據(jù)日本經(jīng)濟(jì)新聞22日報(bào)道，日本厚生勞動(dòng)省當(dāng)天召開專家會(huì)議，批準(zhǔn)使用日本鹽野義制藥公司研發(fā)的新冠口服藥。該藥為日本國內(nèi)制藥公司研發(fā)的第一款可以在輕癥階段使用的口服藥。
鹽野義小分子Xocova是一種口服抗病毒劑，是第一個(gè)在輕度至中度新冠感染患者中顯示出對五種典型奧密克戎相關(guān)癥狀的臨床癥狀療效和抗病毒療效的抗病毒藥物。
此前鹽野義CEO Isao Teshirogi 表示預(yù)期年銷售額為20億美金，并于7月4號與中國國內(nèi)合作伙伴平安鹽野義向中國CDE遞交了上市申請。
1.基本信息
商品名
恩賽特韋（S-217622）
英文名
Ensitrelvir
CAS
2647530-73-0
結(jié)構(gòu)式
2.相關(guān)中間體及合成路線
相關(guān)中間體
CAS
結(jié)構(gòu)式
3-叔丁基-6-(乙硫基)-1,3,5-三嗪-2,4(1H,3H)-二酮1360105-53-8
2,4,5-三氟芐基溴
157911-56-3
3-(氯甲基)-1-甲基-1H-1,2,4-三唑
233278-54-1
6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺
1893125-36-4
分析S?217622的分子結(jié)構(gòu)組成可以發(fā)現(xiàn)，該化合物是由“三嗪”母核和“吲唑基”、“三唑基”以及“三氟芐基”三個(gè)“側(cè)鏈”所構(gòu)成。
大致路線：
2,4,5-三氟芐基溴合成
2 ,4 ,5?三氟苯甲醇主要是由2 ,4 ,5?三氟苯甲醇溴化獲得，2 ,4 ,5?三氟苯甲醇是一種重要的醫(yī)藥中間體，工業(yè)化生產(chǎn)中主要通過1 ,2 ,4?三氟苯氯甲基化反應(yīng)得到2 ,4 ,5?三氟芐基氯，再水解得到2 ,4 ,5?三氟苯甲醇，其合成路線如下：
3.相關(guān)布局企業(yè)
1）永太科技：主要專注于含氟精細(xì)化學(xué)品，擁有去前端原料1 ,2 ,4?三氟苯，2 ,4 ,5?三????氟苯甲醇、2 ,4 ,5?三氟苯甲醇。并投投資建設(shè)其他中間體，9000萬元投資建設(shè)年產(chǎn)150噸Ensitrelvir關(guān)鍵中間體、永太手心以3.1億元投資建設(shè)年產(chǎn)550噸Ensitrelvir關(guān)鍵中間體。
2）中欣氟材：專注醫(yī)藥、農(nóng)藥含氟中間體的生產(chǎn)研發(fā)與銷售，目前共有氟氯苯乙酮、哌嗪、2,3,4,5-四氟苯和2,3,5,6-四氟苯四大系列產(chǎn)品。中欣氟材在建項(xiàng)目為1，2，4三氟苯（100噸環(huán)評公告）3）雅本化學(xué)：雅本化學(xué)官網(wǎng)宣傳157911-56-3（2,4,5-三氟芐基溴）、1360105-53-8（“三嗪”母核）的供應(yīng)4）美諾華：官網(wǎng)宣傳Ensitrelvir的關(guān)鍵中間體及原料藥5）“三唑基”（3-(氯甲基)-1-甲基-1H-1,2,4-三唑）相關(guān)企業(yè)濟(jì)南尚博生物、畢得醫(yī)藥、山東軒德醫(yī)藥、上海晉魯醫(yī)藥等6）“吲唑基”（6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺）相關(guān)企業(yè)山東軒德醫(yī)藥、上海晉魯醫(yī)藥等
4.相關(guān)企業(yè)最新回復(fù)
5.小結(jié)
1）目前處于緊急批準(zhǔn)狀態(tài)；根據(jù)日本今年5月設(shè)立的相關(guān)緊急批準(zhǔn)制度，藥品獲得緊急批準(zhǔn)后，其生產(chǎn)和銷售方仍須繼續(xù)進(jìn)行臨床試驗(yàn)以進(jìn)一步確認(rèn)藥品的有效性和安全性，并在兩年內(nèi)再次申請批準(zhǔn)。如有效性和安全性未能得到確認(rèn)，批準(zhǔn)可能被取消。
2）相關(guān)?布局?企業(yè)能否從此次獲批中獲得實(shí)際實(shí)際業(yè)績增長，取決于多方面的因素：比如恩賽特韋（Ensitrelvir）療效及安全性，能否像輝瑞???的Paxlovid一樣大賣等等。???
3）根據(jù)日本企業(yè)合作粘性及穩(wěn)定性考慮，可能會(huì)考慮具有較強(qiáng)CDMO能力以及有合作基礎(chǔ)的企業(yè)進(jìn)行合作（普洛藥業(yè)、同和藥業(yè)等），但也不排除既有成本優(yōu)勢又能夠穩(wěn)定給供應(yīng)的企業(yè)合作。
4）細(xì)數(shù)每款新冠藥物的緊急批準(zhǔn)或上市，都有多方面的因素共同推導(dǎo)而至。作為普通參與者或者投資者也許只需要更多的耐心就好。讓子彈多飛一會(huì)兒......
