注射胰島素有創(chuàng)傷，由于科技的限制，糖尿病病友又不得不接受這一方法。 你知道嗎，現(xiàn)在非注射型胰島素制劑的研究已經(jīng)有了很大進展，今天與您一起分享：4種不需要注射的胰島素制劑的研究和使用現(xiàn)狀。 以噴霧劑方式使胰島素從口腔黏膜吸收，是一種理想的非注射式胰島素使用方式。 胰島素通過精密工藝制作成納米顆粒，以方便口腔黏膜的吸收（噴霧后，胰島素從頰黏膜和口腔后部吸收）。通過動物實驗已經(jīng)取得了良好的穩(wěn)定血糖的效果，然而持續(xù)不斷分泌的唾液以及口腔上皮的多層結構影響了胰島素的吸收。 加拿大一家高科技公司正在研制胰島素的口腔噴霧劑，將胰島素包裹在脂質顆粒中，通過噴霧劑在餐前使用，噴出的胰島素顆粒直徑是頭發(fā)絲的1/10。每次可噴出10單位的胰島素，但吸收率只有10%，也就是說每一噴只能吸收1單位胰島素，這不免讓人遺憾。 胰島素口腔噴霧劑具有起效快，作用時間短的特點。不良反應僅有短暫（1~2分鐘）而輕度的眩暈感。 據(jù)說目前已有胰島素口腔噴霧劑在厄瓜多爾和印度上市，但其胰島素新劑型、新使用安全性和有效性仍需大量臨床試驗證實。 相信不久的將來，我們會在聚餐的時候看見一些糖尿病患者在品嘗美味佳肴前，拿出一個小噴霧劑對著嘴噴上幾噴，然后再開始品嘗美食。 口服是最為方便，患者依從性最好的用藥方式。我們一直期待胰島素也能口服而不是通過注射給藥。但是，胰島素是一種蛋白質，口服的話，在消化道會被胃酸和各種消化酶降解，同時腸道的吸收也是一大難題，這就是為什么口服胰島素難以研發(fā)的原因。 納米科技的進展為口服胰島素帶來了一線曙光。生物可降解多聚體納米顆粒（包括維生素B12葡聚糖納米顆粒、脂質納米顆粒和磷酸鈣聚乙二醇納米顆粒等），以及更適用于口服給藥的水溶性長效胰島素類似物，都使得口服胰島素可能變?yōu)楝F(xiàn)實。 甲殼胺是一種非常有潛力的包裹胰島素的納米顆粒，能夠維持藥物穩(wěn)定性，同時有著較高的穿透性、較強的黏膜黏附性和持續(xù)釋放藥物的能力。 這些納米顆粒把胰島素包裹起來，在胃中的酸性環(huán)境中保護著胰島素不被破壞，并可在腸道的微堿性環(huán)境中溶解，持續(xù)（8小時）釋放胰島素。 目前已有一種口服胰島素IN-105正在進行臨床試驗。這是一種胰島素類似物，具有較長的半衰期、較高的吸收率和低免疫原性?？诜?毫克IN-105后20分鐘，可使血液中胰島素明顯增加，在40分鐘達到最大降糖效果。 需要提醒糖友的是，目前市場上打著口服胰島素招牌招搖撞騙的很多，這與我們所說的口服胰島素不是一回事。 真正的口服胰島素目前尚在研發(fā)階段，沒有上市產品。 大家可能見到過哮喘病人吸入藥物來治療哮喘，科學家也致力于研究通過吸入胰島素進入肺部來治療糖尿病。 肺泡面積很大，是理想的藥物吸收部位。美國輝瑞公司曾研發(fā)過一種吸入胰島素——Exubera?，它是一種粉末狀速效胰島素，但由于性價比、使用相對不方便以及呼吸系統(tǒng)安全性問題的擔憂，影響了其使用，Exubera?短暫上市后，輝瑞公司撤回了該藥物。 Afrezza是目前在研發(fā)的另一種吸入胰島素。它是一種重組人胰島素，通過一種新型的吸入劑進行給藥，起效時間快（15分鐘）。 目前FDA批準其應用于1型和2型糖尿病，但使用前需要進行肺功能檢查。使用方法為餐前或開始進餐后20分鐘內給藥，1型糖尿病患者必須與長效胰島素聯(lián)用。 其不良反應主要為低血糖、咳嗽、咽喉痛或刺激。同時慢阻肺患者禁用該藥物。 經(jīng)皮膚給藥方便，患者依從性好，可長期治療，避免了肝臟降解和胃腸道的消化作用，因此經(jīng)皮膚胰島素是一個非常大膽而有趣的想法。由于皮膚的特性，只有小分子親脂的顆粒才能被吸收。 科學家采用了很多物理的或化學的方法幫助藥物通過皮膚的角質層， 如電離子透入法、超聲、顯微針頭、電穿孔、激光消融等來增強皮膚的通透性。其中顯微針頭的無痛性特點，被人們視為未來經(jīng)皮吸收胰島素的發(fā)展方向。 此外，目前還有胰島素皮膚貼片正在研發(fā)中。這種方法使用長效胰島素，在動物實驗中對基礎血糖的控制取得了較好的效果，即將投入臨床試驗。 袁凌青 中南大學湘雅二院特聘研究員 副主任醫(yī)師
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