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阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇之間的區(qū)別！

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2022.08.15 河南

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作者：Gcplive

來(lái)源：藥評(píng)中心

國(guó)內(nèi)上市的α?糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，這3種降糖藥物之間有哪些區(qū)別？臨床應(yīng)如何正確選擇？

一、作用機(jī)制

通過(guò)可逆性地抑制小腸α?糖苷酶，抑制多糖、寡糖、雙糖降解為葡萄糖和其他單糖，延緩糖類物質(zhì)的分解、吸收，從而降低餐后血糖。

米格列醇與葡萄糖結(jié)構(gòu)更為相似，對(duì)各種α-糖苷酶均有強(qiáng)烈的抑制作用。

需要提醒的是：

阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇對(duì)蔗糖酶均有較強(qiáng)的抑制作用。

正在服用α?糖苷酶抑制劑的患者，若出現(xiàn)低血糖，需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉類食物糾正低血糖的效果差。

二、臨床應(yīng)用

α?糖苷酶抑制劑適用于以碳水化合物為主要食物成分的餐后血糖升高的患者。

在包括中國(guó)人在內(nèi)的T2DM人群中開(kāi)展的臨床研究的系統(tǒng)評(píng)價(jià)結(jié)果顯示，α?糖苷酶抑制劑可以使HbA1c降低0.50%，并能使體重下降。

阿卡波糖是目前唯一在我國(guó)獲得糖耐量受損（IGT）適應(yīng)證的藥物。研究發(fā)現(xiàn)，阿卡波糖可使IGT人群3.3年內(nèi)進(jìn)展為糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)降低25%。

阿卡波糖的適應(yīng)癥：

2型糖尿?。?/span>降低糖耐量低減者的餐后血糖。

三、肝毒性

1.阿卡波糖

口服阿卡波糖后，有1~2%經(jīng)腸道吸收，加上被吸收的經(jīng)消化酶和腸道細(xì)菌分解的產(chǎn)物，共占服藥劑量的35％。

阿卡波糖在使用大劑量時(shí)會(huì)發(fā)生無(wú)癥狀的肝酶升高，因此應(yīng)考慮在用藥最初6～12個(gè)月監(jiān)測(cè)肝酶的變化。

嚴(yán)重肝病患者禁用！

2.伏格列波糖

口服伏格列波糖后，血漿及尿中沒(méi)有檢測(cè)出伏格列波糖。

但是，伏格列波糖偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、伴隨AST、ALT等上升的嚴(yán)重肝功能障礙或黃疸（均小于0.1%）。

嚴(yán)重肝障礙的患者慎用！

3.米格列醇

口服米格列醇后，劑量為25mg時(shí)可完全吸收，而劑量為100mg時(shí)只能吸收50%-70%。

但是，因?yàn)槊赘窳写俭w內(nèi)不進(jìn)行代謝，藥品說(shuō)明書(shū)未提及肝毒性。

溫馨提示：

口服米格列醇時(shí)皮疹發(fā)病率為4.3%，皮疹通常是暫時(shí)性的。

四、相互作用

1.共同點(diǎn)

腸道吸附劑和消化酶類制劑，可降低α?糖苷酶抑制劑的臨床療效。

2.不同點(diǎn)

阿卡波糖

阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度，因此需調(diào)整地高辛的劑量。

米格列醇

在健康受試者的研究中還發(fā)現(xiàn)，米格列醇可使地高辛血漿濃度下降19％~28％。然而，在服用地高辛的糖尿病患者中，其血漿濃度不會(huì)因聯(lián)用米格列醇而改變。

米格列醇可使雷尼替丁和普萘洛爾的生物利用度分別下降60%和40%。

伏格列波糖

藥品說(shuō)明書(shū)未提及上述相互作用。

五、用法用量

阿卡波糖：

用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用

起始劑量為一次50mg，一日3次，以后逐漸增加至一次100mg,一日3次。個(gè)別情況下，可增加至一次200mg，一日3次。

伏格列波糖：

餐前口服，服藥后即刻進(jìn)餐。

通常成人1次0.2mg，1日3次，，療效不明顯時(shí)，可以將每次用量增至0.3mg。

米格列醇：

每次于正餐開(kāi)始時(shí)服用。

推薦的初始劑量為25mg，每日3次。推薦的維持劑量為50mg，每日3次。最大推薦劑量為100mg，每日3次。

溫馨提示：

α糖苷酶抑制劑能延緩小腸內(nèi)糖類的消化和吸收。

糖類物質(zhì)在結(jié)腸內(nèi)由于細(xì)菌作用于未吸收的糖類而導(dǎo)致胃腸脹氣?？赡芤鸶姑?、腹瀉、腹痛。

從小劑量開(kāi)始，可減少胃腸道反應(yīng)。

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