有位朋友查出了高膽固醇血癥,醫(yī)生建議他使用他汀類藥物治療,說選擇阿托伐他汀或是瑞舒伐他汀都可以。結(jié)果朋友發(fā)生了選擇困難,問華子該怎么選?
華子說,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強(qiáng)效他汀,對膽固醇都有較強(qiáng)的降低作用,而且都是長效他汀,藥效不受服用時(shí)間與飲食影響,可以說兩者不相伯仲。不過在用藥時(shí),通常先用阿托伐他汀,如果對藥物不敏感或是出現(xiàn)不良反應(yīng),再考慮換用瑞舒伐他汀。
他汀類藥物的作用強(qiáng)度,以對低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的降低幅度進(jìn)行劃分。其中能把LDL-C水平降低50%以上的,只有阿托伐他汀與瑞舒伐他汀,也被稱為強(qiáng)效他汀,其他的被稱為中效他汀。
在相關(guān)試驗(yàn)中,瑞舒伐他汀的作用更強(qiáng)一些,在最大劑量時(shí),可以把LDL-C水平降低63%左右。阿托伐他汀在最大劑量時(shí),可以把LDL-C水平降低55%左右。兩者強(qiáng)度相似,如果有人對其中一個(gè)不敏感或是出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí),可以用另一個(gè)替代。
在實(shí)際使用的時(shí)候,通常會首選阿托伐他汀進(jìn)行治療。這是因?yàn)椋☆愃幬锎嬖诨虿町愋裕?strong>中國人比歐美人更加敏感。尤其瑞舒伐他汀,在同樣的劑量下,中國人服用后的藥物濃度曲線下面積,可以達(dá)到歐美人種的2倍。
所以瑞舒伐他汀在歐美的最大劑量為每日40mg,而在中國的藥品說明書上,最大劑量只是每日20mg。而阿托伐他汀的說明書,中國與歐美一樣,最大劑量都是每日80mg。
藥物濃度曲線下面積越大,意味著發(fā)生不良反應(yīng)的概率更高。在臨床試驗(yàn)中,瑞舒伐他汀引起肌痛的發(fā)生率也略高于阿托伐他汀。所以從來沒吃過他汀的人首選阿托伐他汀,會更安全一些。
當(dāng)使用阿托伐他汀如果不能達(dá)到理想的降脂效果時(shí),或是出現(xiàn)了嚴(yán)重的肝功能異常、肌肉疼痛、血糖異常時(shí),可以考慮用瑞舒伐他汀替代。因?yàn)樗☆愃幬锎嬖趥€(gè)體差異性,替代之后可能會達(dá)到更好的藥物效果。
阿托伐他汀主要通過肝臟代謝,與其他藥物的相互影響較大。而瑞舒伐他汀主要通過糞便排泄,少量通過腎臟和肝臟代謝,與其他藥物相互影響小。所以如果有多種疾病,需要與多種藥物聯(lián)用時(shí),也可首選瑞舒伐他汀。
腎功能的好壞會影響瑞舒伐他汀的排泄,腎功能嚴(yán)重不全者不能使用瑞舒伐他汀,只能選擇阿托伐他汀。
10mg的阿托伐他汀與5mg的瑞舒伐他汀等效,20mg的阿托伐他汀與10mg的瑞舒伐他汀等效……以此類推,不過阿托伐他汀可以使用每日80mg,但瑞舒伐他汀不能用每日40mg。
他汀類藥物有個(gè)“加6原則”,意思是說,當(dāng)他汀類藥物的劑量加倍時(shí),對LDL-C水平的控制只能增加6%。所以雖然阿托伐他汀可以使用每日80mg的劑量,但使用大劑量他汀發(fā)生不良反應(yīng)的概率大,所以一般并不建議用到最大劑量。
如果LDL-C水平不能達(dá)標(biāo),更多的選擇是用中等劑量的他汀類藥物與膽固醇吸收抑制劑(依折麥布)聯(lián)用?;蚴桥cPCSK9抑制劑(依洛尤單抗、阿利西尤單抗)進(jìn)行聯(lián)用。
聯(lián)系客服