【重磅】疾病控制率高達93.4%！中國首款MET抑制劑獲批上市！
2021年6月22日，根據(jù)中國國家藥品監(jiān)督管理局官網(wǎng)顯示，賽沃替尼（Savolitinib，曾用名：沃利替尼）已在中國獲批。本次申請的適應癥為：治療含鉑化療后疾病進展或不耐受標準含鉑化療的、具有間質(zhì)-上皮轉(zhuǎn)化因子（MET）外顯子14跳變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。這意味著，中國的肺癌患者終于迎來首個MET抑制劑，同時也是首個獲批MET外顯子14跳躍突變的國產(chǎn)靶向藥物。話題推薦：
在中國，每年新增肺癌病例超過77.4萬例，占全球肺癌新增病例的37%。大約80-85％的肺癌屬于非小細胞肺癌（NSCLC）。MET是一種受體酪氨酸激酶。雖然MET基因突變常見于許多實體腫瘤，但MET14外顯子14跳變多發(fā)于肺癌患者，在非小細胞肺癌患者中的發(fā)生率約為2%-3%，在肺肉瘤樣癌（PSC）患者中的發(fā)生率為13%-22%。MET擴增或過表達是EGFR突變的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者使用EGFR-TKI治療后獲得性耐藥的機制之一。肺肉瘤樣癌（PSC）是一種罕見的NSCLC亞型，占所有惡性肺部腫瘤的0.3%-3%。與其他NSCLC亞型相比，肺肉瘤樣癌患者預后較差，可選擇的治療方案有限。在賽沃替尼之前，已經(jīng)有兩款MET抑制劑獲得了美國FDA或日本厚生勞動省的批準，包括特普（泊）替尼（Tepotinib）和卡馬替尼（Capmatinib）。賽沃替尼是一種有效的和選擇性的MET酪氨酸激酶抑制劑。在此前的一項II期研究（NCT02897479）中，該藥物在METex14改變的中國非小細胞肺癌患者中顯示了臨床療效和可管理的安全性。圖注：賽沃替尼/沃利替尼（Savolitinib）分子結(jié)構(gòu)
通用名：Savolitinib/volitinib（賽沃替尼/沃利替尼）獲批適應癥：MET外顯子14跳躍突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性的非小細胞肺癌此次批準是基于一項在中國開展的II期單臂臨床試驗的積極結(jié)果，入組患者為伴有此類突變的非小細胞肺癌患者，其中包括更具侵略性的肺肉瘤樣癌亞型患者。根據(jù)獨立審查評估的主要終點客觀緩解率（ORR）以及疾病控制率（DCR）結(jié)果顯示賽沃替尼表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性。2016年11月8日至2020年8月3日，84例MET患者篩選了 ex14 跳躍改變的資格，最終共納入70例具有METex14跳躍突變的患者接受賽沃替尼治療。這些患者未曾接受過MET抑制劑治療。當中位隨訪時間為17.6個月時，研究數(shù)據(jù)顯示：在療效可評估的61例患者中，客觀緩解率（ORR）為49.2%，疾病控制率（DCR）為93.4%，產(chǎn)生應答的中位時間為1.4個月，中位緩解持續(xù)時間（DoR）為8.3個月。在所有患者（n=70例）中可觀察到，患者中位無進展生存期（mPFS）為6.8個月，6個月的PFS率為52%，12個月的PFS率為31.9%；中位總生存期（OS）為12.5個月。圖注：肺癌MET靶點靶向藥物數(shù)據(jù)列表；橙色底色為已獲批方案。賽沃替尼的安全性和耐受性特征與之前的研究結(jié)果一致，沒有發(fā)現(xiàn)新的安全性問題。大多數(shù)不良反應均屬于1-2級，并且可以通過調(diào)整劑量或者停用藥物得到解決。3級及以上不良事件發(fā)生率為45.7%，治療相關的嚴重不良事件發(fā)生率為24%。一例PSC患者因腫瘤溶解綜合征而死亡。32例（46%）患者者發(fā)生了3級或以上的治療相關不良事件，其中最常見的是天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高（n=9）、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高（n=7）、外周水腫（n=6）。17例（24%）患者發(fā)生了與治療相關的嚴重不良事件，最常見的是肝功能異常（n=3）、超敏反應（n=2）。1例肺肉瘤樣癌患者因腫瘤溶解綜合征死亡，研究者認為這可能與賽沃替尼有關。賽沃替尼在肺肉瘤樣癌和其他NSCLC亞型的METex14突變陽性患者中具有良好的活性和可接受的安全性。因此，此次的獲批表明賽沃替尼是這一人群的一種新的治療選擇。肺癌十五基因包含：egfr、alk、braf、kras、met、mek、ret、ros1、pick3ca、tp53、her2、ntrk、fgfr1、bim、ugt1ka*28等肺癌最常見的靶點，這些靶點大部分有獲批藥物或在研藥物可供選擇或參考。
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