[別名]帕帕菲林、Alapav,Arlegodan,Cerebid,Cerespan,Dilaspan,Dipav,Dylate,Kavrin,Lempy,Myobid,Pavbid,Therapav.
[藥效學(xué)]本品為周圍血管擴(kuò)張藥和平滑肌解痙藥。對(duì)外周血管、腦血管、冠狀血管有較強(qiáng)的擴(kuò)張作用,對(duì)支氣管、胃腸道、泌尿道等平滑肌有非選擇性松弛作用,其機(jī)制可能是通過(guò)抑制磷酸二酯酶,從而使血管、支氣管、胃腸、膽道等平滑肌松弛,降低血管阻力,改善循環(huán),解除痙攣,且在高滲情況下效果最好。
[臨床應(yīng)用]主要用于緩解伴有動(dòng)脈痙攣的大腦及外周血管疾病,治療腦血栓、肺栓塞、肢端動(dòng)脈痙攣及動(dòng)脈栓塞性疼痛等;亦可用于治療腸道、輸尿管及膽道痙攣疼痛和痛經(jīng),以及作為復(fù)方支氣管擴(kuò)張噴霧劑的組分之一;還可用于高血壓、心絞痛、并發(fā)心律失常的心臟局部缺血癥等。
[藥動(dòng)學(xué)]口服易吸收,但差異大,生物利用度約54%。T1/2為1~2h,但有時(shí)也可長(zhǎng)達(dá)24h。蛋白結(jié)合率高。在肝內(nèi)代謝,主要代謝產(chǎn)物為4羥基罌粟堿葡萄糖醛酸鹽。一般以代謝物形式經(jīng)腎隨尿排泄,也可經(jīng)透析清除。
[毒副作用]有胃腸不適、面色潮紅、頭痛眩暈、視力模糊、嗜睡乏力、心跳加速、皮膚黃染(提示肝功能受損),以及注射部位發(fā)紅、腫脹或疼痛等。靜注過(guò)量或過(guò)快,可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯,并產(chǎn)生心律不齊等,故應(yīng)充分稀釋緩慢靜注。
[相互作用]與左旋多巴合用,本品能阻滯多巴胺受體而使其療效減弱;吸煙時(shí)因煙堿作用可降低本品療效。
[配伍變化]本品水溶液遇堿性鹽類、碘化物、汞鹽、鞣酸類均產(chǎn)生沉淀。
[禁忌癥]震顫麻痹癥(帕金森氏病)、嚴(yán)重心律失常完全性房室傳導(dǎo)阻滯的患者禁用;青光眼、肝腎功能不良、新近心肌梗塞或卒中的患者慎用。
[用法用量] 口服:30~60mg/次,3次/d;極量200mg/次,600mg/d。皮下或肌肉、靜脈注射:30mg/次,90—120mg/d,必要時(shí)每8h或12h增到150~300mg,或每3h緩慢靜注30—120mg(不少于1—2min);用于心搏停止時(shí),兩次相隔10min。小兒常用量:1.5mg/kg.次,肌注或靜注。
[制劑]片劑:30mg/片;注射劑:30mg:1ml/支。
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