導(dǎo)言
碳青霉烯類抗生素是由青霉素結(jié)構(gòu)改造而成的一類β內(nèi)酰胺類抗生素,包括亞胺培南、帕尼培南、美羅培南、比阿培南、和厄他培南等。
碳青霉烯類抗生素往往扮演“飛機(jī)大炮”的角色,總結(jié)它們的特點(diǎn)為三個(gè)詞語(yǔ):高效、廣譜、耐酶。尤其在G-菌感染有重要作用。對(duì)需氧、厭氧菌均有很強(qiáng)大抗菌作用,幾乎通殺G+、G-菌,抗菌譜幾乎包括所有臨床常見(jiàn)的病原菌。它們已經(jīng)成為治療嚴(yán)重醫(yī)院內(nèi)獲得性肺炎、混合感染以及多重耐藥菌感染的有效藥物。
碳青霉烯類抗生素對(duì)比:
碳青霉烯類抗生素抗菌活性比較
抗G+活性
帕尼培南>亞胺培南>厄他培南、比阿培南、美羅培南
抗G-活性
美羅培南>厄他培南,帕尼培南,比阿培南>亞胺培南
對(duì)銅綠菌活性
比阿培南=美羅培南>亞胺培南>帕尼培南,厄他培南(-)
抗厭氧菌活性
比阿培南>亞胺培南=美羅培南=帕尼培南>厄他培南
碳青霉烯類抗菌藥物不良反應(yīng)與配伍比較
不良反應(yīng)
配伍
亞胺培南
(鼻祖)
常見(jiàn):惡心、嘔吐、腹瀉、藥疹、靜脈炎等,可誘導(dǎo)癲癇發(fā)作。
西司他丁:腎去氫肽酶抑制劑,因?qū)ζ洳环€(wěn)定合用
帕尼培南
不良反應(yīng)少于亞胺培南
倍他米?。阂种婆聊崤嗄舷蚰I皮質(zhì)轉(zhuǎn)移,減少其在腎組織中的蓄積,降低其腎毒性
美羅培南
低腎毒性,偶有癲癇
無(wú)需配伍
厄他培南
(新秀)
腎毒性低,中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性降低
無(wú)需配伍
比阿培南
(新秀)
腎毒性降低,幾乎無(wú)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,不會(huì)誘發(fā)癲癇,能用于細(xì)菌性腦膜炎的治療
無(wú)需配伍
碳青霉烯類抗菌藥物臨床用法比較
美羅培南
比阿培南
亞胺培南
厄他培南
給藥方法
靜脈滴注或推注
靜脈滴注
靜脈滴注
靜脈滴注或肌肉注射
用法用量
1、肺炎、尿路感染等常見(jiàn)感染:0.5g, q8h
2、院內(nèi)獲得性肺炎、敗血癥等重度感染:lg, q8h
3、腦膜炎患者:2g, q8h
成人每日 0.6g,分2次滴注
1、輕度0. 25g, q6h
2、中度0. 5g,q8h或l.Og, ql2h
3、嚴(yán)重敏感菌感染:0.5g, q6h
毎日1次,每次lg
最大日劑量
6g
1.2g
4g
lg
用量區(qū)別
亞胺培南:一天四次,一次0.25-1g
美羅培南:一天三次,一次0.5-2g
比阿培南:一天兩次,一次0. 3-0. 6g
厄他培南:一天一次,一次1g
厄他培南是唯一可肌肉注射,且肌注與滴注達(dá)峰時(shí)間、生物利用度相當(dāng)?shù)奶记嗝瓜╊愃幬?div style="height:15px;">
小結(jié)
厄他培南對(duì)銅綠假單胞菌通常無(wú)效,僅適用于社區(qū)獲得性感染
亞胺培南、帕尼培南、多立培南對(duì)G+抗菌活性較好
美羅培南、比阿培南、厄他培南對(duì)G-抗菌活性較好
對(duì)鮑曼不動(dòng)桿菌,亞胺培南or多立培南>美羅培南
亞胺培南禁用于中樞感染,多立培南未被批準(zhǔn)用于肺炎
不推薦與丙戊酸鈉合用