人） ：起始階段的每日劑量為0.25 ug血鈣正常或略有降低的病人隔日0.25 ug即可如2-4周內(nèi)生化指標(biāo)及病情未見(jiàn)明顯改善，則每隔2-4周將羅蓋全的每日用量增加0.25 ug，在此期間至少每周測(cè)定血鈣2次大多數(shù)病人最佳用量為每日0.5-1.0 ug之間
3.甲狀旁腺功能低下和佝僂病 ：推薦起始劑量為每日0.25 ug，晨服如生化指標(biāo)和病情未見(jiàn)明顯改善，則每隔2-4周增加劑量在此期間，每周至少測(cè)定血鈣濃度2次甲狀旁腺功能低下者偶見(jiàn)吸收不佳現(xiàn)象，因此這種病人需要較大劑量如果醫(yī)生決定對(duì)患有甲狀旁腺功能低下的孕婦用羅蓋全治療時(shí)，在妊娠后期應(yīng)加大劑量，在產(chǎn)后及哺乳期應(yīng)減小劑量
4.老年患者 ：老年病人無(wú)需特殊劑量，但建議監(jiān)測(cè)血鈣和血肌酐濃度
5.嬰兒及兒童 ：羅蓋全的溶液劑型適用于嬰兒和兒童如同成人一樣，應(yīng)在測(cè)定血鈣水平的基礎(chǔ)上確定每日最佳劑量 2歲以?xún)?nèi)的兒童，推薦的每日參考劑量為0.01-0.1 ug /kg體重包裝內(nèi)所配備的測(cè)量管可準(zhǔn)確地量出每個(gè)病人所需的劑量給藥體積可以以毫升或滴計(jì) ：0.1 mL溶液相當(dāng)于0.1 ug的活性成分（骨化三醇），或1滴溶液含有0.02 ug骨化三醇溶液可以先放入湯匙然后混入兒童的飲料中（如橙汁等） 用后應(yīng)擰緊瓶蓋在開(kāi)蓋有效期內(nèi)（6星期），可用滴管的蓋子代替原始的螺旋蓋或遵醫(yī)囑
注意事項(xiàng)：1.高血鈣同本品的治療密切相關(guān)對(duì)尿毒癥骨營(yíng)養(yǎng)不良病人的研究表明，高達(dá)40%使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血癥飲食改變（例如：增加奶制品的攝入）以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導(dǎo)致高血鈣應(yīng)告知病人及其家屬，必須嚴(yán)格遵守處方飲食，并教會(huì)他們?nèi)绾巫R(shí)別高鈣血癥的癥狀一旦血鈣濃度比正常值（9~11mg/100ml，或2250~2750ug mol/l）高出1ml/100ml，或血肌酐升高到大于120umol/ml，應(yīng)立即停止服用本品直至血鈣正常（祥見(jiàn)“用法用量”）腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血酐增加有關(guān)臥床病人，如術(shù)后臥床病人發(fā)生高鈣血機(jī)會(huì)更大些
2.骨化三醇能增加血無(wú)機(jī)磷水平，這時(shí)低磷血癥的病人是有益的，但對(duì)腎功能衰竭的病人來(lái)說(shuō)則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險(xiǎn)，在這種情況下，要通過(guò)口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平（2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/l）患維生素D抵抗性佝僂病人（家族性低磷血癥），以本品治療時(shí)應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑但必須考慮本品可能促進(jìn)腸道對(duì)磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少因此需要定期進(jìn)行穩(wěn)定期，每周至少測(cè)定血鈣兩次（詳見(jiàn)“用法用量”）
3.由于骨化三醇是現(xiàn)有的最有效的維生素D代謝產(chǎn)物，故不需要其他維生素D制劑與其合用，從而避免高維生素D血癥如果病人由服用維生素D3改服用骨化三醇時(shí)，則可能需要數(shù)月時(shí)間使血中維生素D3恢復(fù)至基礎(chǔ)水平
4.腎功能正常的患者服用本品時(shí)必須避免脫水，故應(yīng)保持適當(dāng)?shù)乃當(dāng)z入量
5.對(duì)駕駛車(chē)輛和操作機(jī)器的影響基于所報(bào)道的不良反應(yīng)的藥效學(xué)特性，推測(cè)本品對(duì)駕駛車(chē)輛及操作機(jī)器是安全的或者說(shuō)影響很小
不良反應(yīng)：1.由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用，所以可能發(fā)生的不良反應(yīng)與維生素D過(guò)量相似如高血鈣綜合癥或鈣中毒（取決于高血鈣的嚴(yán)重程度及持續(xù)時(shí)間）偶見(jiàn)的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘慢性癥狀包括營(yíng)養(yǎng)不良，感覺(jué)障礙，伴有口渴的發(fā)熱、尿多、脫水、情感淡漠，發(fā)育停止以及泌尿道感染
2.長(zhǎng)達(dá)15年臨床使用本品治療所有適應(yīng)癥結(jié)果顯示不良反應(yīng)的發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.001％或更低 并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人（濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/L）可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現(xiàn)可通過(guò)放射學(xué)檢查而觀察到腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復(fù)正常范圍，這一過(guò)程要比維生素D3快許多
3.對(duì)敏感體質(zhì)的病人可能會(huì)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)
禁忌：本品禁用于與高血鈣有關(guān)的疾病，亦禁用于已知對(duì)本品或同類(lèi)藥品及其任何賦形劑過(guò)敏的病人；禁用于有維生素D中毒跡象的病人
藥物相互作用：由于骨化三醇的維生素D3的最重要的代謝產(chǎn)物之一，因此在骨化三醇治療期間禁止使用藥理學(xué)劑量的維生素D及其衍生物制劑，以避免可能發(fā)生的附加作用和高鈣血癥要對(duì)病人進(jìn)行飲食指導(dǎo)，特別是要觀察鈣質(zhì)的攝入情況并要對(duì)含鈣制劑的使用進(jìn)行控制與噻唑類(lèi)利尿劑合用會(huì)增加高鈣血癥的危險(xiǎn)，對(duì)正在進(jìn)行洋地黃類(lèi)藥物治療的病人，應(yīng)謹(jǐn)慎制定骨化三醇的用量，因?yàn)檫@類(lèi)病人如發(fā)生高鈣血癥可能會(huì)透發(fā)新律失常在維生素D類(lèi)似物和激素之間存在功能性拮抗的關(guān)系，維生素D類(lèi)制劑能促進(jìn)鈣的吸收，而激素類(lèi)制劑則抑制鈣的吸收含鎂藥物（如抗酸藥）可能導(dǎo)致高鎂血癥，故長(zhǎng)期接受透析的病人使用本品進(jìn)行治療時(shí)，不能服用這類(lèi)藥物由于本品影響磷在腸道、腎臟及骨髓內(nèi)的輸送，故應(yīng)依據(jù)血磷濃度（正常值2~5mg/100ml或0.6~1.6mmol/l），調(diào)節(jié)磷結(jié)合型制劑的用量維生素D對(duì)抗型佝僂病人（家族性低磷血癥）應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑但應(yīng)考慮骨化三醇可能刺激腸道磷吸收，因?yàn)樵撚绊懣赡芨淖兞椎男枰渴褂枚揭覂?nèi)酰胺或苯巴比妥等酶誘導(dǎo)劑可能會(huì)增加三醇在腸道的吸收不良
貯藏：遮光，密閉
藥理毒理：骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產(chǎn)物之一通常在腎臟內(nèi)由其前體25-羥基維生素D3(25-HCC)轉(zhuǎn)化而成，正常生理性每日生成量為0.5-1.0&mu；g，并在骨質(zhì)合成增加期內(nèi)(如生長(zhǎng)期或妊娠期)其生成量稍有增加骨化三醇促進(jìn)腸道對(duì)鈣的吸收并調(diào)節(jié)骨的礦化單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3-5天 骨化三醇在調(diào)節(jié)鈣平衡方面的關(guān)鍵作用，包括對(duì)骨骼中成骨細(xì)胞活性的刺激作用，為治療骨質(zhì)疏松癥提供了充分的藥理學(xué)基礎(chǔ) 腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復(fù)正常，糾正低血鈣，及過(guò)高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學(xué)改變維生素D依賴(lài)性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失由于腎臟內(nèi)生產(chǎn)骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療 維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結(jié)合磷制劑的治療，恢復(fù)骨的生長(zhǎng) 即使在很高劑量，無(wú)證據(jù)表明維生素D對(duì)人具有致畸作用
藥代動(dòng)力學(xué)：活性成分的一般性質(zhì)：吸收：骨化三醇在腸道內(nèi)被迅速吸收，口服單劑本品0.25~1.0ug，3-6小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度多次用藥后，在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，同給藥劑量有關(guān)分布： 單劑量口服本品0.5ug2小時(shí)后，骨化三醇平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±；4.4pg/ml升高到60 ±；4.4pg/ml，4小時(shí)后降至53.0±；6.9pg/ml，8小時(shí)后降至50.0±；7.0 pg/ml,12小時(shí)后降至44±；4.6pg/ml，24小時(shí)后降至41.5±；5.1pg/ml在血液轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合可以設(shè)想，外源性骨化三醇通過(guò)母體血液進(jìn)入到胎兒的血和乳汁中代謝：已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物，各有不同的維生素D的活性1a,25-二羥-24-氧代-維生素D3、1a,23,25-三羥-24-氧代-維生素D3、1a,24R，25-三羥基維生素D3、1a,25R=二羥基維生素D3-26，23S-26-三羥維生素D3、1a，25=二羥-23-氧代-維生素D3、1a,25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1a-羥基-24，25，26，27-四去甲維生素D3排泄：血中骨化三醇消除半衰期為3-6小時(shí)，但單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3~5天骨化三醇被分泌進(jìn)入膽汁并參與肝腸循環(huán)健康志愿者靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后，24小時(shí)內(nèi)，大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn)，大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)健康志愿者口服1ug放射標(biāo)記的骨化三醇， 24小時(shí)內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)展靜脈使用放射標(biāo)記骨化三醇第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%b) 病人的特性：腎病綜合癥或血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)
有效期：36個(gè)月
妊娠期婦女及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：在給予家兔骨化三醇最大推薦量的2～6倍時(shí)，胎兒出現(xiàn)外表和骨骼畸形；同樣劑量對(duì)大鼠沒(méi)有致畸作用；目前沒(méi)有適當(dāng)?shù)暮土己脤?duì)照的試驗(yàn)研究本品對(duì)孕婦的影響，因而孕婦使用本品，需權(quán)衡利弊 2.哺乳期婦女用藥：骨化三醇吸收后骨化三醇可以進(jìn)入乳汁因?yàn)樵S多藥物都可以進(jìn)入乳汁，而且骨化三醇的潛在不良反應(yīng)還沒(méi)有確定因此哺乳期婦女在服用骨化三醇的期間不應(yīng)哺乳
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20030294
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20100056
兒童用藥：本品兒童用藥的安全性和有效性尚未建立
老年患者用藥：老年病人無(wú)需特殊劑量，但建議監(jiān)測(cè)血鈣和血肌酐濃度對(duì)于正進(jìn)行透析的老年病人使用的安全性和有效性尚未建立
企業(yè)名稱(chēng)：R.P. Scherer GmbH & Co.KG(德國(guó))(上海羅氏制藥有限公司分裝)
藥物過(guò)量：超劑量服用骨化三醇可以引起高血鈣、高尿鈣和高血磷同時(shí)服用大劑量的鈣和磷制劑也可以引起相似的異常，透析池中鈣濃度過(guò)高也可以引起高血鈣急性中毒癥狀表現(xiàn)為食欲減退、惡心、頭痛、嘔吐、便秘慢性中毒癥狀表現(xiàn)為營(yíng)養(yǎng)不良（乏力、體重減輕），感覺(jué)障礙，可能會(huì)發(fā)生拌有口渴的發(fā)熱、多尿、脫水、表情談漠、發(fā)育停止和泌尿道感染等高血鈣還可能導(dǎo)致腎皮質(zhì)、心肌、肺和胰腺等組織的轉(zhuǎn)移性鈣化
包裝：鋁塑泡罩，10粒/盒
溫馨提示：因廠家根據(jù)《中國(guó)藥典》的修訂以及制劑工藝的改良，會(huì)不定期更新更改產(chǎn)品包裝以及說(shuō)明書(shū)，請(qǐng)您以實(shí)際收到的包裝以及產(chǎn)品內(nèi)說(shuō)明書(shū)為準(zhǔn)，有任何疑問(wèn)您可以在線聯(lián)系我們的客服或致電400-8824-360，感謝您的諒解與配合！
