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苯巴比妥
NO. 09
苯巴比妥
藥物化學(xué)
藥理學(xué)
苯巴比妥主要通過(guò)增強(qiáng)γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用，降低中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，從而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和抗癲癇等效應(yīng)。苯巴比妥還可以抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的覺(jué)醒系統(tǒng)，降低大腦皮層的電活動(dòng)，減少腦內(nèi)氧耗和血流量。
藥物代謝動(dòng)力學(xué)
苯巴比妥口服后吸收較快，但不完全，生物利用度約為70%～90%。苯巴比妥在肝臟中經(jīng)羥基化、脫甲基化和結(jié)合等反應(yīng)代謝，代謝產(chǎn)物主要隨尿排出。苯巴比妥的半衰期因個(gè)體差異而異，一般為53～140小時(shí)。
苯巴比妥常見(jiàn)的劑型有片劑、膠囊、注射液等
苯巴比妥的常見(jiàn)不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、便秘、皮疹、過(guò)敏反應(yīng)等。嚴(yán)重不良反應(yīng)有呼吸抑制、心律失常、肝功能損害、貧血、依賴性等。苯巴比妥的禁忌癥有嚴(yán)重肝功能不全、嚴(yán)重呼吸功能不全、急性間歇性血卟啉癥、過(guò)敏體質(zhì)等
苯巴比妥主要用于治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作，特別是新生兒癲癇發(fā)作。苯巴比妥也可用于鎮(zhèn)靜、安眠、抗驚厥、麻醉前給藥、治療新生兒高膽紅素血癥等。
苯巴比妥與其他中樞抑制藥物（如酒精、苯二氮?類、阿片類等）合用，可增強(qiáng)其鎮(zhèn)靜、催眠和呼吸抑制作用，有協(xié)同效應(yīng)。苯巴比妥是肝藥酶誘導(dǎo)劑，可加速其他藥物（如口服避孕藥、華法林、可卡因等）的代謝，降低其血藥濃度和藥效。苯巴比妥的代謝受其他藥物（如保泰松、異煙肼等）的影響，可增加或減少其血藥濃度和藥效。
苯巴比妥的藥物分析方法有多種，常用的有紫外分光光度法、液相色譜法、氣相色譜法、毛細(xì)管電泳法等
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