三角葉黃連,根莖黃色,不分枝或少分枝,節(jié)間明顯,密生多數(shù)細(xì)根,匍匐莖橫走。葉片卵形,寬達(dá)15cm,3全裂;中央裂片三角狀卵形,長(zhǎng)3-12cm,寬3-10cm,羽狀深裂,深裂片多少彼此密接。花瓣近披針形,雄蕊短,僅為花瓣的1/2左右。
云南黃連,根莖黃色,節(jié)間密,較少分枝,生多數(shù)須根。葉片卵狀三角形,長(zhǎng)6-12cm,寬5-9cm,三全裂,中央裂片卵狀菱形,先端長(zhǎng)漸尖至漸尖,羽狀深裂,深裂片彼此流離,相距最寬處可達(dá)1.5cm?;ò瓿仔沃谅褷畛仔?,先端鈍。
黃連藥品為毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.、三角葉黃連Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao或云連Coptis teeta Wall.的干燥根莖。以上三種分別習(xí)稱“味連”、“雅連”、“云連”。
【別名】黃連、川連、姜連、川黃連、姜黃連、姜川連、姜制黃連、萸連、萸黃連、炒黃連、吳萸黃連、酒連、酒黃連、酒飲連、豬膽汁炒黃連、
鹽炒黃連、黃連炭、姜汁炒川連、尾連等
【來(lái)源】本品為毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.三角葉黃連Coptis deltoidea C.Y.Chenget Hsiao或云連Coptis teeta Wall.的干燥根莖。
【原植物】1.黃連:多年生草本,根莖有分枝,形如雞爪。葉基生,有長(zhǎng)柄;葉片卵狀三角形,三全裂,中央裂片棱形,羽毛深裂,邊緣有鋸齒。
花葶1~2條,頂生,聚傘花序有3~8花。2.云連:葉中央裂片卵狀棱形或長(zhǎng)棱形。羽狀深裂3~6對(duì)。
【性味歸經(jīng)】苦,寒。歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)。
【功能主治】清熱燥濕,瀉火解毒。用于濕熱痞滿,嘔吐吞酸,瀉痢,黃疸,高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,血熱吐衄,目赤,牙痛,消渴,
癰腫疔瘡;外治濕疹,濕瘡,耳道流膿。酒黃連善清上焦火熱。用于目赤,口瘡。姜黃連清胃和胃止嘔。用于寒熱互結(jié),濕熱中阻,痞滿嘔吐。萸黃連舒肝和胃止嘔。用于肝胃不和,嘔吐吞酸。
【應(yīng)用】
1.用于濕熱內(nèi)蘊(yùn)、腸胃濕熱、嘔吐、瀉痢等癥。配黃芩、大黃等,能治濕熱內(nèi)蘊(yùn)之證。對(duì)濕熱留戀腸胃,常配合半夏、竹茹;配木香、黃芩、葛根等以治瀉痢。
2.用于溫病高熱、口渴煩躁、血熱妄行、以及熱毒瘡瘍等。治溫病高熱、心火亢盛,配伍梔子、連翹等;對(duì)于血熱妄行,可配伍黃芩、大黃等同用;對(duì)熱毒瘡瘍,可配伍赤芍、牡丹皮等藥同用。此外,黃連還可用于胃火熾盛的中消證,可配合天花粉、知母、生地等同用;涂口,可治口舌生瘡。
【用法用量】煎服,2~5g。外用適量。
【注意事項(xiàng)】本品大苦大寒,過(guò)服久服易傷脾胃,脾胃虛寒者忌用??嘣飩?,陰虛津傷者慎用。
抗病原微生物作用
抗菌作用 金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎雙球菌、痢疾桿菌、炭疽桿菌等。
抗病毒作用 抑制流感病毒、乙肝病毒等。
抗原蟲(chóng)作用 體外抑制阿米巴原蟲(chóng)、陰道滴蟲(chóng)、錐蟲(chóng)。
對(duì)心血管系統(tǒng)的影響
(1)抗心律失常
有效成分 小檗堿。
黃連作用機(jī)理
① 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。
② 抑制鈉通道,減慢傳導(dǎo),消除折返。
③ 抑制鈣離子內(nèi)流。
④ 抗自由基損傷,保護(hù)細(xì)胞膜。
(2)降壓作用
有效成分 小檗堿。
作用特點(diǎn)
① 舒張壓下降明顯,脈壓差加大。
② 無(wú)快速耐受現(xiàn)象。
③ 降壓時(shí)肢體和內(nèi)臟容積增加。
作用機(jī)理 競(jìng)爭(zhēng)性阻斷α-受體,降低外周阻力,減慢心率。
(3)正性肌力作用
有效成分 小檗堿。
作用表現(xiàn) 心臟興奮、心肌收縮力增強(qiáng),且強(qiáng)心作用不受利血平、心得安、酚妥拉明和切斷迷走神經(jīng)的影響。
作用機(jī)理
① 阻止K+外流。
② 增加細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度。
③ 抑制自由基的產(chǎn)生,減少脂質(zhì)過(guò)氧化物對(duì)心肌細(xì)胞的損傷。
④ 降低心肌耗氧量。
解毒作用
黃連對(duì)抗細(xì)菌毒素,降低金黃色葡萄球菌凝固酶、溶血素效價(jià),降低大腸桿菌的毒力。
抗炎、解熱
① 抑制多種實(shí)驗(yàn)性炎癥,有效成分為小檗堿,抗炎機(jī)理與刺激促皮質(zhì)激素釋放有關(guān)。
② 解熱作用與抑制中樞PO/AH區(qū)神經(jīng)元cAMP的生成有關(guān)。
抑制血小板聚集
有效成分 小檗堿。
作用機(jī)理
① 抑制血小板內(nèi)TXA2的生成。
② 抑制血小板膜釋放花生四烯酸,并影響其代謝。
③ 抑制外鈣內(nèi)流。
本品為毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.、三角葉黃連Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao或云連Coptis teeta Wall.的干燥根莖。以上三種分別習(xí)稱“味連”、“雅連”、“云連”。秋季采挖,除去須根及泥沙,干燥,撞去殘留須根。
【性狀】
味連 多集聚成簇,常彎曲,形如雞爪,單枝根莖長(zhǎng)3~6cm,直徑 0.3~0.8cm 。表面灰黃色或黃褐色,粗糙,有不規(guī)則結(jié)節(jié)狀隆起、須根及須根殘基,有的節(jié)間表面平滑如莖桿,習(xí)稱“過(guò)橋”。上部多殘留褐色鱗葉,頂端常留有殘余的莖或葉柄。質(zhì)硬,斷面不整齊,皮部橙紅色或暗棕色,木部鮮黃色或橙黃色,呈放射狀排列,髓部有的中空。氣微,味極苦。
雅連 多為單枝,略呈圓柱形,微彎曲,長(zhǎng)4~8cm,直徑0.5~1cm。“過(guò)橋”較長(zhǎng)。頂端有少許殘莖。
云連 彎曲呈鉤狀,多為單枝,較細(xì)小。
【鑒別】
(1) 本品橫切面:味連 木栓層為數(shù)列細(xì)胞。皮層較寬,石細(xì)胞單個(gè)或成群散在。中柱鞘纖維成束,或伴有少數(shù)石細(xì)胞,均顯黃色。維管束外韌型,環(huán)列。束間形成層不明顯。木質(zhì)部黃色,均木化,木纖維較發(fā)達(dá)。髓部均為薄壁細(xì)胞,無(wú)石細(xì)胞。
雅連 髓部有石細(xì)胞。
云連 皮層、中柱鞘及髓部均無(wú)石細(xì)胞。
(2) 取本品粗粉約1g,加乙醇10ml,加熱至沸騰,放冷,濾過(guò)。取濾液5 滴,加稀鹽酸1ml 與含氯石灰少量,即顯櫻紅色;另取濾液5 滴,加5% 沒(méi)食子酸乙醇溶液 2~3 滴,蒸干,趁熱加硫酸數(shù)滴,即顯深綠色。
(3) 取本品粉末50mg,加甲醇5ml ,加熱回流15分鐘,濾過(guò),濾液補(bǔ)加甲醇使成5ml,作為供試品溶液。另取黃連對(duì)照藥材,同法制成對(duì)照藥材溶液。再取鹽酸小檗堿對(duì)照品,加甲醇制成每1ml 含0.5mg 的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗(yàn),吸取上述三種溶液各1μl,分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上,以苯-醋酸乙酯-異丙醇-甲醇-水(6:3:1.5:1.5:0.3) 為展開(kāi)劑,置氨蒸氣飽和的展開(kāi)缸內(nèi),展開(kāi),取出,晾干,置紫外光燈(365nm) 下檢視。供試品色譜中,在與對(duì)照藥材色譜相應(yīng)的位置上,顯相同的黃色熒光斑點(diǎn);在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同的一個(gè)黃色熒光斑點(diǎn)。
【檢查】總灰分 不得過(guò)5.0% (附錄Ⅸ K)。
【含量測(cè)定】黃連取本品粉末約0.1g,精密稱定,置100ml 量瓶中,加入鹽酸-甲醇(1:100) 約95ml,60℃水浴中加熱15分鐘,取出,超聲處理30分鐘,室溫放置過(guò)液,加甲醇至刻度,搖勻,濾過(guò),濾液作為供試品溶液。另取鹽酸小檗堿對(duì)照品適量,精密稱定,加甲醇制成每1ml 含0.04mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗(yàn),吸取供試品溶液1μl、對(duì)照品溶液1μl與3μl,交叉點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上,以苯-醋酸乙酯-異丙醇-甲醇-水(6:3:1.5:1.5:0.3) 為展開(kāi)劑,另槽加入等體積的濃氨試液,預(yù)平衡15分鐘,展開(kāi)至8cm ,取出,揮干,照薄層色譜法(附錄Ⅵ B薄層掃描法)進(jìn)行熒光掃描,激發(fā)波長(zhǎng)λ=366nm,測(cè)量供試品與對(duì)照品熒光強(qiáng)度的積分值,計(jì)算,即得。
本品含小檗堿以鹽酸小檗堿(C20H17NO4·HCl) 計(jì),不得少于3.6% 。
藥名:黃連
漢語(yǔ)拼音:huang lian
英文名:Coptis Root, Golden Thread
拉丁植物動(dòng)物礦物名:1.Coptis chinensis Franch.[C.teeta Wall.var.chinensis Finet et Gagnep.]
別名:川連、姜連、川黃連、姜黃連、姜川連、姜制黃連、萸連、萸黃連、炒黃連、吳萸黃連、酒連、酒黃連、酒飲連、豬膽汁炒黃連、鹽炒黃連、黃連炭、姜汁炒川連、尾連等。
性味:苦,寒。
歸經(jīng):歸心經(jīng)、脾經(jīng)、胃經(jīng)、肝經(jīng)、膽經(jīng)、大腸經(jīng)。
功能:清熱燥濕,瀉火解毒。
主治:用于濕熱痞滿,嘔吐吞酸,瀉痢,黃疸,高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,血熱吐衄,目赤,牙痛,消渴,癰腫疔瘡;外治濕疹,濕瘡,耳道流膿。酒黃連善清上焦火熱。用于目赤,口瘡。姜黃連清胃和胃止嘔。用于寒熱互結(jié),濕熱中阻,痞滿嘔吐。萸黃連舒肝和胃止嘔。用于肝胃不和,嘔吐吞酸。
用法用量:用法用量 煎服,2~5g。外用適量。
生態(tài)環(huán)境:野生或栽培于海拔1000~1900m的山谷涼濕蔭蔽密林中。
資源分布:四川、湖北、陜西、湖南、貴州、云南西北部及西藏東南部。
藥材基源:本品為毛茛科植物黃連CoptischinensisFranch.三角葉黃連CoptisdeltoideaC.Y.ChengetHsiao或云連CoptisteetaWall.的干燥根莖。
采收儲(chǔ)藏:秋季采挖,除去須根及泥沙,干燥,撞去殘留須根。
炮制:
黃連 除去雜質(zhì),潤(rùn)透后切薄片,晾干,或用時(shí)搗碎。
酒黃連 取凈黃連,照酒炙法炒干。每100kg黃連 ,用黃酒12.5kg。
姜黃連 取凈黃連,照姜汁炙法炒干。每100kg黃連 ,用生姜12.5kg。
萸黃連 取吳茱萸加適量水煎煮,煎液與凈黃連拌勻,待液吸盡,炒干。每100kg黃連 ,用吳茱萸10kg。
酒黃連、姜黃連、萸黃連照上述總灰分的方法測(cè)定,均不得過(guò) 4.0%。
1、本品大苦大寒,過(guò)服久服易傷脾胃,脾胃虛寒者忌用??嘣飩颍幪摻騻呱饔?。
2、胃虛嘔惡,脾虛泄瀉,五更腎瀉,均應(yīng)慎服。
3、《本草經(jīng)集注》:惡菊花、蕪花、玄參、白鮮;畏款冬。
4、《藥性論》:惡白僵蠶,忌豬肉。
5、《蜀本草》:畏牛膝。
6、《綱目》:黃連大苦大寒,用之降火燥濕,中病即當(dāng)止,豈可久服,使肅殺之令常行,而伐其生發(fā)沖和之氣乎?
7、《本草正》:黃連善瀉心脾實(shí)火,虛熱妄用,必致格陽(yáng),故寇宗熒日:虛而冷者,慎勿輕用;王海藏日:夏月久血痢不用黃連, 陰在內(nèi)也。
8、《本草經(jīng)疏》:凡病人血少氣虛,脾胃薄弱,血不足,以致驚悸不眠,而兼煩熱躁渴,及產(chǎn)后不眠,血虛發(fā)熱,泄瀉腹痛,小兒痘瘡,陽(yáng)虛作泄,行漿后泄瀉,老人睜胃虛寒作瀉,陰虛人天明溏泄,病名腎泄,真陰不足,內(nèi)熱煩躁諸證,法咸忌之,犯之使人危殆。
黃連煎劑100%濃度,平皿法實(shí)驗(yàn)表明對(duì)痢疾痢桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、變形桿菌等7種革蘭氏陰性菌及葡萄球菌、a-溶血性鏈球菌、B-溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、百日咳桿菌等5種革蘭氏陽(yáng)性菌皆有較強(qiáng)的抑菌作用。黃連煎劑以試管稀釋法試驗(yàn)表明1:160 對(duì)宋內(nèi)氏、1 :1280 對(duì)弗氏、1:2560 對(duì)志賀氏、1 :5120 對(duì)施氏痢疾桿菌,1:160 對(duì)傷寒桿菌,1:128 對(duì)鼠疫桿菌,1:160及1:1280分別對(duì)a-及B-溶血性鏈球菌,1:640對(duì)白喉?xiàng)U菌、肺炎雙球菌、霍亂弧菌,1:2560對(duì)人結(jié)核桿菌(H37)有抑制作用。黃連水煎液1:640對(duì)炭疽桿菌,1:320對(duì)金黃色葡萄球菌、丹毒桿菌,1:20對(duì)綠膿桿菌有抑制作用。黃連煎液100%,酊劑20%,用平皿濾紙法或滲透法試驗(yàn)對(duì)志賀氏、施氏、弗氏痢疾桿菌及金黃色葡萄球菌、鏈球菌均有顯著的抑制作用。黃連水煎劑100%濃度,平皿打孔法試驗(yàn),對(duì)志賀氏、弗氏、宋內(nèi)氏和施氏4種痢疾桿菌均具有抗菌作用。黃連煎劑1:1-1:128濃度,對(duì)百日咳桿菌有抑菌作用。小檗堿1 :4000濃度對(duì)結(jié)核桿菌有抑制作用,1.5,2.5g/kg 灌胃,連續(xù)21,28天,可延緩小鼠實(shí)驗(yàn)性結(jié)核病的發(fā)展。小檗堿1:32000濃度對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、霍亂弧菌有抑制作用;1 :16000對(duì)金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌有抑制作用;1 :8000對(duì)檸檬色葡萄球菌、綠色鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、志賀氏痢疾桿菌、福氏痢疾桿菌有抑制作用;1 :4000對(duì)肺炎桿菌、變形桿菌有抑制作用;1 :1000對(duì)傷寒桿菌有抑制作用;實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有7種氨基酸(天冬氨酸及其酰胺、組氨酸、甘氨酸、甲硫氨酸、蘇氨酸、色氨酸)3種維生素(煙酸及煙酰胺、對(duì)氨苯甲酸、維生素 B6)及腺苷酸、尿嘧啶能對(duì)抗小檗堿的抗菌作用,因此小檗堿的抗菌作用可能是通過(guò)影響細(xì)菌的代謝過(guò)程來(lái)實(shí)現(xiàn)的。黃連煎劑及醇提劑1g/ml,平板打洞法試驗(yàn)表明對(duì)腦膜炎球菌有抑制作用,試管稀釋法煎劑1 :1280,醇提劑1:320 對(duì)腦膜炎球菌有抑制作用。小檗堿對(duì)3H-胸腺嘧啶核苷和3H-尿嘧啶核苷參入金黃色葡萄球菌及大腸桿菌,低濃度(10μg/ml)呈促進(jìn),高濃度(100,500mg/ml)呈抑制作用。
2、抗真菌作用:
黃連煎劑15%濃度對(duì)許蘭氏黃癬菌、許蘭氏黃癬菌蒙古變種、鐵銹色毛癬菌有抑制作用,8%濃度對(duì)狗小芽胞菌、絮狀表皮癬菌、堇色毛癬菌有抑制作用,10%濃度對(duì)共心性毛癬菌、20%濃度對(duì)紅色毛癬菌、25%濃度對(duì)足跖毛癬菌、35%濃度對(duì)白色念珠菌有抑制作用。黃連水浸劑1:3濃度對(duì)堇色毛癬菌、同心性毛癬菌、石膏樣毛癬菌、許蘭氏黃癬菌、奧杜盎氏小芽胞菌、鐵銹色小芽胞菌、羊毛狀小芽胞菌、腹股溝表皮癬菌、紅色表皮癬菌、考夫曼一沃爾夫氏表皮癬菌、白色念珠菌、緊密著色芽生菌、星形奴卡氏菌等有抑菌作用。
3、抗病毒作用:
黃連煎劑50%濃度0.1ml/蛋,雞胚法試驗(yàn)表明對(duì)流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亞甲型病毒FMl株、乙型流感病毒Lee株、內(nèi)型流感病毒1233株均有抑制作用。黃連煎劑25-100%濃度對(duì)乙型肝炎病毒DNA有抑制作用。小檗堿0.5mg/蛋,能有效地降低沙眼病毒感染雞胚的死亡率,并抑制病毒原生小體的產(chǎn)生。
抗病毒作用:
黃連煎劑50%濃度0.1ml/蛋,雞胚法試驗(yàn)表明對(duì)流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亞甲型病毒FMl株、乙型流感病毒Lee株、內(nèi)型流感病毒1233株均有抑制作用。黃連煎劑25-100%濃度對(duì)乙型肝炎病毒DNA有抑制作用。小檗堿0.5mg/蛋,能有效地降低沙眼病毒感染雞胚的死亡率,并抑制病毒原生小體的產(chǎn)生。
4、抗阿米巴作用:
黃連煎劑1:20-1 :80 濃度、小檗堿1:5000-1 :10,000濃度體外試驗(yàn)有抗阿米巴作用;黃連煎劑1.3g/kg 灌胃,小檗堿50mg/kg 灌胃 對(duì)接種于大鼠盲腸的溶組織阿米巴原蟲(chóng)有殺滅作用。
5、抗炎、抗腹瀉作用:
黃連甲醇提取物400μg/只對(duì)雞受精卵法試驗(yàn),表明有抑制肉芽組織增生的作用,鹽酸小檗堿50mg/kg
灌胃,對(duì)大鼠巴豆油囊法、棉球法也表現(xiàn)有抗炎作用。小檗堿1×10(-4)濃度體外試驗(yàn)有抑制人多形核白細(xì)胞產(chǎn)生白三烯B4的作用,抑制率為43.7±5.6%。小檗堿40.80mg/kg 灌胃,能對(duì)抗蓖麻油或番瀉葉引起的小鼠腹瀉;30.60mg/kg 灌胃,抑制醋酸引起的小鼠腹腔滲出增加;20.50mg/kg 皮下注射,抑制組胺引起的大鼠皮膚毛細(xì)血管通透性增加;4.8mg/kg 皮下注射抑制二甲苯引起的小鼠耳廓腫脹,因此,認(rèn)為小檗堿的抗腹瀉與抗炎作用有關(guān)。小檗堿0.06-20mg/kg 灌胃,可推遲、減少、減輕印度牽牛根(Ipomoea turpethμm root)引起的犬腹瀉,但對(duì)MgSO4 灌胃 引起的大鼠腹瀉無(wú)效,10mg/kg 灌胃或腹腔注射可降低正常小鼠小腸運(yùn)動(dòng),由于對(duì)血清蛋白或雞蛋清蛋白無(wú)沉淀作用,因此其抗腹瀉不是由于收斂作用。小檗堿20-30mg 灌胃,對(duì)霍亂毒素引起的兔實(shí)驗(yàn)性霍亂有抑制作用,可停止腹瀉,或延長(zhǎng)生命。小檗堿10mg/kg 灌胃,可推遲、減輕、減少霍亂毒素引起的大鼠腹瀉,也減少大鼠腸內(nèi)水分及電介質(zhì)水平。對(duì)霍亂毒素注入小腸的大鼠,小檗堿1mm注入腸內(nèi),可促使Na+Cl-吸收。小檗堿5mg注入豚鼠腸內(nèi)濃度為2.7×10(-3)M,可降低大腸桿菌毒素引起的水和電介質(zhì)的分泌,其抗分泌作用類(lèi)似a-受體激動(dòng)劑、鴉片類(lèi)及抗組胺藥。
6、對(duì)心血管作用:
小檗堿3-5mg/kg 靜脈注射,可使麻醉犬血壓下降,如動(dòng)物預(yù)先用麥角毒處理,則小檗堿的降壓作用可被翻轉(zhuǎn)。硫酸小檗堿0.1-6.0mg/kg 靜脈注射,可使麻醉犬、貓、大鼠血壓下降。小檗堿2-10μg/ml可抑制去甲腎上腺素引起的兔肺動(dòng)脈條收縮。小檗堿0.1%濃度,5ml 靜脈注射,能增強(qiáng)乙酰膽堿引起的麻醉犬血壓下降,小檗堿2×10(-6)-2×10(-5)可增強(qiáng)乙酰膽堿對(duì)蛙腹直肌收縮作用,但10(-4)濃度以上則對(duì)抗乙酰膽堿的作用,表面小檗堿能抑制膽堿酯酶,故增強(qiáng)乙酰膽堿作用,而小檗堿本身又有對(duì)抗乙酰膽堿作用。小檗堿、黃連堿(Coptisine)體外試驗(yàn)對(duì)大鼠腦乙酰膽堿酯酶有抑制作用,其IC50小檗堿為9.8×10(-7)黃連堿為5.8×10(-6)。小檗堿能阻斷苯腎上腺素對(duì)離體兔主動(dòng)脈條的收縮作用,其IC50為30μm,而對(duì)組胺、5-羥色胺、KCl引起的上動(dòng)脈條收縮無(wú)影響,也不影響血管條的基本張力,說(shuō)明小檗堿對(duì)a-受體有選擇性阻斷作用。小檗堿0.3,1.3μmol/L,使去氧腎上腺素在大鼠肛尾肌和兔主動(dòng)脈標(biāo)本的累積量一效曲線平行右移,不壓低最大反應(yīng),表明小檗堿對(duì)a-受體具競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用。 小檗堿10μmol/L,育享賓 1mol/L 均明顯減弱可樂(lè)定對(duì)電刺激大鼠輸精管前列腺端所引起興奮的抑制作用,使可樂(lè)定累積量一效曲線右移,最大反應(yīng)不變,PA2值分別為5.3和7.8;小檗堿 1μmol/L 及派唑嗪10μmol/l在大鼠肛尾肌標(biāo)本可使苯腎上腺素量一效曲線平行右移,最大效應(yīng)不變,PA2值分別為6.4和8.5,說(shuō)明小檗堿對(duì)a1及a2受體均有阻滯作用,阻滯作用的選擇比率(a1/a2)為8。小檗堿5.5μmol/L,使乙酰膽堿對(duì)大鼠肛尾肌收縮的量效曲線右移,最大反應(yīng)壓低83.5及38.4%,小檗堿 5μmol/L可拮抗5一羥色胺 10μmol/L引起的肛尾肌收縮反應(yīng),也拮抗組胺1mmol/L引起的肛尾肌收縮,也抑制異丙腎腺素引起的肛尾肌收縮,說(shuō)明小檗堿在大鼠肛尾肌對(duì)多種受體有阻斷作用。
小檗堿腹腔注射 對(duì)CHCl3引起的小鼠室顫有保護(hù)作用,其半數(shù)有效量為14.91±0.0104mg/kg;小檗堿15mg/kg靜脈注射,對(duì)烏頭堿誘發(fā)的大鼠室顫也有保護(hù)作用,但對(duì)哇巴因引起的室性心律失常無(wú)效。小檗堿1mg/kg靜脈注射,能引起清醒大鼠血壓、左室壓及左室舒張期末壓的降低,其下降程度為舒張壓>收縮壓>左室壓,心率反射性加快,然后緩慢而持久的下降,在后負(fù)荷及心率下降的同時(shí),并不伴有左室壓力變化最大速率(±dp/dt)max、左室壓力上升速度一壓力變化比(dp/dt)p-1的降低或左室力速向量環(huán)LVP((dp/dt)P-1及其斜率的縮小,甚至還略有增加,表明小檗堿對(duì)心肌的收縮性能的增強(qiáng)作用,因此降壓效應(yīng)主要為降低心率及外周血管阻力所6?。小檗?mg/kg 靜脈注射,可提高麻醉貓電致室顫閾值,6-120μmol/L對(duì)豚鼠離體心乳頭狀肌可延長(zhǎng)APD、ERP,問(wèn)時(shí)出現(xiàn)正性肌力作用,可能與促Ca2+跨膜內(nèi)流有關(guān)。
小檗堿10(-4)mol/L濃度對(duì)豚鼠離體左心房,可明顯增強(qiáng)其收縮力,延長(zhǎng)功能不應(yīng)期(FRP),降低腎上腺素誘發(fā)的自律性閾濃度,對(duì)右心房也增強(qiáng)收縮力,減慢自搏頻率,拮抗腎上腺素正性頻率作用而不影響其正性肌力作用。小檗堿給犬1mg/kg 靜脈注射為負(fù)荷量,繼而以每1分鐘0.2mg/kg恒速輸入,可延長(zhǎng)心室及心房的ERP及FRP,提高電刺激致室顫閾值。小檗堿0.1-30μmol/L濃度,能劑量依賴性地降低兔竇房結(jié)、房室結(jié)細(xì)胞的APA、Vmax、最大除極電位(MDP)及自搏頻率,并延長(zhǎng)APD50、APD95及ERP,同時(shí)抑制竇房結(jié)功能,即延長(zhǎng)竇性周期及竇房恢復(fù)時(shí)間及校正竇房恢復(fù)時(shí)間,小檗堿對(duì)竇房結(jié)的抑制作用,不被阿托品所拮抗,a2受體拮抗劑BHT一920或a1受體激動(dòng)劑苯腎上腺素也不能翻轉(zhuǎn)小檗堿的作用;其抑制竇性周期、APA及Vmax的作用,可被去甲腎上腺素所翻轉(zhuǎn),在無(wú)鈣液中,小檗堿對(duì)竇房結(jié)的抑制作用仍然存在,但在心房,除APD50及APD95外,對(duì)其他的指標(biāo)則消失,因此小檗堿可能作用于B受體及Ca2+內(nèi)流,其抗心律失常作用可能與心肌慢反應(yīng)細(xì)胞有關(guān)。
小檗堿10μmol/ L可使離體兔心臟S一C(竇房結(jié)細(xì)胞O相AP到界嵴細(xì)胞O相AP)及C一H(界嵴細(xì)胞O相AP到希氏束O相AP)間期縮短,膜反應(yīng)性增強(qiáng),并依濃度性抑制竇房結(jié)及界嵴細(xì)胞AP各指標(biāo),對(duì)前者作用強(qiáng)于后者;在整體試驗(yàn)中,小檗堿10mg/kg 靜脈注射可縮短兔心A一H(心房到希氏束傳導(dǎo)時(shí)間)及H一V(希氏束到心室傳導(dǎo)時(shí)間)間期,延長(zhǎng)心房有效不應(yīng)期(AERP)及房室結(jié)功能性不應(yīng)期(AVNFRP),表明小檗堿加快房?jī)?nèi)及室內(nèi)傳導(dǎo),但15mg/kg靜脈注射時(shí),則出現(xiàn)嚴(yán)重的心臟抑制。小檗堿5-100μmol/L可使離體豚鼠右室乳頭狀肌動(dòng)作電位 Vmax降低,APD90延長(zhǎng);4mg/kg 靜脈注射,使大鼠血壓下降,左室內(nèi)壓變化最大速率(dp/dtmax)、左室內(nèi)壓峰值(LVSP)輕度減少,心室開(kāi)始收縮到壓力上升速率最大值的間隔時(shí)間(t-dp/dt-max)和左室舒張末期壓(LVEDP)輕度增加,表明左室心肌收縮性能受到抑制,5分鐘后,心收縮性能逐漸加強(qiáng),LVSP、dp/dtmax和-dp/dtmax均增加,左室舒張期壓(LVOP)及LVEDP和t-dp/dtmax減少。小檗堿0.1-300μmol/L,對(duì)豚鼠離體右心房肌與乳頭狀肌呈正性變力作用,還能延長(zhǎng)心肌功能不應(yīng)期(FRP),抑制腎上腺素誘發(fā)的異常自律性。小檗堿5mg/kg 靜脈注射,可使慢性心肌梗塞犬心電圖QTC間期延長(zhǎng),使右室有效不應(yīng)期(RERP)、左室正常區(qū)不應(yīng)期(NERP)及左室梗塞區(qū)不應(yīng)期(IERP)也延長(zhǎng),縮小IERP的差異和左室有效不應(yīng)期離散性,抑制程控刺激誘發(fā)的室速、室顫。
此外,小檗堿可預(yù)防梗塞后由急性心肌缺血所致的自發(fā)性室顫,直接證實(shí)了小檗堿抗室顫作用。鹽酸小檗堿1%濃度,每1小時(shí) 10ml/kg恒速給犬靜脈輸入,開(kāi)始隨體內(nèi)藥量的增加,左室內(nèi)壓峰值(LVSP)增加,左室內(nèi)壓最大變化速率(dp/dtmax)加快,左室開(kāi)始收縮至出現(xiàn)dp/dtmax的間隔時(shí)間(R一dp/dtmax)縮短;繼續(xù)輸藥,體內(nèi)藥量繼續(xù)增加,至輸藥60分鐘時(shí)LVSP下降,dp/dtmax減慢,R一dp/dt- max延長(zhǎng),最后心臟收縮無(wú)力,血壓下降死亡,表明小檗堿小劑量興奮心臟,大劑量則呈抑制作用。小檗堿對(duì)豚鼠心室乳頭狀肌慢向離子電流呈先增加后減少的雙相作用,小檗堿72,365μmol/L于用藥初期明顯促進(jìn)心肌細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流,使慢向離子電流幅值增大,隨作用時(shí)間延長(zhǎng),小檗堿又阻滯鈣通道,使Ca2+內(nèi)流減少,慢向離子電流幅值逐漸減小,甚至消失,心肌收縮力下降,這可能是臨床上靜滴小檗堿引起患者心肌抑制甚至死亡的原因。
7、解熱作用:
黃連注射劑0.5mg/kg 靜脈注射,對(duì)家兔白細(xì)胞致熱原性發(fā)熱有解熱作用,并使腦脊液中 cAMP含量下降,表明其解熱作用與中樞cAMP生成有關(guān)。
8、降血糖作用:
黃連水煎劑1.0-10.0g/kg 灌胃,可降低正常小鼠的血糖水平;小檗堿50mg/kg灌胃,給藥1-7天,可降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠及自發(fā)性糖尿病小鼠的血糖水平,也對(duì)抗腹腔注射 葡萄糖、腎上腺素引起的血糖升高。小檗堿50mg/kg灌胃,對(duì)小鼠不影響胰島素的分泌,也不影響肝細(xì)膜胰島素受體的數(shù)目與親和力,小檗堿的作用可能力受體后效應(yīng),小檗堿可以對(duì)抗注射葡萄糖引起的血糖升高,可以抑制以丙氨酸為底物的糖原異生,以及小檗堿的降血糖作用與血乳酸的升高密切相關(guān),因而小檗堿可能通過(guò)抑制糖原異生或促進(jìn)糖酵解而產(chǎn)生降血糖作用的。
9、降血脂作用:
黃連水浸液2ml,灌胃,連續(xù)給藥7周,對(duì)膽固醇喂飼的家兔,可使血清膽固醇含量降低。小檗堿50mg/kg灌胃,連續(xù)7天,對(duì)喂飼高膽固醇乳劑的小鼠,可使血清膽固醇含量降低。
10、抗氧化作用:
5%黃連水煎劑0.5ml與大鼠腦勻漿5%0.6ml混合培養(yǎng),可使腦勻漿丙二醛(MDA)的生成減少;10%黃連水煎劑4-5ml/只,灌胃,1天2次,可使四氧嘧啶處理大鼠胰、肝中的MDA含量下降。
11、對(duì)血液系統(tǒng)的影響:
硫酸小檗堿1-3mg/ml體外試驗(yàn),可降低肝素(50u/ml)對(duì)人及犬血的抗凝血作用,但小檗堿單獨(dú)使用10mg/ml,本身具抗凝作用。小檗堿40-200μg/ml體外試驗(yàn),對(duì)ADP誘導(dǎo)的兔血小板聚集有抑制作用,IC50為120μg/ml,且呈量效關(guān)系。小檗堿有抑制兔血小板的聚集與釋放ATP的作用,抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.19及0.6mmol/L的抑制膠原誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.12及0.08mmol/L,抑制花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.76及0.43mmol/L,抑制A23187誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為2.36及0.85mmol/L,作用機(jī)制可能與抑制花生四烯酸代謝和胞內(nèi)Ca2+升高和/或cAMP升高有關(guān)。小檗堿0.5mol/L,明顯抑制由膠原、ADP、花生四烯酸誘導(dǎo)的兔血小板血栓素A2(TXA2)的釋放,并呈現(xiàn)劑量依賴關(guān)系,兔25mg/kg 靜脈注射后,60min血漿中前列環(huán)素(PGI2)含量下降,實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明小檗堿有抑制花生四烯酸自血小板膜磷脂釋放和代謝的作用。
12、其它作用:
小檗堿1×10(-4)濃度體外試驗(yàn)對(duì)鈣離子載體A23187賴激人多形核白細(xì)胞產(chǎn)生白三烯B4有抑制作用。鹽酸小檗堿4.40μg/ml體外試驗(yàn)可抑制小鼠肉瘤180(S180細(xì)胞DNA、RNA、蛋白質(zhì)及脂肪的合成,還抑制葡萄糖氧化成CO2,但在體給藥,10mg/kg腹腔注射,對(duì)小鼠腫 瘤DNA、蛋白質(zhì)合成抑制作用很小,2.5-20mg/kg 腹腔注射對(duì)小鼠S180也無(wú)抑制作用,存在這種差異,可能是血糖濃度的問(wèn)題,在腫瘤細(xì)胞培養(yǎng)基中加入葡萄糖濃度達(dá)0.01-2.68mg/ml,可以阻礙小檗堿對(duì)蛋白質(zhì)合成的抑制作用表明了葡萄糖與小檗堿在S180細(xì)胞攝取上有對(duì)抗作用。小檗堿30,60mg/kg 皮下注射可延長(zhǎng)常壓密閉缺氧小鼠存活時(shí)間,并能對(duì)抗異丙腎上腺素或酚妥拉明的縮短耐缺氧時(shí)間,小檗堿30,60mg/kg 灌胃或4.8mg/kg 皮下注射,均可延長(zhǎng)斷頭小鼠張口動(dòng)作持續(xù)時(shí)間,也延長(zhǎng)KCN4mg/kg 靜脈注射及NaNO2 800mg/kg 腹腔注射 中毒小鼠的存活時(shí)間,40,80mg/kg 灌胃 可延長(zhǎng)利多卡因150mg/kg 腹腔注射中毒小鼠的存活時(shí)間。鹽酸小檗堿1.5mg/kg,對(duì)犬有利膽作用。還有抗潰瘍作用。
1、黃連 根莖含小檗堿(berberine)5. 56%- 7.25%,黃連堿(coptisine),表小檗堿(epiberberine),小檗紅堿(berberrubine),掌葉防已堿(palmatine),非洲防己堿(colum bamine),藥根堿(jatrorrhizine),甲基黃連堿(worenine),木蘭花減(magnoflorine),阿魏酸(ferulic acid),黃柏酮(obakunone), 黃柏內(nèi)酯(obakulactone)。
2、三角葉黃連 根莖含表小檗堿,小檗堿,黃連堿,掌葉防已堿,甲基黃連堿,藥根堿,木蘭花堿。
3、云南黃連 根莖含小檗堿,掌葉防已堿,藥根堿,甲基黃連堿,木蘭花堿,黃連堿。功效清熱瀉火;燥濕;解毒。
4、黃連根莖含多種異喹啉類(lèi)生物堿,以小檗堿含量最高,為5~8%,尚含黃連堿、甲基黃連堿、巴馬亭、藥根堿、表小檗堿及木蘭花堿等;酸性成分有阿魏酸,氯原酸等。須根含小檗堿可達(dá)5%;黃連葉含小檗堿1.4%~2.9%。
小檗堿的治療量相當(dāng)安全,副作用也很少,長(zhǎng)期服用也未見(jiàn)任何障礙,一次口服小檗堿2.0g或連用黃連粉100g未見(jiàn)任何副作用。在動(dòng)物試驗(yàn)中,毒性也很輕,給小鼠口服不易致死,腹腔注射的最小致死量為O.01g/kg,亦有測(cè)得其半數(shù)致死量為0.066g/kg(黃柏或黃連則各為0.52,0.73g/kg)。貓口服0.1g/kg可引起全身抑制,嘔吐,于8-10天后死亡,呼吸由興奮轉(zhuǎn)向麻痹,死亡前可發(fā)生驚厥。小鼠腹腔注射硫酸小檗堿的半數(shù)致死量為24.3mg/kg。四氫小檗堿給小鼠灌胃、皮下及靜脈注射的半數(shù)致死量分別為940mg/kg、790mg/kg及100mg/kg。鹽酸小檗堿腹腔注射對(duì)小鼠的半數(shù)致死量為24.3mg/kg。小檗堿最嚴(yán)重的毒性為心臟毒性,在臨床可出現(xiàn)急性心源性腦缺氧綜合征,100mg于葡萄糖溶液中滴注,病人有出現(xiàn)頭昏、氣急、心律紊亂、循環(huán)呼吸吸驟停等,并有死亡病例報(bào)道。過(guò)敏反應(yīng)也較多見(jiàn),小檗堿針劑(0.1%)2-4ml im,有出現(xiàn)全身搔癢、蕁麻疹、體溫升高、心慌、關(guān)節(jié)疼痛、呼吸迪促、煩躁不安、惡心、嘔吐、嚴(yán)重的可致血壓下降出現(xiàn)過(guò)敏性休克。主治熱病邪入心經(jīng)之高熱;煩躁;譫妄或熱盛迫血妄行之吐衄;濕熱胸痞;泄瀉;痢疾;心火亢盛之心煩失眠;胃熱嘔吐或消谷善饑;肝火目赤腫痛;以及熱毒瘡瘍;疔毒走黃;牙齦腫痛;口舌生瘡;聤耳;陰腫;痔血;濕疹;燙傷。
1、治療細(xì)菌性痢疾:黃連治療菌痢,療效比較肯定,多在用藥5-7天治愈。所用口服劑量,小者每日2-3g,大者8-12g。有人主張每日量以6g為宜,每日3g者效果差。小兒 1歲以內(nèi)0.2-0.3g,2-4歲0.3-0.6g,4-8歲0.5-1.0g,8歲以上 O.5-1.5g,日服4-6次,首劑加倍。少數(shù)頑固病例可另用2-3%黃連溶液行保留灌腸,成人每次100-200ml,每日 1-2次。慢性菌痢腸粘膜有實(shí)質(zhì)性病理改變者,可在乙狀結(jié)腸鏡的幫助下將黃連粉直接噴射于腸壁上,隔日1次,3-5次為一療程。黃連對(duì)菌痢的遠(yuǎn)期療效亦稱良好,如復(fù)發(fā)再服仍有效,但對(duì)阿米巴痢疾療效較遜,對(duì)小兒中毒型菌痢亦堪應(yīng)用。急性菌痢的平均退熱時(shí)間,短者為21小時(shí),長(zhǎng)者約為3.2天,腹痛消失時(shí)間為1.5-5.9天,大便培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間為3-5.8天。有人曾將黃連與磺胺藥物、鏈霉素、痢疾噬菌體作療效對(duì)比,發(fā)現(xiàn)臨床癥狀改善的速度,黃連組與其他三組相等,而大便培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間, 以黃連組為快。不少作者認(rèn)為黃連至少不亞于其他幾種治療痢疾的藥物,且不象磺胺類(lèi)藥、氯霉素等易有副作用。此外,黃連中所含的生物堿黃連堿對(duì)痢疾桿菌具有良好的抗菌效力,一般用量成人為100-200mg, 日服3-4次,待臨床癥狀消失,大便性狀轉(zhuǎn)為正常及培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰后改用半量,連續(xù)2-3次培養(yǎng)陰性后停藥?;蛴?.1%黃連素液1ml加 1%普魯卡困液1ml,作穴位注射。選穴:關(guān)元,氣海,天樞,足三里(雙側(cè)交替注射),每穴0.5ml,每天1次,7天為一療程。手按為:進(jìn)針慢,推藥慢,出針快。共治療急慢性菌痢87例,療效以急性者為好。
用黃連粉裝入膠囊口服,每次2g,每4小時(shí)1次,直至體溫正常后3-5日為止。治療15例,臨床治愈13例,2例無(wú)效;治愈病例完全退熱之平均天數(shù)為5.6天。2例傷寒復(fù)發(fā)病人在用各種抗菌素及激素?zé)o效后,改用黃連素200mg,日服3次,結(jié)果用藥后第3日體溫即顯著下降,第13日完全恢復(fù)正常。共服21天并無(wú)不良反應(yīng)。停藥2周,大便培養(yǎng)2次陰性。有人報(bào)道使用香連丸(黃連、木香)治療傷寒帶菌者137例,絕對(duì)療效在98%以上;但另一報(bào)道用香連丸或黃連素治療傷寒帶菌者11例,經(jīng)長(zhǎng)期觀察均無(wú)效果。
3、治療肺結(jié)核:
用黃連素每次300mg,每日3次口服,3個(gè)月為一療程。報(bào)道30例肺結(jié)核患者的咯血、發(fā)熱、咳嗽等癥狀治后全部消失,排菌者的陰轉(zhuǎn)串為83.3%,X線攝片病灶吸收好轉(zhuǎn)。亦有用2%黃連液或0.25%黃連素液作氣管滴入治療結(jié)核性空洞,一般以薄壁空洞閉合率為高。曾有以黃連累與異煙肼并用治療重癥肺結(jié)核合并糖尿病的患者,用藥后糖尿病病情亦呈現(xiàn)好轉(zhuǎn)與穩(wěn)定。
4、治療流行性腦脊髓膜炎:
應(yīng)用大劑量黃連素治療40例,治愈24例,平均療程為7.4天。少數(shù)患者腦脊液培養(yǎng)仍有腦膜炎雙球菌生長(zhǎng),提示黃連素對(duì)抗腦膜炎雙球菌的作用是制菌而非殺菌,并推測(cè)黃連素是通過(guò)腦膜血管到達(dá)腦膜從而控制炎癥,而不是透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液。故認(rèn)為黃連素對(duì)本病的治療尚不夠理想,不能取代磺胺藥。
6、治療猩紅熱:
用10%黃連糖漿內(nèi)服治療44例猩紅熱患者,全部治愈;與青霉素和青霉素加磺胺分組對(duì)比的結(jié)果,黃連組的療效并不遜于其他兩組。再有內(nèi)服黃連干浸膏(0.25g約等于原生藥 1g)治療猩紅熱患者38例,兒童劑量為0.15-0.3g,成人0.45g,每日3-4次,持續(xù)用藥6.5天,少數(shù)病例兼用5紹黃連液滴鼻或噴喉,均獲痊愈。
7、治療白喉:
用黃連粉(每次0.6g,每日4-6次)內(nèi)服,并配合1%黃連溶液漱口,治療輕癥白喉11例,體溫在1-3天內(nèi)恢復(fù)正常,假膜平均在2.6天消退。治療后咽拭培養(yǎng)平均2.8天轉(zhuǎn)為陰性。用上法治療潰瘍膜性咽炎亦取得良好效果。亦有采用黃連梗(即葉柄)治療白喉的報(bào)道:凡白喉患者,病程未超過(guò)24小時(shí),體溫在38℃以下,一般狀況較佳,局部未形成大塊白膜者,用相當(dāng)于火柴棒長(zhǎng)短粗細(xì)的黃連梗8根,含置于口內(nèi)齒頰間,每次 1小時(shí),每日3-4次;體溫38℃以上的患者除含用黃連梗外,同時(shí)用10形黃連梗浸液(黃連梗10g加水浸泡48小時(shí)過(guò)濾,煎成100ml,涼透?jìng)溆?,以噴霧器哦射咽腔,每日3-4次。經(jīng)用上法治療50例,全部治愈。
8、治療肺膿腫:
采取氣管內(nèi)滴入與口服合并治療法。每次滴人黃連素4-6mg,每日1次,同時(shí)每日用黃連素1.2-4.8g,分3次服,4周為一療程,每隔1周復(fù)查血常規(guī)、痰常規(guī)及胸透1次。病變?cè)?個(gè)肺葉以內(nèi)者28例,痊愈14例,顯著進(jìn)步10例,進(jìn)步3俐,無(wú)效 1例;超過(guò) 1個(gè)肺葉者4例,顯著進(jìn)步、進(jìn)步各l例,無(wú)效2例。 X線腦片確診有空洞者25例,治后閉合者23例,無(wú)效2例。
9、治療膿胸:
取川黃連研粉用水浸煎2次,配制成10%的溶液,作游子透入。每日1次,每次20分鐘,15-20次為一療程。如病變頑固者,休息10天后可繼續(xù)下一療程。治療小兒急性膿胸12例,以透入療法為主,配合抽膿及全身支持療法等。結(jié)果:透入10次以內(nèi)痊愈(體溫降至正常,氣喘、呼吸困難消失,胸透積液完全消失)3例,好轉(zhuǎn)(體溫明顯下降,氣喘減輕,呼吸困難消失,腦透仍有少量積液)l例;透入10-23次痊愈者6例。另2例病情嚴(yán)重,控制感染無(wú)效,僅作數(shù)次透入療法。
10、治療潰瘍性結(jié)腸炎:
共18例,治愈15例。治法: 噴粉法--洗凈患者腸內(nèi)容物,凡使用乙狀結(jié)腸鏡可窺視到的潰瘍及其他炎癥病變,均可用帶有長(zhǎng)金屬管的噴粉器,將黃連粉直接噴到潰瘍或病變部位,每次用藥6-8分,隔日1次,9次為一個(gè)療程,以后視病情需要可每隔1周進(jìn)行第二或第三個(gè)療程。定位灌腸法--病變?nèi)缦蹈呶唬碭線檢查測(cè)知的病變部位,算好自肛門(mén)到病變區(qū)的距離插入膠管(使用洗胃管,硬度合適),待膠管頭部抵達(dá)目的地,然后將生黃連粉混于150ml溫水中灌入。注藥后根據(jù)病變部位采用左側(cè)、右側(cè)、平臥和臀部高位等體位,同時(shí)囑病人用雙手壓迫腸段病蠻的兩端安靜休息,一般1-2小時(shí)后可隨意活動(dòng)。隔日灌1次,9次為一療程。需要時(shí)每隔1周可進(jìn)行第二、第三療程。行噴粉法或灌腸法,開(kāi)始偶有病感,經(jīng)2-3次后即可消失,并無(wú)其他副作用。如添加適量鹽酸普魯卡因粉劑可避免疼痛,亦不影響療效。在進(jìn)行上述治療時(shí),應(yīng)同時(shí)給予一般常規(guī)護(hù)理及治療。
11、治療高血壓:用黃連堿每天0.75-4g,分3-4次口服,療程6-14天。治療13例,結(jié)果有12例于治療質(zhì)數(shù)天內(nèi)血壓降至正常范圍。據(jù)介紹,黃連堿能抑制鏈球菌,并有擴(kuò)張血管的作用,故認(rèn)為,黃連堿治療急性腎炎之高血壓,及用于高血壓伴有心絞痛和冠狀動(dòng)脈機(jī)能不全時(shí),可能收到雙重效果。同時(shí)由于黃連素既有舒張血管降低血壓的作用,故在治療急性感染性疾患合并有血壓降低或休克時(shí),使用大劑量黃連應(yīng)慎重。
12、治療布氏桿菌?。河?.2%注射液(每安瓿2ml,含黃連素4mg),每日2ml肌肉注射,15天為一療程,適用于各期布氏桿菌病患者,有一定療效。或用黃連素5.5g,普魯卡因2.5g,蒸餾水1000ml,配成無(wú)菌溶液,每天穴位注射3ml,8天為一療程。同時(shí)并配合對(duì)癥治療。觀察31例,均有效。此外,曾有用黃連堿及大劑量黃連為主的煎劑內(nèi)服進(jìn)行臨床觀察,結(jié)果療效都不明顯。認(rèn)為黃連及黃連堿對(duì)本病的療效均甚差,且易于產(chǎn)生杭藥性。
13、治療肺白色念珠菌病:曾試用黃連2g,6小時(shí)服1次,配合維生素、葡萄糖生理鹽水對(duì)1例肺白色念珠菌病作實(shí)驗(yàn)性治療。用藥2天后,臨床癥狀顯著好轉(zhuǎn),18天后, X線透視炎癥消失,空洞不明顯,痰細(xì)菌培養(yǎng)無(wú)致病菌生長(zhǎng)。黃連思量共用160g。
14、治療結(jié)腸小袋纖毛蟲(chóng)?。?本病是由于感染結(jié)腸小袋纖毛蟲(chóng)所引起的結(jié)腸炎,嚴(yán)重者可因衰竭而危及生命。治療藥物雖不下數(shù)十種,尚無(wú)療效比較滿意的。曾有 1例用黃連粉0.5g,每日口服2次,治療7天便次減少,腹痛減輕:第9天劑量增至 1g,每日4次,用藥4天后大便減為每日2次,腹痛消失;治療18天大便成形,鏡檢未發(fā)現(xiàn)結(jié)腸小袋纖毛蟲(chóng),臨床癥狀全部消失。隨訪1月,體力恢復(fù),參加勞動(dòng)。
15、防治麻疹:以35%黃連注射液1ml肌注,用于有麻疹接觸史而未見(jiàn)癥狀的兒童。如有咳嗽、目赤、流淚、流涕等癥狀出現(xiàn),均1次注射2ml;若出現(xiàn)典型癥狀,并兼有發(fā)熱及麻疹粘膜斑者,第1次注射2ml,2天后再注射2ml,經(jīng)2次注射,癥狀可基本消退而進(jìn)入恢復(fù)期。曾用上法對(duì)57名有接觸史之兒童進(jìn)行預(yù)防注射,共觀察24天,其中6名出現(xiàn)典型麻疹癥狀,15名只出現(xiàn)目赤、咳嗽或流淚,其余36名均未發(fā)病。
16、治療百日咳:用100%黃連煎劑,療效顯著。與鏈霉素、氯(合)霉素相比較,療效并不遜色。用藥愈早效果愈好。劑量: 1歲以下每日1.0-1.5ml,1-2歲1.5-2.0ml,2-5歲2.0-2.5ml,5歲以上2.5-3ml。均每日3次分服(每次均混以5-10ml的飽和糖漿)。亦可用20%黃連注射液深部肌肉注射, 1歲以下每次0.5-1.0ml, 1-2歲每次1.5-2.0ml,2-5歲每次2-3ml,5-12歲每次3-5ml。每日或隔日一次,5-7次為-一療程。
17、治療燒傷:采用5-10%黃連油或2%黃連水治療 Ⅰ、Ⅱ度新鮮燒傷,可使創(chuàng)面迅速干燥,一般在24-48小時(shí),即可結(jié)痂,具有明顯的控制感染、縮短療程作用。黃連油可用蓖麻油或麻油作溶劑,并加入普魯卡因溶液,以減少刺激性。對(duì)膿性分泌物較多的創(chuàng)面,用20%黃連水濕敷或噴霧,如能同時(shí)用烤燈,保持創(chuàng)面干燥,則療效更佳。
18、治療化膿性感染:一般局限在炎癥浸潤(rùn)期者用10%黃連軟膏貼敷,潰破或術(shù)后創(chuàng)口用2-10%黃連溶液換藥;炎癥較重者給予黃連粉膠囊 1g,日服4次,可使疼痛減輕,并兼有健胃作用。治療癤腫、癰、急性乳房膿腫、術(shù)后感染、急性淋巴腺炎等共66例,均于2.7-6天炎癥消退,膿性分泌物減少,創(chuàng)面干凈而愈。應(yīng)據(jù)報(bào)道, 1O0例外科急性化膿瘡口換藥用黃連紗條,與50例應(yīng)用凡士林紗條進(jìn)行比較,證實(shí)其療效較凡士林紗條顯著優(yōu)異。另?yè)?jù)100例創(chuàng)面膿液培養(yǎng)證明有47%的細(xì)菌對(duì)黃連有不同程度的敏感,黃連液的最低有效濃度為2-3%。
19、治療肛裂:用10%黃連(或黃柏)煎劑浸泡棉簽于肛裂面作雀啄治療,每次連續(xù)使用10余根,手法由輕至重;觀察20例,一般只需治療1-2次,便血即止,痛癢即瘥,2-5次痊愈?;蛴杏命S連粉 1份,綠豆粉1份調(diào)勻加適量生理鹽水成糊狀,治療肛門(mén)瘺周?chē)つw炎。換藥次數(shù)隨肛瘺換藥次數(shù)而定??墒?a class="innerlink" title="皮膚" jquery1361698403671="76">皮膚浸潤(rùn)消退,小膿皰及小水泡迅速結(jié)痂,應(yīng)用2-3天后結(jié)痂很快脫落,完全恢復(fù)正常。
20、治療骨關(guān)節(jié)結(jié)核竇道:用5%黃連煎液注入竇道中。如竇道較深,曲折不齊,可用細(xì)橡皮導(dǎo)尿管插入竇道處,然后注藥,要求藥液遍及膿腔,并擠壓患部,使藥液容易吸收。根據(jù)傷口的清潔情況,每日或隔日換藥1次,連續(xù)1-2月或2月以上,可使竇道愈合。在最初 1-2次注入藥液后,患者可有不同程度發(fā)熱反應(yīng),數(shù)次以后即不再發(fā)生。黃連除對(duì)結(jié)核桿菌有效外,尚可控制結(jié)核竇道的混合感染,并有收斂及制止發(fā)酵的作用。此外,對(duì)于慢性結(jié)核性瘺管,亦可按上法用細(xì)軟的塑料管吸取 1紹黃連素液5ml插入瘺管腔底部,進(jìn)行灌注,療程7-48天。此法有融解瘺管壁、促進(jìn)新鮮肉芽組織增生的作用。治療初期分泌物可驟增,壞死及穢暗肉芽組織很快分離液化,出現(xiàn)紅潤(rùn)的顆粒性肉芽;隨著治療的繼續(xù),分泌物逐漸減少,炎癥腫脹現(xiàn)象亦漸消退,治后并無(wú)后遺癥。用黃連烏梅液浸紗布濕敷患處,每日1次,治療創(chuàng)口肉芽過(guò)剩有一定效果。
21、治療婦科疾?。河?O%黃連浸劑浸漬的陰道用棉栓,治療49例滴蟲(chóng)性陰道炎,治愈率達(dá)95%以上。黃連用于治療子宮頸糜爛和婦科其他炎癥亦有一定效果。
22、治療眼科疾?。河?-10%黃連溶液作眼浴或滴眼,可以治療急性結(jié)合膜炎和一般淺層角膜炎。用黃連硼酸溶液(含黃連10%,硼酸3%)滴眼,治療急性結(jié)合膜炎、淺層角膜炎(加用5%黃連膏外涂)、麥粒腫及各種瞼緣炎等外眼炎癥近200例,均取得良好療效。采用黃連冰片液(含黃連2O%)治療急性結(jié)合膜炎亦有同樣效果。曾用黃連素電游子透入治療沙眼102例、瞼緣炎30例,均有效。再有報(bào)道用10%黃連液每日滴眼2次,療程3周,治療沙眼110例,有效率86.3%;用10%黃連液浸泡海螵蛸(烏賊骨)棒摩擦沙眼,輕癥 1-3次,重癥最多10次;通過(guò)1835人次臨床觀察,效果良好,反應(yīng)均輕微。
23、治療化膿性中耳炎:用黃連10g加入3%硼酸溶液100ml中,浸泡后,蒸沸過(guò)濾2次。按常規(guī)洗凈患耳,每日滴耳3-4次,對(duì)急性患者效果明顯。亦有用復(fù)方黃連滴劑(黃連8錢(qián),硼砂1.5錢(qián),冰片1分,將黃連加水煎成100ml后過(guò)濾,加入硼砂和冰片備用)治療23例久治不愈的慢性化膿性中耳炎,短期內(nèi)干耳者22例,僅1例復(fù)發(fā)。也可用0.5%黃連素作電游子透入治療,據(jù)15人17個(gè)病耳的觀察,其中急性者6個(gè)病耳全部治愈,慢性者11個(gè)病耳治愈3個(gè),進(jìn)步2個(gè)。
24、治療萎縮性鼻炎:以長(zhǎng)約6cm、寬0.5cm之消毒紗條浸于10%黃連液內(nèi)24小時(shí)以上,以之填塞于患側(cè)鼻腔,每日1次,10次為一療程。共治10例,對(duì)輕度或中度萎縮之病變效果良好,遇鼻甲高度萎縮及有大量結(jié)痂者療效不佳。使用本藥后對(duì)嗅覺(jué)恢復(fù)、結(jié)痂、鼻分泌物減少等方面效果顯著。
25、治療咽峽炎:黃連粉0.4g(裝膠囊,小兒酌減),日服4次;兼用1%黃連溶液含漱。治療卡他性咽炎19例,急性咽峽炎33例,潰瘍膜性咽炎4例。咽喉部紅腫及頜下淋巴結(jié)腫大均在服藥1-4日內(nèi)恢復(fù)正常。
26、治療急性扁桃體炎:用10%黃連素注射液肌注,每次4ml,每日2次。治療8例,用藥1-2天后,體溫及白細(xì)胞總數(shù)均明顯下降,最后恢復(fù)正常。有少數(shù)病例采用黃連素溶液噴霧,效果迅速,4小時(shí)辰體溫即降至正常,咽痛消失。
27、治療上頜竇炎:常規(guī)沖洗上頜竇后,每側(cè)灌注30%黃連溶液2ml,灌后頭側(cè)向注洗側(cè)15分鐘。每周1次,4-7次為一療程。治療15例,4例痊愈,8例進(jìn)步,療效不明及無(wú)效者3例。多數(shù)病人灌洗1-2次后即見(jiàn)效。治程中元全身不良反應(yīng)。亦有用0.2%黃連小檗堿溶液(新鮮配制的無(wú)菌溶液)于每次上頜竇沖洗后,灌注2ml,每周1-2次。據(jù)89例統(tǒng)計(jì),治愈率為76.4%,有效率為83.2%。而采用青霉素治療之81例上頜竇炎治愈率為43.2%。
28、治療根管疾患:用10%黃連浸液(經(jīng)高壓處理)沖洗棍管,治療24例,最短1次,最多5次,治愈22例。據(jù)觀察,黃連制劑不僅有較強(qiáng)之滅菌作用,還有收斂作用,能促使瘺管早日封閉愈臺(tái);且黃連不具有對(duì)牙齒根尖牙周組織之有害刺激作用。
29、治療口腔頜面部炎癥:以黃連素(成人600-900mg,日服3次,重癥感染600mg,日服4次,并加用注射,兒童酌減。療程2-8天)用于16例口腔頜面手術(shù)后,創(chuàng)口愈合良好,唇裂修補(bǔ)創(chuàng)口呈一期愈合;治療急性牙周膜炎及急性根尖周炎共66例,45例經(jīng)用藥2-4天后癥狀消失,9例顯著進(jìn)步,6例無(wú)效,6例未再?gòu)?fù)診;治療急性牙周膿腫共21例,12例在用藥同時(shí)切開(kāi)引流,均于2日后臨床癥狀消失而愈;治療急性智齒冠周炎20例,經(jīng)口服或注射本藥后, 11例癥狀消失而痊愈;治療急性膿腫9例,經(jīng)用藥5-8天,5例痊愈,2例改善,2例療效不明顯。但使用黃連治療時(shí)不能忽視一般治療法則,更不能代替外科手術(shù)。
30、治療皮膚感染性炎癥:采用10%黃連液行游子透入法治療癤腫、癰等皮膚化膿性感染50例,結(jié)果有2/3患者治后當(dāng)即感到疼痛減輕,早期炎癥浸潤(rùn)很快消退,一般治療1-3次即愈。已化膿者,治后膿皰很快破潰,壞死組織脫落,肉芽上皮迅速生長(zhǎng),創(chuàng)口愈合。平均治愈口數(shù)為4.7天,治程中無(wú)任何不良反應(yīng)。
31、治療濕疹:用黃連粉 1份加蓖麻油3份調(diào)成混懸液,涂患部。共治療20例,痊愈12例,進(jìn)步5例,不明顯3例。使用中未遇到癤腫等合并癥發(fā)生。
32、治療多型性滲出性紅斑: 口腔與唇部用黃連粉和蜂蜜稠成10%糖漿涂布,軀干、肛門(mén)及外朗用10%黃連溶液涂抹(連渣),眼部用澄清之溶液;同時(shí)內(nèi)服黃連粉膠囊1g,每日3次。共治療9例,一般在第2天開(kāi)始癥狀消退,3-13天痊愈。此病的主要癥狀發(fā)生于口腔,常皰疹潰破糜爛;其他如眼、鼻、尿生殖道、肛門(mén)及臍部亦常伴發(fā)同樣病變;以抗菌素及激素等治療效果均不明顯。此外,臨床上有過(guò)內(nèi)服或注射黃連素引起過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道,應(yīng)予重視。又曾對(duì)黃連的抗菌力與抗藥性進(jìn)行過(guò)實(shí)驗(yàn)研究,認(rèn)為黃連復(fù)方的杭菌力遠(yuǎn)較單味為強(qiáng),單味黃連的抗藥性的形成遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于復(fù)方。用法用量?jī)?nèi)服:煎湯,1.5-3g;研末,每次0.3-0.6g;或入丸、散。外用:適量,研末調(diào)敷;或煎水洗;或熬膏;或浸汁用。
1、治心煩懊憹反復(fù),心亂,怔忡,上熱,胸中氣亂,心下痞悶,食入反出:朱砂四錢(qián),黃連五錢(qián),生甘草二錢(qián)半。為細(xì)末,湯浸蒸餅,丸如黍米大。每服一十丸,食后時(shí)時(shí)津唾咽下。 (《仁齋直指方》黃連安神丸)
2、治少陰病,得之二三日以上,心中煩,不得臥: 黃連四兩,黃芩二兩,芍藥二兩,雞子黃二枚,阿膠三兩(一云三挺)。上五味,以水六升,先煮三物,取二升,去滓,納膠烊盡,小冷,納雞子黃,攪令相得。溫服七臺(tái),日三服。(《傷寒論》黃連阿膠湯)
3、治心腎不交,怔忡無(wú)寐: 生川連五錢(qián),肉桂心五分。研細(xì),白蜜丸??招牡}湯下。(《四科簡(jiǎn)效方》交泰丸)
4、治心經(jīng)實(shí)熱:黃連七錢(qián),水一盞半,煎一盞,食遠(yuǎn)溫服。小兒減之。(《局方》瀉心湯)
5、治心下痞,按之濡,其脈關(guān)上浮者:大黃二兩,黃連一兩。上二陳,以麻沸湯二升漬之,須臾絞去滓。分溫再服。(《傷寒論》大黃黃連瀉心湯)
6、治小結(jié)胸病,正在心下,按之則痛,脈浮滑者:黃連一兩,半夏半升(洗),橋樓實(shí)大者一枚。上三味,以水六升,先煮栝樓,取三升,去滓,內(nèi)諸藥,煮取二升,去滓。分溫三服。(《傷寒論》小陷胸湯)
7、治大熱盛,煩嘔,呻吟,錯(cuò)語(yǔ),不得臥:黃連三兩,黃芩、黃柏各二兩,梔子十四枚(擘)。上四味,切,以水六升,煮取二升,分二服。忌豬肉、冷水。(《外臺(tái)秘要方》黃連解毒湯)
8、治傷寒胸中有熱,胃中有邪氣,腹中痛,欲嘔吐者:黃連三兩,甘草三兩(炙),干姜三兩,桂枝三兩(去皮),人參二兩,半夏半升(洗),大棗十二枚(擘)。上七味。以水一斗,煮取六升,去滓。溫服,晝?nèi)苟?《傷寒論》黃連湯)
9、治嘔吐酸水,脈弦遲者: 人參、白術(shù)、干姜、炙甘草、黃連,水煎服。(《癥因脈治》連理湯)
10、治肝火: 黃連六兩,吳茱萸一兩或半兩。上為末,水丸或蒸餅丸。 白湯下五十丸。(《丹溪心法》左金丸一名回令丸)
11、治諸痢脾泄,臟毒下血: 雅州黃連半斤,去毛,切,裝肥豬大腸內(nèi),扎定,入砂鍋中,以水酒煮爛,取連焙,研末,搗腸和丸梧子大。每服百丸,米湯下。(《仁齋直指方》)
12、治下?。?宣黃連、青木香,同搗篩,白蜜丸,如梧子??崭癸嬒露?、三十丸, 日再。其久冷人, 即用煨熟大蒜作丸。嬰孺用之亦效。 (《兵部手集方》香連丸)
13、治大冷洞痢腸滑,下赤白如魚(yú)腦,日夜無(wú)節(jié)度,腹痛不可堪忍者: 黃連六兩,干姜二兩,當(dāng)歸、阿膠各三兩。上四味,末之,以大醋八合烊膠和之,并手丸加大豆許,干之。大人飲服三十丸,小兒百日以還三丸,期年者五丸,余以意加減,日三服。(《千金方》駐車(chē)丸)
14、治臟毒: 鷹爪黃連末,用獨(dú)頭蒜一顆,煨香爛熟,研和入臼,治丸如梧子大。每服三、四十丸,陳米飲下。(《本事方釋義》蒜連丸)
15、治脾受濕氣,泄利不止,米谷退化,臍腹刺痛,小兒有疳氣下痢,亦能治之:
黃連(去須)、吳茱萸(去梗,炒)、白芍藥各五兩:上為細(xì)末,面糊為丸,如梧桐子大。每服二十丸,濃煎米飲下,空心日三服。(《局方》戊己丸)
16、治心氣不足,吐血衄血,亦治霍亂: 大黃二兩,黃連、黃芩各一兩。上三味,以水三升,煮取一升。頓服之。(《金匱要略》瀉心湯)
17、治消渴能飲水,小便甜,有如脂麩片,日夜六、七十起:冬瓜一枚,黃連十兩。上截冬瓜頭去穰,入黃連末,火中煨之,侯黃連熟,布絞取汁。一服一大盞,日再服,但服兩三枚瓜,以差為度。 (《近效方》)
18、治婦人熱勞羸瘦: 黃連三兩(去須),人參一兩(去蘆頭),赤茯苓一兩,黃芪一兩(銼),木雷半兩,鱉甲一兩半(涂醋,炙令黃,去裙讕),柴胡一兩(去苗),地骨皮半兩,桃仁一兩半(湯浸去皮、尖、雙仁,麩炒微黃)。上藥,搗細(xì)羅為散,用好嫩豬肚一枚,將前藥末安豬肚內(nèi),以線子縫合,蒸令爛熟,砂盆內(nèi)研令如膏,為丸如梧桐子大。食前,以粥飲下三十丸。(《圣惠方》黃連豬肚丸)
19、治小兒胃熱吐乳: 黃連二錢(qián),消半夏二錢(qián)。共為細(xì)末,分100等分,日服三次,每次一分。(遼寧《中草藥新醫(yī)療法資料選編》)
20、治眼赤痛,除熱: 黃連半兩,大棗一枚(切)。上二陳,以水五合,煎取一合,去滓,展錦取如麻子注目,日十夜再。(《僧深集方》黃連煎)
21、治癰疽腫毒,已潰未潰皆可用: 黃連、檳榔等分,為末,以雞子清調(diào)搽之。 (《簡(jiǎn)易方論》)
22、治膿皰瘡,急性濕疹: 黃連、松香、海螵蛸各三錢(qián)。共研細(xì)末,加黃蠟二錢(qián),放入適量熟胡麻油內(nèi)溶化,調(diào)成軟膏。涂于患處,每日三次。涂藥前用熱毛巾濕敷患處,使瘡痂脫落。(內(nèi)蒙古《中草藥新醫(yī)療法資料選編》)
23、治口舌生瘡: 黃連煎酒,時(shí)含呷之。 (《肘后方》)
24、治小兒口疳: 黃連、蘆薈等分,為末。每蜜湯服五分。定馬牙疳,入蟾灰等分,青黛減半,麝香少許。(《簡(jiǎn)便單方》)
25、治醇酒厚味,唇齒作痛,或齒齦潰爛,或連頭面頸項(xiàng)作痛:黃連(炒)一錢(qián)五分,生地黃、牡丹皮、當(dāng)歸各一錢(qián),升麻二錢(qián)。上水煎服,實(shí)熱便秘加大黃。(《婦人良方》清胃散)
26、治妊娠子煩,口干不得臥:黃連末,每服一錢(qián),粥飲下,或酒蒸黃連丸,亦妙。(《婦人良方》)
27、治火燙傷: 川連研末,調(diào)茶油搽之。 〔《中醫(yī)雜志》(2):170,1922〕
28、治藥中巴豆,下痢不止: 末干姜、黃連,服方寸匕。(《補(bǔ)缺肘后方》)用藥禁忌胃虛嘔惡,脾虛泄瀉,五更腎瀉,均應(yīng)慎服。
1、《本草圖經(jīng)》:今醫(yī)家洗眼湯, 以當(dāng)歸、芍藥、黃連等分停綱切,以雪水或甜水煎濃汁,乘熱洗,冷即再溫洗,甚益眼目,但是風(fēng)毒赤目花翳等皆可用之。其說(shuō)云:凡眼目之病,皆以血脈凝滯使然,故以行血藥合黃連治之,血得熱即行,故乘熱洗之,用者無(wú)不效。
2、《本草衍義》:黃連,今人多用治痢,蓋執(zhí)以苦燥之義。亦有但見(jiàn)腸虛滲泄,微似有血,便即用之,更不知止,又不顧寒熱多少,但以盡劑為度,由是多致危困。若氣實(shí)初病熱多,血痢,服之便止,仍不必盡劑也。若虛而冷者,則不須服。
3、《注解傷寒論》:苦人心,寒除熱,大黃、黃連之苦,以導(dǎo)瀉心下之虛熱。上熱者泄之以苦,黃連之苦以降陽(yáng)。蛔得甘則動(dòng),得苦則安,黃連、黃柏之苦以安蛔。
4、 劉完素:古方以黃連為治痢之最,蓋治痢惟宜辛苦寒藥,辛能發(fā)散,開(kāi)通郁結(jié),營(yíng)能燥濕,寒能勝熱,佼氣宣平面巳。諸苦寒藥多泄,惟黃連、黃柏性冷而燥,能降火去濕,而止泄痢,故治痢以之為君。
5、李杲:諸病癢瘡瘍,皆屬心火,凡諸瘡宜以黃連、當(dāng)歸為君,甘草、黃芩為佐。
6、《湯液本草》:黃連苦燥,故入心,火就燥也,然瀉心,其實(shí)瀉脾也,為子能令母實(shí),實(shí)則瀉其子。治血,防風(fēng)為上使,黃連為中使,地榆為下使。
7、朱震亨:黃連,擊中焦?jié)駸岫鵀a心火,若脾胃氣虛,不能轉(zhuǎn)運(yùn)者,則以茯苓、黃芩代之。
以豬膽汁拌炒,佐以龍膽草,則大瀉肝膽之火。下痢胃熱噤口者,用黃連、人參煎湯,終日呷之,如吐,再?gòu)?qiáng)飲,但得一呷下咽便好。
8、《韓氏醫(yī)通》:火分之病,黃連為主,五臟皆有火,平則治,病則亂,方書(shū)有君火、相火、邪火、龍火之論,其實(shí)一氣而已。故丹溪云,氣有余便是火,分為數(shù)類(lèi)。凡治本病,略炒以從:邪實(shí)火,以樸硝湯;假火,酒;虛火,醋;痰火,姜汁;俱浸透炒。氣滯火,以茱萸;食積泄,黃土;血尿瘦痛,干漆;俱水拌同炒,去萸、土、漆。下焦伏火,以鹽水浸透拌焙;目疾以人乳浸蒸,或點(diǎn)或服。生用為君,佐官桂少許,煎百沸,入蜜空心服之,能使心腎交于頃刻。八五苓滑石,大治夢(mèng)遺。以上、姜、酒、蜜四者為君,使君子為臣,白芍藥酒煮為佐,廣木香為使,治小兒五痛。以茱萸炒者,加木香等分,生大黃倍之,水丸,治五痢。以姜汁酒煮者為末,和霞天膏,治癲癇諸風(fēng)眩暈瘡瘍,皆效,非彼但云瀉心火,而與芩、柏諸苦藥例稱者比也。
9、《本草蒙筌》:黃連,久服之,反從火化,愈覺(jué)發(fā)熱,不知有寒。故其功效,惟初病氣實(shí)熱盛者,服之最良,而久病氣虛發(fā)熱,服之又反助其火也。
10、《醫(yī)學(xué)入門(mén)》:黃連,酒浸炒,則上行頭目口舌;姜汁炒,辛散沖熱有功。一切濕熱形瘦氣急,一切時(shí)行熱毒暑毒、諸般惡毒穢毒,諸瘡瘍毒,俱以姜和其寒,而少變其性。
11、《綱目》:黃連治目及痢為要藥,古方治痢香連丸,用黃連、木香;姜連散,用干姜、黃連;變通丸,用黃連、茱萸;姜黃散,用黃連、生姜;治消渴,用酒蒸黃連;治伏暑,用酒煮黃連;治下血,用黃連、大蒜;治肝火,用黃連、茱萸;治口瘡,用黃連、細(xì)辛,皆是一冷一熱,一陰一陽(yáng),寒因熱用,熱因寒用,主輔相佐,朋陽(yáng)根濟(jì),最得制方之妙,所以有成功而無(wú)偏勝之害也。
12、《本草經(jīng)疏》:黃連為病酒之仙藥,滯下之伸草,六經(jīng)所至,各有殊功,其主熱氣目痛,眥傷淚出,明目、大驚、益膽者,涼心情肝膽也。腹泄腹痛下痢,《別錄》主泄瀉, 泄者,瀉利也,大腸下血也,俗呼為臟毒。除水、利骨、厚腸胃、療口瘡者,滌除腸、胃、脾三家之濕熱也。久服令人不忘者,心家無(wú)火則清,清則明,故不忘。
13、《本草匯言》:黃連,解傷寒疫熱,定陽(yáng)明、少陰赫曦之傳邪,退心脾郁熱,怯下痢赤白后重之惡疾。又如驚悸、怔忡、煩亂、恍惚而神志不寧,痛癢、瘡瘍、癍毒而邪熱有余,黃連為必用也,若目痛赤腫,睛散羞明,乃肝之邪熱也;嘔逆惡心,吞吐酸苦,乃脾之邪熱也;脅病弦氣,心下痞滿,乃肝脾之邪熱也;舌爛口臭,唇齒燥裂,乃心脾之邪熱也;均屬火熱內(nèi)甚,陽(yáng)盛陰衰之證,非此不治。設(shè)或七情之火,聚而不散,六郁之火,結(jié)而不舒,用二陳以清之可也,然無(wú)黃連之苦寒,則二陳不能獨(dú)清;吐血衄血,妄奔于上,溲血淋血,妄泄于下,用四生以止之可也,然無(wú)黃連之少佐,則四生不能獨(dú)止。又有腸風(fēng)下血,用之可以厚腸胃而止血。小便熱閉,用之可以清內(nèi)熱而行便。又能退伏熱而消蓄暑,其功專于瀉火。清濕熱而治疳熱,其味在于苦寒。若胃虛不足,苦寒有不可投,姜汁制炒可也。陰分之病,苦寒有不能人,醇酒制炒可也。按法乘機(jī)而用,藥至病自除矣。
14、《本草新編》:黃連,入心與胞絡(luò),最瀉火,亦能入肝,大約同引經(jīng)之藥,俱能入之,而入心尤專任也。宜少用而不宜多用,可治實(shí)熱而不可治虛熱也。蓋虛火宜補(bǔ),而實(shí)火宜瀉,以黃連瀉火者,正治也,以肉桂治火者,從治也,故黃連、肉桂寒熱實(shí)相反,似乎不可并用,而實(shí)有并用而成功者,蓋黃連入心,肉桂入腎也。凡人日夜之間,必心腎兩交,而后水火始得既濟(jì),水火兩分,而心腎不交矣。心不交于腎,則日不能寐,腎不交于心,則夜不能寐矣,黃連與肉桂同用,則心腎交于頃刻,又何夢(mèng)之不安平。
15、《本草經(jīng)百種錄》:凡藥能去濕者必增熱,能除熱者,必不能去濕,惟黃連能以苦燥濕,以寒除熱,一舉兩得,莫神于此。心屬火,寒勝火,則黃連宜為瀉心之藥,而反能補(bǔ)心何也蓋苦為火之正味,乃以味補(bǔ)之也。若心家有邪火,則此亦能瀉之,而真火反得寧,是瀉之即所以補(bǔ)之也。
16、《本經(jīng)疏證》:傷寒胸中有熱,胃中有邪氣,腹中疼,欲嘔吐者,黃連湯主之。少陰病二、三日以上,心中煩、不得臥,黃連阿膠湯主之。二方皆以黃連為君,二證皆發(fā)于心,可見(jiàn)黃連為瀉心火之劑矣。
17、《本草思辨錄》:黃連之用,見(jiàn)于仲圣方者,黃連阿膠湯,治心也;五瀉心湯、黃連湯、干姜黃連黃芩人參湯,治胃也,黃連粉,治脾也;烏梅丸,治肝也;白頭翁湯、葛根黃芩黃連湯,治腸也。其制劑之道,或配以大黃、芍藥之泄,或配以半夏、栝樓實(shí)之宣,或配以干姜、附子之溫,或配以阿膠、雞子黃之濡,或配以人參、甘草之補(bǔ),因證制宜,所以能收苦燥之益而無(wú)苦燥之弊也。
18、《本草正義》:黃連大苦大寒,苦燥濕,寒勝熱,能泄降一切有余之濕火,而心、脾、肝、腎之熱,膽、胃、大小腸之火,無(wú)不治之。上以清風(fēng)火之目病,中以平肝胃之嘔吐,下以通腹痛之滯下,皆燥濕清熱之效也。又苦先人心,清滌血熱,故血家諸病,如吐衄溲血,便血淋濁,痔漏崩帶等證,及癰瘍斑疹丹毒,并皆仰給于此。但目疾須合泄風(fēng)行血,滯下須兼行氣導(dǎo)濁,嘔吐須兼鎮(zhèn)墜化痰,方有捷效,僅恃苦寒,亦不能操必勝之券。且連之苦寒,尤以苦勝,故燥濕之功獨(dú)顯,凡諸證之必需于連者,類(lèi)皆濕熱郁蒸,恃以為苦燥泄降之資,不僅以清熱見(jiàn)長(zhǎng),凡非舌厚苔黃,膩濁滿布者,亦不任此大苦大燥之品。即瘡瘍一科,世人幾視為陽(yáng)證通用之藥,實(shí)則惟療毒一證發(fā)于實(shí)火,需連最多,余惟濕熱交結(jié),亦所值用。此外血熱血毒之不挾濕邪者,自有清血解毒之劑,亦非專恃黃連可以通治也。
19、《本經(jīng)》:主熱氣目痛,眥傷泣出, 明目,腹痛下痢,婦人陰中腫痛。
20、《本草經(jīng)集注》:解巴豆毒。
21、《別錄》:主五臟冷熱,久下泄膿血,止消渴,大驚,除水利骨,調(diào)胃厚腸,益膽,療口瘡。
22、《藥性論》:殺小兒疳蟲(chóng),點(diǎn)赤眼昏痛,鎮(zhèn)肝去熱毒。
23、《本草拾遺》:主羸瘦氣急。
24、《日華子本草》:治五勞七傷,益氣,止心腹痛。驚悸煩躁,潤(rùn)心肺,長(zhǎng)肉,止血;并瘡疥,盜汗,天熱疾;豬肚蒸為丸,治小兒疳氣。
25、《仁齋直指方》:能去心竅惡血。
26、《珍珠囊》:瀉心火,心下痞。酒炒、酒浸,上頸已上。
27、王好古:主心病逆而盛,心積伏梁。
28、《本草衍義補(bǔ)遺》:以姜汁炒,辛散除熱有功。
29、《綱目》:解服藥過(guò)劑煩悶及輕粉毒。
30、《本草新編》:止吐利吞酸,解口渴,治火眼,安心,止夢(mèng)遺,定狂躁,除痞滿。
31、《本草備要》:治癰疽瘡疥,酒毒,胎毒。 除疳,殺蛔。
32、《別錄》:黃連,生巫陽(yáng)川谷及蜀郡、太山。二月、八月采。
33、陶弘景:黃連,今西間者色淺而虛,不及東陽(yáng)、新安諸縣最勝。臨海諸縣者不佳。用之當(dāng)布裹去毛,令如連珠。俗方多療下痢及渴。
34、《唐本草》黃連,蜀道者粗大節(jié)平,味極濃苦,療渴為最;江東者節(jié)如連珠,療痢大善。今澧州者更勝。
35、《四聲本草》:黃連,今出宣州絕佳,東陽(yáng)亦有,歙州、處州者次。
36、《蜀本草》:《圖經(jīng)》云: 黃連苗似茶,花黃,叢生,一莖生三葉,高尺許,冬不雕。江左者節(jié)高勞連珠,蜀郡者節(jié)下不連珠,今秦地及杭州、柳州者佳。
37、《本草圖經(jīng)》:黃連,今江、湖、荊、夔州郡亦有,而以宣城者為勝,施、黔者次之。生江左者根勞連珠,其苗經(jīng)冬不雕,葉如小雉尾草,正月開(kāi)花作細(xì)穗,淡白微黃色。六、七月根緊始堪采。
38、《綱目》:黃連,漢末《李當(dāng)之本草》,惟取蜀郡黃肥而堅(jiān)者為善,唐時(shí)以澧州為勝,今雖吳、蜀皆有,惟以雅州、眉州為良,藥物之興廢不同如此。大抵有二種: 一種根粗無(wú)毛,有殊,如鷹雞爪形而堅(jiān)實(shí),色深黃;一種無(wú)珠多毛而中虛,黃色稍淡,各有所宜。
39、《本草從新》:黃連,種數(shù)甚多:雅州連,細(xì)長(zhǎng)彎曲,微黃無(wú)毛,有硬刺;馬湖連,色黑細(xì)毛,繡花針頭硬刺,形如雞爪;此二種最佳。云南連,體松,欽毛,無(wú)硬刺;古勇連(產(chǎn)云南古勇山),體重?zé)o毛,無(wú)硬刺;此二種次之。水連頭(又名魯連,產(chǎn)川中),體松有毛,無(wú)硬刺,又次之。新山連(產(chǎn)廣西),光黃性重,斷則淡黃色;土連(產(chǎn)處州),色黑,團(tuán)節(jié)(馬藥中用之);雞屎連,色黑細(xì)小,斷則淡綠色;以上三種,服之害人。云景連(產(chǎn)云南),色黑,斷則紅色,不入藥。川中種連,色黃,軟毛,無(wú)硬刺,味微苦而薄。服之無(wú)效。
40、《綱目拾遺》:南連,一名王連,浙、溫、臺(tái)、金華山中俱有之。仙姑連出臺(tái)州仙居縣,粗如雞距,皆作連珠形,皮色青黃,光潔無(wú)毛,味大苦寒,折之有煙,色如赤金者佳,療火癥,更捷于川產(chǎn)者,馬藥非此不可。天姥連出天臺(tái),皮色鼠褐,略有毛刺,味苦,入口久含有清甘氣。大瀉心火,性寒而帶散,故治目癥尤效。
性狀鑒別
味連 多集聚成簇,常彎曲,形如雞爪,單枝根莖長(zhǎng)3~6cm,直徑 0.3~0.8cm 。表面灰黃色或黃褐色,粗糙,有不規(guī)則結(jié)節(jié)狀隆起、須根及須根殘基,有的節(jié)間表面平滑如莖桿,習(xí)稱“過(guò)橋”。上部多殘留褐色鱗葉,頂端常留有殘余的莖或葉柄。質(zhì)硬,斷面不整齊,皮部橙紅色或暗棕色,木部鮮黃色或橙黃色,呈放射狀排列,髓部有的中空。氣微,味極苦。雅連 多為單枝,略呈圓柱形,微彎曲,長(zhǎng)4~8cm,直徑0.5~1cm?!斑^(guò)橋”較長(zhǎng)。頂端有少許殘莖。
云連 多為單枝,彎曲呈約狀,較細(xì)小,長(zhǎng)2-5cm,直徑2-4mm。以身干粗壯、殘留葉柄及須根少、質(zhì)堅(jiān)實(shí)、斷面紅黃色者為佳。
顯微鑒別
1、本品橫切面:味連 木栓層為數(shù)列細(xì)胞。皮層較寬,石細(xì)胞單個(gè)或成群散在。中柱鞘纖維成束,或伴有少數(shù)石細(xì)胞,均顯黃色。維管束外韌型,環(huán)列。束間形成層不明顯。木質(zhì)部黃色,均木化,木纖維較發(fā)達(dá)。髓部均為薄壁細(xì)胞,無(wú)石細(xì)胞。
雅連 髓部有石細(xì)胞。
云連 皮層、中柱鞘及髓部均無(wú)石細(xì)胞。
2、取本品粗粉約1g,加乙醇10ml,加熱至沸騰,放冷,濾過(guò)。取濾液5 滴,加稀鹽酸1ml 與含氯石灰少量,即顯櫻紅色;另取濾液5 滴,加5% 沒(méi)食子酸乙醇溶液 2~3 滴,蒸干,趁熱加硫酸數(shù)滴,即顯深綠色。
3、取本品粉末50mg,加甲醇5ml ,加熱回流15分鐘,濾過(guò),濾液補(bǔ)加甲醇使成5ml,作為供試品溶液。另取黃連對(duì)照藥材,同法制成對(duì)照藥材溶液。再取鹽酸小檗堿對(duì)照品,加甲醇制成每 1ml 含0.5mg 的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗(yàn),吸取上述三種溶液各1μl,分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上,以苯-醋酸乙酯-異丙醇-甲醇-水(6:3:1.5:1.5:0.3) 為展開(kāi)劑,置氨蒸氣飽和的展開(kāi)缸內(nèi),展開(kāi),取出,晾干,置紫外光燈(365nm) 下檢視。供試品色譜中,在與對(duì)照藥材色譜相應(yīng)的位置上,顯相同的黃色熒光斑點(diǎn);在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同的一個(gè)黃色熒光斑點(diǎn)??偦曳?不得過(guò)5.0% (附錄Ⅸ K)。
含量測(cè)定
取本品粉末約0.1g,精密稱定,置100ml 量瓶中,加入鹽酸-甲醇(1:100) 約95ml,60℃水浴中加熱15分鐘,取出,超聲處理30分鐘,室溫放置過(guò)液,加甲醇至刻度,搖勻,濾過(guò),濾液作為供試品溶液。另取鹽酸小檗堿對(duì)照品適量,精密稱定,加甲醇制成每1ml 含0.04mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗(yàn),吸取供試品溶液1μl、對(duì)照品溶液1μl與3μl,交叉點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上,以苯-醋酸乙酯-異丙醇-甲醇-水(6:3:1.5:1.5: 0.3) 為展開(kāi)劑,另槽加入等體積的濃氨試液,預(yù)平衡15分鐘,展開(kāi)至8cm ,取出,揮干,照薄層色譜法(附錄Ⅵ B薄層掃描法)進(jìn)行熒光掃描,激發(fā)波長(zhǎng)λ=366nm,測(cè)量供試品與對(duì)照品熒光強(qiáng)度的積分值,計(jì)算,即得。本品含小檗堿以鹽酸小檗堿(C20H17NO4·HCl) 計(jì),不得少于3.6% 。
理化鑒別
1、本品折斷面在紫外光燈下顯金黃色熒光,木質(zhì)部尤為顯著。2、取本品粉末約1g,加乙醇10ml,加熱至沸騰,放冷,濾過(guò),取濾液5滴,加稀鹽酸1ml與漂白粉少量,即顯櫻紅色;另取濾液5滴,加5%五倍子酸的乙醇溶液2-3滴,蒸干,趁熱加硫酸數(shù)滴,即顯深綠色。(檢查小檗堿)
3、取本品粉末或切片,加稀鹽酸或30%硝酸1滴,片刻后鏡檢,可見(jiàn)黃色針狀結(jié)晶簇,加熱結(jié)晶顯紅色并消失。(檢查小檗堿)
4、薄層色譜 取本品粉末約1g,加甲醇10ml,加熱至沸騰,放冷,過(guò)濾,濾液作為樣品溶液。另以鹽酸小檗堿、鹽酸掌葉防己堿、鹽酸藥根堿及鹽酸木蘭花堿為對(duì)照品,加甲醇制成每1ml各含2mg的混合液作為對(duì)照溶液。在硅膠薄層板上點(diǎn)樣品溶液1-2μm,對(duì)照溶液5μl,以氯仿-甲醇-氨水(15:4:1)展開(kāi),取出,晾干。所得色譜圖,在自然光下小檗堿及掌葉防已堿顯黃色,藥根堿在有氨存在時(shí)顯紅棕色,木蘭花堿無(wú)色。在紫外光(254μm)下小檗堿和掌葉防已減顯亮黃綠色,木蘭花減顯亮藍(lán)紫色,藥根堿顯暗斑。
中藥制藥工藝
[商品規(guī)格]1、味連: 一等:多聚集成簇,形如倒雞爪或單枝,肥壯堅(jiān)實(shí),間有過(guò)橋,長(zhǎng)不超過(guò)2cm,無(wú)1.5cm以下碎節(jié),味極苦。二等:較瘦小,有過(guò)橋,間有碎節(jié)。
2、雅連: 一等單枝圓柱形,條肥壯,過(guò)橋少,長(zhǎng)不得超過(guò)2.5cm,無(wú)碎節(jié)、毛須、焦枯。二等較瘦小,過(guò)橋較多,間有碎節(jié)、毛須、焦枯。
3、云連: 一等:?jiǎn)沃A柱形,條粗壯,質(zhì)堅(jiān)實(shí),直徑在0.3cm以上,無(wú)毛須、過(guò)橋。二等:較瘦小,間有過(guò)橋,直徑在0.3cm以下。藥材基源為毛茛科植物黃連、三角葉黃連或云南黃連的根莖。
生物學(xué)特性
黃連性喜冷涼陰濕,在川東、鄂西海拔1200-1800m的高山地區(qū)有大量栽培,產(chǎn)區(qū)多雨多霧,年平均溫度在10℃左右,7月份平均21℃,1月份平均-3--4℃,冬季在冰雪覆蓋下越冬,葉可保持常綠不枯。年平均降雨量1300-1700mm,大氣相對(duì)濕度90%左右。耐肥力很強(qiáng);土壤以上泡下實(shí),土壤上層以富含腐殖質(zhì)肥沃疏松的沙壤土,下層以保水保肥力較強(qiáng)的粘壤上最適宜;酸性至微酸性土,pH5.5左右。黃連為陰地植物,有強(qiáng)大的葉面積群,可利用林間間隙照射的陽(yáng)光,忌直射強(qiáng)光。
栽培技術(shù)
用種子繁殖。種子底胚后熟類(lèi)型。5月上旬種子成熟采收后,選擇陰涼較平坦的山坡用樹(shù)枝搭蔭棚,雨水能自然淋入棚內(nèi),挖20cm深地作窖,將種子與濕沙在窖內(nèi)層積貯藏。經(jīng)早晚及秋季低溫,胚逐漸發(fā)育形成。10- 11月間種子裂口后撒播于高畦,每1hm2播種子22.5-37.5kg,用牛馬糞覆蓋。次年2月下旬在畦面搭矮棚遮蔭,3月初出苗,揀去畦面落葉,并除凈雜草。苗期5-6月間應(yīng)追施速效性氮肥催苗,10-11月間撒細(xì)碎牛馬糞及火灰腐殖土以利越冬。傳統(tǒng)的栽連技術(shù)都采用搭棚遮蔭,于冬季砍樹(shù)搭1.2m高蔭棚,蔭蔽度70%左右,棚內(nèi)作1.6m寬高畦(廂)。播種后第3年3月間苗圃幼苗已長(zhǎng)出4-6片真葉時(shí)移栽,行株距10cm×10cm,栽深3-5cm,每1hm2栽苗75-90萬(wàn)株。近年有用玉米間作與林間栽連技術(shù),冬季在畦面以行株距1.6m見(jiàn)方,間隔栽植麻、桑等灌木及松、杉等喬木。早春2月末在塑料矮棚中作營(yíng)養(yǎng)缽培育玉米苗。苗高30cm左右時(shí),在高畦溝兩邊以株距30cm,葉對(duì)葉定向移栽玉米苗,6、7月份玉米葉封壟后即在行間栽黃連。冬季玉米收獲后,用玉米稈編織矮棚,為黃連遮蔭。次年復(fù)栽玉米,約4-5年后灌木已成林,可為黃連遮蔭,不再栽種玉米。黃連收獲后在林間整地,施足底肥,還可再栽連;灌木林栽黃連2-3季后,喬木已成林,便可砍伐灌木,在喬木林下栽連。采用玉米和造林遮蔭技術(shù)栽連,不但不影響黃連產(chǎn)量,同時(shí)省工、省料、節(jié)約投資,活立木積蓄量比不栽黃連的樹(shù)林快1倍。
田間管理
栽植后,立即撒施少量牛馬糞及熏土稱刀口肥。每年早春、夏季種子收獲后及冬季10-11月間各追肥1次,春夏以氮磷等速效性肥料為主,冬肥以牛馬糞及熏土為主,施各肥后應(yīng)培土。第1、第2年培土約1cm,第3、第4年2-3cm。追肥前應(yīng)除草,移栽后一二年苗小露地孔隙大,易生雜草,每年應(yīng)拔草4-5次,四五年生黃連已封壟,結(jié)合追肥每年拔草3次。搭棚栽連,當(dāng)年5月種子采收后應(yīng)揭去蓋棚敞陽(yáng),抑制葉的生長(zhǎng),促使根莖充實(shí);林間栽連,栽后第3年開(kāi)始冬季應(yīng)修枝亮棚,使蔭蔽度由栽連時(shí)的70%左右降低到20%-30 %。
病蟲(chóng)害防治
主要病害有白粉病,應(yīng)降低蔭蔽度增加光照并可用石硫合劑防治。蟲(chóng)害有蠐螬、螻蛄等,可用毒餌誘殺。早春有麂子、錦雞為害花苔和種子,應(yīng)圍以籬笆,加強(qiáng)人工捕殺,減較為害。[1]