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　　止吐藥主要有多巴胺受體拮抗劑（甲氧氯普胺）、5-HT3受體拮抗劑（XX司瓊）、NK-1受體拮抗劑（XX匹坦）。另有一些輔助性止吐藥物，包括地塞米松（甾體激素類(lèi)）、抗精神病藥（氟哌啶醇、奧氮平、氯丙嗪）、抗焦慮藥（勞拉西泮、阿普唑侖）、抗組胺藥（苯海拉明、異丙嗪）、維生素B6。

多巴胺受體拮抗劑

　　多巴胺受體拮抗劑類(lèi)止吐藥為甲氧氯普胺，俗名胃復(fù)安、滅吐靈，為中樞+外周多巴胺D2受體拮抗劑，也有5-HT4受體激動(dòng)作用（促胃動(dòng)力）、5-HT3受體輕度抑制作用（止吐）。有一定鎮(zhèn)靜作用，還可以刺激催乳素分泌，長(zhǎng)期使用引起男性乳房發(fā)育。此類(lèi)藥物可能引起心律失常，老年患者、有心血管基礎(chǔ)疾病者慎用。長(zhǎng)期使用可能誘發(fā)錐體外系反應(yīng)（肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等），因此不推薦作為促胃動(dòng)力藥使用，一般作為止吐藥。有口服和針劑，針劑可肌肉注射、靜脈注射或靜脈滴注。每支10mg，每次1-2支。腎功能不全需減半應(yīng)用。發(fā)生錐體外系反應(yīng)應(yīng)停藥，肌張力障礙可注射東莨菪堿、地西泮、異丙嗪等。

5-HT3受體拮抗劑

　　5-HT3受體拮抗劑包括昂丹司瓊、雷莫司瓊、帕洛諾司瓊、多拉司瓊、托烷司瓊、格拉司瓊等，止吐作用強(qiáng)大，是化療、放療、阿片類(lèi)藥物、手術(shù)引起的嘔吐的一線預(yù)防、治療藥物?；熕幬锟墒?-HT3從消化道的嗜鉻細(xì)胞中釋放出來(lái)，與消化道粘膜的迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體結(jié)合，進(jìn)而刺激嘔吐中樞引起嘔吐。各種司瓊類(lèi)藥物具有相似的止吐作用和安全性，可以互換。加大劑量療效不會(huì)增加?？诜挽o脈用藥的療效和安全性相似。常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括輕度頭痛、便秘，大劑量可引起QT間期延長(zhǎng)。各種司瓊類(lèi)藥物用法如下：

　　昂丹司瓊，靜脈8-16mg，解救性止吐16mg；口服16-24mg，第二天16mg；

　　雷莫司瓊，靜脈0.3mg，口服0.1mg；

　　帕洛諾司瓊，靜脈0.25mg，口服0.5mg，預(yù)防遲發(fā)性嘔吐效果更好；手術(shù)前預(yù)防止吐靜脈75μg；

　　多拉司瓊，靜脈100mg，解救性止吐16mg；口服100mg；

　　托烷司瓊，靜脈5mg，口服5mg；

　　格拉司瓊，靜脈3mg，解救性止吐3mg；口服2mg；透皮貼劑提前24-48，持續(xù)5天，每天釋放約3mg。

NK-1受體拮抗劑

　　NK-1受體拮抗劑包括阿瑞匹坦、福沙匹坦，與大腦中NK-1受體結(jié)合，拮抗P物質(zhì)。福沙匹坦二甲葡胺是阿瑞匹坦的前體物質(zhì)。NK-1受體拮抗劑可有效預(yù)防遲發(fā)性嘔吐。可配合5-HT3受體拮抗劑，用于化療前后預(yù)防及治療嘔吐，尤其是高致吐風(fēng)險(xiǎn)化療藥。中等致吐風(fēng)險(xiǎn)化療藥為選擇性應(yīng)用（一線用藥仍是5-HT3受體拮抗劑）。阿瑞匹坦第一天口服125mg，第二天口服80mg，手術(shù)前預(yù)防止吐用麻醉劑前3小時(shí)口服40mg。福沙匹坦二甲葡胺靜注150mg。

輔助性止吐藥物

　　地塞米松作為長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素，在化療嘔吐的防治中發(fā)揮重要作用。中高致吐風(fēng)險(xiǎn)化療藥應(yīng)12mg靜脈或口服（與NK-1受體拮抗劑聯(lián)用減量至6mg），延遲性嘔吐則8mg靜脈或口服，連用2-4天。低致吐風(fēng)險(xiǎn)化療藥應(yīng)4-8mg靜脈或口服。

　　對(duì)于5-HT3受體拮抗劑、NK-1受體拮抗劑、地塞米松不能耐受或治療無(wú)效的患者，可以考慮使用氟哌啶醇、奧氮平、勞拉西泮、阿普唑侖等精神類(lèi)藥品。

　　氟哌啶醇為丁酰苯類(lèi)，屬中樞型多巴胺受體拮抗劑，有止吐、抗精神病、抗焦慮作用?？诜?-2mg q4-6h，屬于解救性止吐藥物，不良反應(yīng)為錐體外系反應(yīng)。

　　奧氮平屬非典型抗精神病藥，作用于5-HT3、多巴胺受體、組胺受體。口服2.5-5mg bid，屬于解救性止吐藥物。

　　氯丙嗪為噻吩嗪類(lèi)抗精神病藥，用于化療前預(yù)防止吐、解救性止吐，口服或靜脈10mg q4-6h。

　　勞拉西泮為苯二氮卓類(lèi)藥物，用于化療前預(yù)防止吐、解救性止吐，口服或靜脈0.5-2mg q4-6h。

　　阿普唑侖為苯二氮卓類(lèi)藥物，用于化療前預(yù)防止吐，0.5-2mg tid口服。

　　苯海拉明為抗組胺藥，作用于嘔吐中樞，有止吐、抗過(guò)敏、鎮(zhèn)靜作用，用于化療前預(yù)防止吐、解救性止吐，口服或靜脈25-50mg q4-6h。

　　異丙嗪為噻吩嗪類(lèi)抗組胺藥，作用于嘔吐中樞，有止吐、抗過(guò)敏、鎮(zhèn)靜作用，用于解救性止吐，口服、肌注或靜脈12.5-25mg q4h。

　　維生素B6，又稱(chēng)吡哆素，是一種水溶性維生素。維生素B6是一些氨基酸的脫羧酶的輔酶，參與氨基酸的代謝過(guò)程，促進(jìn)γ-氨基丁酸的產(chǎn)生，而γ-氨基丁酸是大腦中的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。因此，維生素B6可以作為輔助性止吐藥物，由于其安全性可作為孕期止吐藥使用。人體每日維生素B6正常需要量為2mg左右。作為止吐藥可200mg qd靜脈滴注。水溶性維生素可經(jīng)腎臟排泄，此劑量基本無(wú)不良反應(yīng)，但長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致依賴(lài)綜合征。

腫瘤相關(guān)止吐治療

　　下面列出化療藥的致吐風(fēng)險(xiǎn)：

　　分子靶向藥的致吐風(fēng)險(xiǎn)：

　　消化科常見(jiàn)化療/靶向藥物有：中度致吐風(fēng)險(xiǎn)的奧沙利鉑、卡鉑、伊立替康、伊馬替尼，低致吐風(fēng)險(xiǎn)的多西他賽、5-氟尿嘧啶、紫杉醇、白蛋白紫杉醇、多西他賽、培美曲塞、卡培他濱、沙利度胺、來(lái)那度胺、西妥昔單抗（商品名愛(ài)必妥）、曲妥珠單抗（Her-2，商品名赫賽汀），輕微致吐風(fēng)險(xiǎn)的貝伐單抗、索拉非尼。

　　高致吐風(fēng)險(xiǎn)，預(yù)防急性期嘔吐應(yīng)使用5-HT3受體拮抗劑+地塞米松+NK-1受體拮抗劑±勞拉西泮±PPI，預(yù)防延遲性嘔吐應(yīng)使用地塞米松+NK-1受體拮抗劑±勞拉西泮±PPI。

　　中度致吐風(fēng)險(xiǎn)，預(yù)防急性期嘔吐和延遲性嘔吐均應(yīng)使用5-HT3受體拮抗劑+地塞米松±NK-1受體拮抗劑±勞拉西泮±PPI。

　　低致吐風(fēng)險(xiǎn)，預(yù)防急性期嘔吐應(yīng)使用地塞米松或甲氧氯普胺，無(wú)需預(yù)防延遲性嘔吐。

　　輕微致吐風(fēng)險(xiǎn)，無(wú)需常規(guī)預(yù)防止吐。

　　在這里，急性期嘔吐指給藥后數(shù)分鐘至數(shù)小時(shí)的嘔吐，一般24小時(shí)內(nèi)可緩解，延遲性嘔吐多在化療24小時(shí)后發(fā)生，可持續(xù)數(shù)天，一般見(jiàn)于順鉑、卡鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素化療。

　　放療止吐一般用5-HT3受體拮抗劑±地塞米松。

　　阿片類(lèi)藥物或外科手術(shù)引起的嘔吐一般用5-HT3受體拮抗劑、地塞米松或氟哌啶醇。

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