Trade names Geref, Gerel
Other names GRF 1–29
CAS Number: 86168-78-7
Formula: C149H246N44O42S
Molar mass: 3357.93 g·mol
醋酸舍莫瑞林/Sermorelin acetate(也被稱為INN/Geref/Gerel),也稱為GHRH(1-29),是生長激素釋放激素(GHRH)的肽類似物,用作評估生長激素(GH)分泌的診斷劑,用于診斷生長激素缺乏癥。它是一種29個氨基酸的多肽,代表來自內源性人類GHRH的1-29片段,被認為是GHRH最短的全功能片段。
舍莫瑞林本質上模仿下丘腦肽GHRH。并直接作用于垂體,刺激生長激素細胞產生和分泌GH的能力。舍莫瑞林能夠影響影響GH軸的激素信號的協(xié)同作用。垂體前葉的生長激素分泌受生長激素釋放激素、生長抑素和生長激素促分泌劑的調節(jié)。生長激素釋放激素和生長抑素對生長激素的正調控和負調控產生了有節(jié)奏的生長激素晝夜節(jié)律分泌。信號傳導靶細胞所需的生長激素,最顯著地增加了肝臟和外周組織中IGF-1的合成。
Sermorelin作用于垂體中生長的GHRHr以調節(jié)細胞活性。GHRHr是內源性激素GHRH的天然受體,GHRH是一種由下丘腦產生的信號激素。這種受體在許多其他功能中,主要通過抑制生長抑素活性來控制生長激素的釋放。
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