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降脂藥-阿昔莫司-不被代謝-基本不損肝腎功能.

阿昔莫司(阿西莫司、樂脂平、吡莫酸、氧甲吡嗪),西藥名,為降血脂藥。分為片劑、膠囊劑。用于治療高甘油三酯血癥(Ⅳ型),高膽固醇血癥(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高膽固醇血癥(Ⅱb型)。

簡單地說適用于高甘油三酯、高膽固醇患者。飯后服藥,每次250mg,每天3次 ; 必要時最大量可用到每天1200毫克。

成分: 本品主要成分為阿昔莫司。

適應癥.

阿昔莫司分散片:  用于按照Fredrickson分類法診斷的原發(fā)性和繼發(fā)性高脂血癥,即高甘油三酯血癥(IV型高脂蛋白血癥);高膽固醇血癥(Ⅱa型高脂蛋白血癥);高甘油三酯和高膽固醇血癥(Ⅱb型,Ⅲ型及Ⅴ型高脂蛋白血癥)。

阿昔莫司膠囊:  用于治療高甘油三酯血癥(Ⅳ型),高膽固醇血癥(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高膽固醇血癥(Ⅱb型)。

規(guī)格:  阿昔莫司分散片:0.25g。  阿昔莫司膠囊:0.25g。

用法用量:

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫(yī)囑。

阿昔莫司分散片:

1、每日劑量可根據(jù)血漿甘油三酯和膽固醇水平而定。每日平均劑量為:每日2-3次,每次1片,飯后服用。

2、Ⅳ型高脂蛋白血癥,每日2次,每次1片。Ⅱb型,Ⅲ型及Ⅴ型高脂蛋白血癥,每日3次,每次1片。

3、對于特殊重癥患者可根據(jù)醫(yī)囑增加劑量。每日總量不超過1.2g,可長期安全服用。

4、腎功能不全的患者應根據(jù)肌酐清除率水平而調整劑量??砂聪率龇桨附o藥:肌酐清除率80-40ml/min,每日一片;40-20ml/min,隔日一片。

阿昔莫司膠囊:

1、推薦劑量為:一次1粒,一日2-3次,進餐時或餐后服用。較低劑量用于Ⅳ型高甘油三酯血癥;較高劑量用于Ⅱa及Ⅱb型高膽固醇血癥。通常在服藥治療一個月內,血脂狀況即有改善。

2、國外文獻報告:長期服用的每日安全劑量可達1200mg。

不良反應:

阿昔莫司分散片:

1、經對大量患者的長期臨床治療觀察證實該藥有很好的耐受性。臨床對照和實驗室檢查結果顯示,該藥對主要實質器官無毒性作用,對代謝旁路(糖和尿酸代謝)無干擾作用。

2、該藥特別是在治療初期可引起皮膚血管擴張現(xiàn)象(變紅、潮熱感和瘙癢)。這些癥狀通常在治療后最初幾天內迅速消失。目前尚未發(fā)現(xiàn)有明顯的肝、腎功能損害情況

煙酸的常見不良反應有顏面潮紅、高血糖、高尿酸 (或痛風 )、上消化道不適等。這類藥物的絕對禁忌證為慢性肝病和嚴重痛風 ; 相對禁忌證為潰瘍、肝毒性和高尿酸血癥。緩釋型制劑的不良反應輕,易耐受。

3、在治療期間偶有胃腸反應(胃灼熱感、上腹痛),頭痛和哮喘的報道。

4、只有罕見患者因嚴重的副作用而需終止治療。極少數(shù)患者有局部和全身反應,有時很嚴重,可能與免疫變態(tài)反應有關(如風疹、眼瞼和/或唇水腫、皮疹、哮喘樣呼吸困難和低血壓)。這些情況的患者應立即停用阿昔莫司,并采取適當?shù)闹委煷胧?/p>

5、如果出現(xiàn)說明書中未提及的任何非預期的反應,患者應通知他的醫(yī)生或藥師。

阿昔莫司膠囊:

本品在治療初期可引起皮膚血管擴張,提高對熱的敏感性,如面部潮熱或肢體瘙癢,這些癥狀通常在治療后幾天內消失,不需停藥。偶有中度胃腸道反應(胃灼熱感、上腹隱痛、惡心、腹瀉、眼干和蕁麻疹)及頭痛的報道。極少數(shù)病人有局部或全身過敏反應(如皮疹、蕁麻疹、斑丘疹、唇水腫、哮喘樣呼吸困難、低血壓等)應立即停藥并對癥處理。

禁忌:

阿昔莫司分散片:

1、已證實對本藥過敏者及消化道潰瘍患者禁用。

2、嚴重腎損傷(肌酐清除率小于30ml/min)禁用。

阿昔莫司膠囊:對本品過敏及消化道潰瘍者、孕婦、哺乳期婦女、兒童禁用。

注意事項.

阿昔莫司分散片:

1、對于長期接受治療的患者,應適當?shù)倪M行定期的脂質、脂蛋白、肝功能及腎功能檢查。雖然在動物實驗中沒有發(fā)現(xiàn)任何對胎兒的損害,故妊娠或可疑妊娠以及哺乳期的婦女使用本品是不妥當?shù)摹?/p>

2、與其他同類藥物一樣,在使用阿昔莫司之前,最好采用低膽固醇和低脂肪飲食,有利于治療。

3、勿使兒童接觸該藥。

4、阿昔莫司的結構與煙酸相關。同時服用煙酸與他汀類藥物(即3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A[HMG-CoA]還原酶抑制劑),肌肉毒性的風險將增加。一項研究報道,服用煙酸加laropiprant的中國患者聯(lián)合使用辛伐他汀后,其肌病和橫紋肌溶解癥的發(fā)生率相比白種人較高。

阿昔莫司膠囊:

1、在使用本品治療之前,應先采取低膽固醇飲食、低脂肪飲食和停止酗酒的治療措施。

2、腎功能不全患者根據(jù)肌酐清除率數(shù)據(jù)減低劑量:肌酐清除率(ml/min):

(1)60-30,每日二次,每次150mg。

(2)30-10,每日一次,每次150mg。

(3)<10,隔日一次,每次150mg。

3、同服考來烯胺時,不會影響本品的吸收。

4、對需長期服用本品者,應定期作血脂及肝腎功能檢查。

藥物相互作用:

1、在同時應用降糖藥或抗凝藥的患者中沒有顯示出不良的藥物相互作用。

2、當阿西莫司與他汀或貝特類藥物聯(lián)合應用時應謹慎。因為有煙酸(阿西莫司結構類似物)與這類降脂藥聯(lián)合應用時骨骼肌肉事件增加的報道。

藥物過量:  如果觀察到藥物過量的毒性,應給予監(jiān)護及全身支持治療。

藥理作用:

(阿昔莫司為人工合成的煙酸衍生物。其降血脂機制可能是:1. 抑制脂肪組織的分解,減少游離脂肪酸的釋出,減少甘油三酯(TG)的合成;2. 抑制極低密度脂蛋白VLDL和低密度脂蛋白LDL的生成;3. 抑制肝脂肪酶活性,減少HDL膽固醇異化;4. 激活脂肪組織的脂蛋白脂肪酶,加速LDL分解,有利高密度脂蛋白HDL膽固醇增高。其降血脂作用較煙酸強。尤其對伴有痛風、糖尿病的高脂血癥病人療效較好。本藥口服吸收完全,半衰期2h,未經代謝而由尿排出。本品與膽汁酸結合樹脂合用可增強降脂效果??筛纳苹颊叩钠咸烟悄土?,降低空腹血糖15%左右。)

阿昔莫司分散片:

1、阿昔莫司抑制游離脂肪酸自脂肪組織釋放,降低血中極低密度(VLDL)和低密度(LDL)脂蛋白濃度,降低甘油三酯和總膽固醇水平。阿昔莫司可對高密度脂蛋白膽固醇產生有益的作用即升高其水平。通常在治療的第一個月即可見到其對血脂的改善作用。

阿昔莫司膠囊: 阿昔莫司為煙酸的衍生物,能抑制脂肪組織的分解,減少游離脂肪酸自脂肪組織釋放,從而降低甘油三酯(TG)在肝中的合成,并通過抑制極低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三酯(TG)和總膽固醇(TC)的濃度下降。本品還可抑制肝臟脂肪酶的活性,減少高密度脂蛋白(HDL)的分解。

毒理作用: 在各種動物種屬中進行的毒理學研究顯示,本藥的急性毒性很低,長期治療(達2年)時,全身和胃腸道的耐受性很好。對生殖系統(tǒng)的研究表明,本藥對生殖、胚胎或哺乳無不良作用。該藥無致基因突變性。

藥代動力學:

阿昔莫司分散片::阿昔莫司口服后可被完全迅速地吸收,血藥濃度在2小時內達到峰值,半衰期約為2小時。本藥不與血漿蛋白結合,不被代謝,從尿中排出。

阿昔莫司膠囊::本品口服后可被完全迅速吸收,1-1.5小時達血藥濃度高峰,半衰期為1.5小時。全身分布,不與血漿蛋白結合,不被代謝,以原形從尿中排出。

專家點評:臨床研究表明,阿昔莫司是一種安全、有效的血脂調節(jié)藥物,可使膽固醇TC降低25%,甘油三酯TG降低50%,高密度脂蛋白膽固醇HDL-C升高20%。 

貯藏方法:密閉,在干燥處保存。

有效期:18個月. 

參考價格:19.20元-180.00元

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